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公开(公告)号：CN110283259A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910594178.6
申请日：2019-07-03
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C08B37/16 , A61K47/69 , A61K31/192 , A61P29/00
Abstract: 一种解热镇痛布洛芬-β-环糊精第一面衍生物及其制备方法，本发明先以布洛芬、N,N'-羰基二咪唑（CDI）为原料，制得中间产物布洛芬咪唑酯，再将布洛芬咪唑酯与β-环糊精反应，通过添加NaOH、Na2CO3、NaHCO3以有效活化β-环糊精第一面的伯羟基，制得布洛芬-β-环糊精第一面衍生物。将布洛芬功能基团选择性的修饰在β-环糊精第一面的羟基上，大幅减缓布洛芬功能基团在人体内的释放速率，提高解热、镇痛效果；同时药效释放平稳，避免出现药效峰谷现象，使患者服用布洛芬-β-环糊精第一面衍生物后不再出现溶血，避免患者出现胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等不良反应。
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公开(公告)号：CN110279870A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910594177.1
申请日：2019-07-03
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/192 , A61P29/00 , C08B37/16
Abstract: 一种解热镇痛布洛芬-β-环糊精第二面衍生物及其制备方法，本发明先以布洛芬、N,N'-羰基二咪唑（CDI）为原料，制得中间产物布洛芬咪唑酯，再将布洛芬咪唑酯与β-环糊精反应，通过添加三乙胺以有效活化β-环糊精第二面的仲羟基，制得布洛芬-β-环糊精第二面衍生物。将布洛芬功能基团选择性的修饰在β-环糊精第二面的羟基上，大幅减缓布洛芬功能基团在人体内的释放速率，延长了布洛芬在人体内的解热镇痛时间，提高解热、镇痛效果；同时药效释放平稳，使患者服用布洛芬-β-环糊精第二面衍生物后不再出现溶血，避免患者出现胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等不良反应。
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公开(公告)号：CN107126433A
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201710351401.5
申请日：2017-05-18
Applicant: 宁夏医科大学
CPC classification number: A61K31/12
Abstract: 本发明提出了异甘草素作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物，所述药物组合物是以异甘草素为主要活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂，所述辅料为药剂上任意可以接受的赋形剂，所述异甘草素和辅料的重量比为10:90～90:10，上述异甘草素作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物是发明人在研究异甘草素的过程中，经过建立动物模型，检测试验小鼠样本中的肝糖原、血乳酸、尿素氮的变化水平，证实了异甘草素具有抗运动性疲劳的作用，并制备出了抗运动性疲劳药物组合物。
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公开(公告)号：CN110283259B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201910594178.6
申请日：2019-07-03
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C08B37/16 , A61K47/69 , A61K31/192 , A61P29/00
Abstract: 一种解热镇痛布洛芬‑β‑环糊精第一面衍生物及其制备方法，本发明先以布洛芬、N,N'‑羰基二咪唑（CDI）为原料，制得中间产物布洛芬咪唑酯，再将布洛芬咪唑酯与β‑环糊精反应，通过添加NaOH、Na2CO3、NaHCO3以有效活化β‑环糊精第一面的伯羟基，制得布洛芬‑β‑环糊精第一面衍生物。将布洛芬功能基团选择性的修饰在β‑环糊精第一面的羟基上，大幅减缓布洛芬功能基团在人体内的释放速率，提高解热、镇痛效果；同时药效释放平稳，避免出现药效峰谷现象，使患者服用布洛芬‑β‑环糊精第一面衍生物后不再出现溶血，避免患者出现胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等不良反应。
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公开(公告)号：CN107412222A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710351402.X
申请日：2017-05-18
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: A61K31/352 , A61P39/00
CPC classification number: A61K31/352
Abstract: 本发明提出了甘草素作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物，所述药物组合物是以甘草素为主要活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂，所述辅料为药剂上任意可以接受的赋形剂，所述甘草素和辅料的重量比为10:90～90:10，上述甘草素作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物是发明人在研究甘草素的过程中，经过建立动物模型，检测试验小鼠样本中的肝糖原、血乳酸、尿素氮的变化水平，证实了甘草素具有抗运动性疲劳的作用，并制备出了抗运动性疲劳药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107382878A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710524588.4
申请日：2017-06-30
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C07D239/47
Abstract: 异胞嘧啶的合成方法，该合成方法包括：步骤a)，羟基丙烯酸乙酯钠盐的合成，在-5～0℃的条件下将甲酸乙酯及催化剂按一定的摩尔比混合后加热并回流，缓慢滴加乙酸乙酯，得到羟基丙烯酸乙酯钠盐；步骤b)，异胞嘧啶的合成，向制得的羟基丙烯酸乙酯钠盐中加入合成异胞嘧啶所需的盐酸胍，加热并回流后，蒸干残留溶剂，并将蒸干后所得浓缩物加水溶解后用酸将PH调节为中性，再将所得溶液蒸干后除去未反应的原料，得到异胞嘧啶纯品并干燥。本发明方法使用的原料中无易制毒化学品，来源广泛且不会对人体、环境造成危害；此外，在羟基丙烯酸乙酯钠盐的合成过程中，在-5～0℃的条件下混合反应物，可以减少副产物的生成，提高了异胞嘧啶的收率。
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公开(公告)号：CN107184989A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710351384.5
申请日：2017-05-18
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/352 , A61P39/00
Abstract: 本发明涉及一种甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物及组合物及制备方法及新用途,上述甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物是发明人在研究甘草素‑环糊精或环糊精衍生物包合物的过程中，经过建立动物模型，检测试验小鼠样本中的肝糖原、血乳酸、尿素氮的变化水平，证实了甘草素具有抗运动性疲劳的作用，并制备出了抗运动性疲劳药物组合物。
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公开(公告)号：CN113943254A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111391382.1
申请日：2021-11-23
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C07D233/74
Abstract: 一种苯妥英钠的制备方法，包括粗苯妥英钠制备步骤，所述粗苯妥英钠制备步骤具体为，将二苯乙二酮、氢氧化钠溶液、尿素、蒸馏水、第一催化剂按预定比例混合制成第一混合溶液，将第一混合溶液置于电热套中加热至回流反应，回流反应的时间为1～4小时，将反应后的第一混合溶液倒入冷水中，用盐酸将含有反应后的第一混合溶液的冷水的pH值调至4～5，析出晶体，制得苯妥英钠粗品，本发明提供的方法不使用任何有机溶剂，从绿色化学的角度讲，仅采用水作溶剂，具有成本低、污染少和可持续性的优点。
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公开(公告)号：CN108558628B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201810289121.0
申请日：2018-04-03
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 一种安息香的制备方法，以苯甲醛为原料、蒸馏水溶剂、维生素B1为主催化剂、羟丙基β‑CD为辅助催化剂，苯甲醛在维生素B1，羟丙基β‑CD的催化下，以水作溶剂在电热套中加热至50～80℃，发生缩合反应，制得安息香。利用维生素B1分子右边噻唑环上的S和N之间的氢原子有较大的酸性，在碱的作用下形成碳负离子，进攻苯甲醛的醛基，使羰基碳极性反转，催化苯偶姻的形成，并利用羟丙基β‑CD在水溶液中对苯甲醛进行包合，从而增加苯甲醛的水溶性，便于苯甲醛的反应,避免了使用剧毒的氰化物；此外，与以乙醇作溶剂，维生素B1催化制备安息香需要在冰水浴下投料的方法相比，避免了在冰水浴下投料，产率低，能源耗费多的缺点。
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公开(公告)号：CN110302392A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910594506.2
申请日：2019-07-03
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/192 , A61P29/00
Abstract: 一种新型长效解热镇痛布洛芬的组合物，由布洛芬-β-环糊精第二面衍生物、布洛芬组成，本发明还公开一种新型长效解热镇痛布洛芬的组合物的制备方法，先以布洛芬、N,N'-羰基二咪唑（CDI）为原料，制得中间产物布洛芬咪唑酯，再将布洛芬咪唑酯与β-环糊精反应，制得布洛芬β-环糊精衍生物，再将布洛芬β-环糊精衍生物、额外称量布洛芬分别加入水中搅拌均匀，然后将布洛芬混悬液与布洛芬β-环糊精衍生物混悬液混合均匀，以形成布洛芬β-环糊精衍生物、布洛芬的混合混悬液，混合混悬液经冰箱冷冻、冷冻干燥机干燥后，制得布洛芬组合物。该布洛芬组合物包合率高，解决了布洛芬疗效时间短、释放速率过快、血液浓度波动大等难题。
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