氘代甜菜碱甲酯及其制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN118063338A

    公开(公告)日:2024-05-24

    申请号:CN202410064603.1

    申请日:2024-01-17

    Abstract: 本发明提供一种氘代甜菜碱甲酯及其制备方法及其应用,涉及甜菜碱甲酯技术领域,在适宜的碱性条件下,氘代碘甲烷中显正电性的甲基进攻N,N‑二甲基甘氨酸中含孤对电子的氮原子,通过形成季胺氮,生成氘代甜菜碱;然后,甲氧基负离子进攻氘代甜菜碱羧基的羰基碳形成氘代甜菜碱甲酯;再通过调节pH为中性去除钠盐,通过预定打浆液对固体进行打浆有效除去杂质,过滤、滤液减压浓缩得到固体化合物,得到氘代甜菜碱甲酯,上述制备方法简单、分离简便。

    氘代甜菜碱的制备方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117945935A

    公开(公告)日:2024-04-30

    申请号:CN202410071874.X

    申请日:2024-01-17

    Abstract: 本发明提供一种氘代甜菜碱的制备方法,涉及甜菜碱技术领域,在适宜的碱性条件下,氘代碘甲烷中显正电性的甲基进攻N,N‑二甲基甘氨酸中含孤对电子的氮原子,通过形成季胺氮,生成氘代甜菜碱;再通过调节pH为中性去除钠盐,然后通过预定洗涤液有效除去杂质,通过简单洗涤,操作便捷,不用重结晶;再调节pH为弱酸性,即不会生成氘代甜菜碱盐酸盐,也能够有效游离出氘代甜菜碱,进一步除去杂质,产物收率高,且分离简便。

    5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN114920859B

    公开(公告)日:2023-09-26

    申请号:CN202210511426.8

    申请日:2022-05-11

    Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用,涉及有机合成技术领域,以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物,反应过程步骤操作简单,反应条件温和;合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药,其能改善药物体内动力学过程,增加药物稳定性;并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后,5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长,且对人体的毒副作用减弱。

    5-氟尿嘧啶-1-丁酰基-β-环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN114920859A

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202210511426.8

    申请日:2022-05-11

    Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用,涉及有机合成技术领域,以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物,反应过程步骤操作简单,反应条件温和;合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药,其能改善药物体内动力学过程,增加药物稳定性;并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后,5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长,且对人体的毒副作用减弱。

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