一种具有光敏性和热稳定性的炔基硫代磺酸酯及其制备方法

    公开(公告)号:CN118930466A

    公开(公告)日:2024-11-12

    申请号:CN202410970918.2

    申请日:2024-07-19

    Abstract: 本发明公开了一种具有光敏性和热稳定性的炔基硫代磺酸酯及其制备方法,属于有机合成技术领域。在有机溶剂中,加入炔基环碘试剂,芳基亚磺酸盐和单质硫,在铜盐催化剂与配体的作用下,反应形成硫代磺酸[CuI]中间体,然后通过氧化加成捕获炔烃正离子,再经过还原消除形成最终的S‑炔硫基磺酸酯。本发明合成方法原料价廉易得,反应操作简便,反应条件温和,产率较高,官能团耐受性良好;实验证明,本方法得到的S‑炔硫基磺酸酯具有良好的光敏性和热稳定性,无需添加光敏剂即可通过蓝光直接活化,释放磺酰基自由基和炔基自由基,可完成多种反应位点的炔硫基模块化引入。

    一种以对甲氧基苯胺为原料合成褪黑素中间体的方法

    公开(公告)号:CN113620857A

    公开(公告)日:2021-11-09

    申请号:CN202111045405.3

    申请日:2021-09-07

    Abstract: 本发明属于化合物合成技术领域,为了解决目前合成褪黑素的方法中需要昂贵的还原剂,成本高、存在安全风险等问题,提供了一种以对甲氧基苯胺为原料合成褪黑素中间体的方法。以对甲氧基苯胺和乙二醇为原料,以负载型催化剂Pt/Al2O3,一步水热法合成5‑甲氧基吲哚,然后通过3步水热反应获得褪黑素前体5‑甲氧基色胺。以乙二醇和对甲氧基苯胺为原料,首先合成5‑甲氧基吲哚,随后经过3步反应得到了5‑甲氧基色胺,反应总收率为14.0%。最后一步合成褪黑素将继续探索。设计了一条新的褪黑素合成路线,实现了应用结构简单且廉价的原料苯胺衍生物和乙二醇合成了褪黑素前体5‑甲氧基色胺。

    一种N-甲基吲哚的合成方法

    公开(公告)号:CN113773241B

    公开(公告)日:2023-03-10

    申请号:CN202111044996.2

    申请日:2021-09-07

    Abstract: 本发明属于化合物合成技术领域,以N‑甲基苯胺和乙二醇为底物,以负载钯的催化剂Pd/Al2O3作为催化剂,TsOH和ZnO作为助催化剂,合成N‑甲基吲哚。过量的乙二醇在高温条件下与催化助剂对甲苯磺酸的质子结合,脱去一分子水,同时N‑甲基苯胺脱除质子,与乙醇基团结合生成2‑甲基苯基乙醇胺。随后在ZnO作用下脱水环化生成吲哚啉,最后在钯催化剂的作用下脱去两原子氢生成N‑甲基吲哚。

    单氟化4H-吡喃化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN115043807B

    公开(公告)日:2024-06-28

    申请号:CN202210816049.9

    申请日:2022-07-12

    Abstract: 本发明属有机化合物合成与应用技术领域,提供单氟化4H‑吡喃化合物及其合成方法,β‑三氟甲基‑1,3‑烯炔化合物I分别与乙酰丙酮II‑a、乙酰乙酸乙酯II‑b或5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮II‑c在碱以及溶剂中进行反应,在相同的反应条件下合成系列单氟化4H‑吡喃化合物3,本发明合成方法简单易行,无需过渡金属催化,原料廉价易得,底物普适性广,产率较高。本发明合成方法无需过渡金属催化,原料廉价易得,反应条件温和,操作简单易行,产率较高,官能团耐受性较好。该方法的构建,丰富了氟化四氢吡喃化合物的合成方法,为该高活性氟化4H‑吡喃衍生物在医药和材料等领域的应用奠定了合成基础。

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