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公开(公告)号：CN117343043A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311190958.7
申请日：2023-09-15
申请人： 山西天宏达安医药科技有限公司 , 太原理工大学
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
摘要： 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种2‑三氘甲基‑1‑(吡啶‑2‑基)吲哚化合物的合成方法。本发明使用1‑(吡啶‑2‑基)吲哚化合物作为反应底物，DMSO‑d6作为三氘甲基化试剂和溶剂，Cu(OAc)2作为催化剂，过氧化苯甲酸特丁酯作为氧化剂，1,3‑双(二苯基膦)丙烷作为配体，对1‑(吡啶‑2‑基)吲哚化合物的C2位进行三氘甲基化反应，制得相应的2‑三氘甲基‑1‑(吡啶‑2‑基)吲哚化合物。本发明解决了现有技术原料来源受限，合成过程安全风险较大的问题，该合成方法操作简便、安全可靠、具有广谱性。
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公开(公告)号：CN115353464A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202210815829.1
申请日：2022-07-12
申请人： 太原理工大学 , 山西天宏达安医药科技有限公司
IPC分类号： C07C255/35 , C07C255/37 , C07C255/42 , C07C255/51 , C07D213/57 , C07C255/38 , C07C255/44 , C07C253/30
摘要： 本发明属于有机化合物合成工艺及应用技术领域，所述含三氟甲基和氰基的联烯化合物的结构式为：；式中：R1为芳香环。以β‑三氟甲基‑1,3‑烯炔化合物和丙二腈为反应原料，在催化剂和碱的共同作用下进行反应，合成含三氟甲基和氰基的联烯化合物，本发明合成方法具有原料廉价易得，反应条件温和，操作简单，产率较高，官能团耐受性较好等优点。值得提出的是，该种化合物所含的三氟甲基、联烯和氰基都是有机合成中的重要活性基团，其高效合成方法的构建为高活性联烯产物在医药和材料等领域的应用奠定了合成基础。
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公开(公告)号：CN116903518A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310654484.0
申请日：2023-06-05
申请人： 太原理工大学 , 山西天宏达安医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/60 , B01J23/60 , B01J23/44 , B01J23/656 , B01J29/44
摘要： 本发明属于有机电致发光材料及其合成技术领域，提供了一种N‑甲基‑4,5‑苯并吲哚的合成方法。以N‑甲基‑2‑萘胺和乙二醇为原料，以负载金属钯的催化剂作为催化剂，搅拌加热反应24h合成N‑甲基‑4,5‑苯并吲哚。本发明原料来源广谱、反应体系简单、分离便捷的等特征。收率可以达到86%。
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公开(公告)号：CN117343093A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311192635.1
申请日：2023-09-15
申请人： 山西天宏达安医药科技有限公司 , 太原理工大学
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种铁催化非活化偕二氟联烯化合物双硅基化的合成方法。本发明使用偕二氟联烯化合物作为反应底物，三乙基硅基硼酸酯作为硅源，铁盐作为催化剂，在碱、配体和有机溶剂存在下，催化活化偕二氟联烯化合物双硅基化反应。本发明实现铁催化活化偕二氟联烯化合物选择性双硅基化反应，操作简便、安全可靠，且具有广谱性。
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公开(公告)号：CN115353464B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210815829.1
申请日：2022-07-12
申请人： 太原理工大学 , 山西天宏达安医药科技有限公司
IPC分类号： C07C255/35 , C07C255/37 , C07C255/42 , C07C255/51 , C07D213/57 , C07C255/38 , C07C255/44 , C07C253/30
摘要： 本发明属于有机化合物合成工艺及应用技术领域，所述含三氟甲基和氰基的联烯化合物的结构式为：#imgabs0#；式中：R1为芳香环。以β‑三氟甲基‑1,3‑烯炔化合物和丙二腈为反应原料，在催化剂和碱的共同作用下进行反应，合成含三氟甲基和氰基的联烯化合物，本发明合成方法具有原料廉价易得，反应条件温和，操作简单，产率较高，官能团耐受性较好等优点。值得提出的是，该种化合物所含的三氟甲基、联烯和氰基都是有机合成中的重要活性基团，其高效合成方法的构建为高活性联烯产物在医药和材料等领域的应用奠定了合成基础。
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公开(公告)号：CN115043807B
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202210816049.9
申请日：2022-07-12
申请人： 山西天宏达安医药科技有限公司 , 太原理工大学
IPC分类号： C07D309/32 , C07D311/74 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： 本发明属有机化合物合成与应用技术领域，提供单氟化4H‑吡喃化合物及其合成方法，β‑三氟甲基‑1,3‑烯炔化合物I分别与乙酰丙酮II‑a、乙酰乙酸乙酯II‑b或5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮II‑c在碱以及溶剂中进行反应，在相同的反应条件下合成系列单氟化4H‑吡喃化合物3，本发明合成方法简单易行，无需过渡金属催化，原料廉价易得，底物普适性广，产率较高。本发明合成方法无需过渡金属催化，原料廉价易得，反应条件温和，操作简单易行，产率较高，官能团耐受性较好。该方法的构建，丰富了氟化四氢吡喃化合物的合成方法，为该高活性氟化4H‑吡喃衍生物在医药和材料等领域的应用奠定了合成基础。
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公开(公告)号：CN115043807A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210816049.9
申请日：2022-07-12
申请人： 山西天宏达安医药科技有限公司 , 太原理工大学
IPC分类号： C07D309/32 , C07D311/74 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： 本发明属有机化合物合成与应用技术领域，提供单氟化4H‑吡喃化合物及其合成方法，β‑三氟甲基‑1,3‑烯炔化合物I分别与乙酰丙酮II‑a、乙酰乙酸乙酯II‑b或5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮II‑c在碱以及溶剂中进行反应，在相同的反应条件下合成系列单氟化4H‑吡喃化合物3，本发明合成方法简单易行，无需过渡金属催化，原料廉价易得，底物普适性广，产率较高。本发明合成方法无需过渡金属催化，原料廉价易得，反应条件温和，操作简单易行，产率较高，官能团耐受性较好。该方法的构建，丰富了氟化四氢吡喃化合物的合成方法，为该高活性氟化4H‑吡喃衍生物在医药和材料等领域的应用奠定了合成基础。
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公开(公告)号：CN113456670A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110748950.2
申请日：2021-07-02
申请人： 太原理工大学 , 山西省检验检测中心(山西省标准计量技术研究院) , 山西宣冉医药科技有限公司
IPC分类号： A61K33/38 , A61K47/54 , A61P31/04 , A61K47/55 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , A61K31/404 , A61K31/405
摘要： 本发明属生物化工技术领域，提供吲哚衍生物‑银复合纳米颗粒及其制备方法和作为抑菌材料的应用。吲哚衍生物为硝基吲哚或色氨酸，其中硝基吲哚即n‑NI,n=4,5,6,7；色氨酸即Try。所述复合纳米颗粒为吲哚衍生物与Ag在含有非离子型表面活性剂、NaBH4下进行复合，得到复合纳米颗粒，复合纳米颗粒粒径范围为5‑20nm。吲哚衍生物与银进行复合得到复合纳米颗粒，吲哚衍生物能够减缓Ag NPs的聚沉使其形成粒径较小的纳米颗粒，并使其抑菌性能显著提高。制备的吲哚衍生物‑银复合纳米颗粒，纳米颗粒分散良好、粒径均一、制备方法简单且易保存。不仅可以有效抑菌，且细菌对其难以产生耐药性。
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公开(公告)号：CN113456670B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110748950.2
申请日：2021-07-02
申请人： 太原理工大学 , 山西省检验检测中心(山西省标准计量技术研究院) , 山西宣冉医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61K33/38 , A61K47/54 , A61P31/04 , A61K47/55 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , A61K31/405
摘要： 本发明属生物化工技术领域，提供吲哚衍生物‑银复合纳米颗粒及其制备方法和作为抑菌材料的应用。吲哚衍生物为硝基吲哚或色氨酸，其中硝基吲哚即n‑NI,n=4,5,6,7；色氨酸即Try。所述复合纳米颗粒为吲哚衍生物与Ag在含有非离子型表面活性剂、NaBH4下进行复合，得到复合纳米颗粒，复合纳米颗粒粒径范围为5‑20nm。吲哚衍生物与银进行复合得到复合纳米颗粒，吲哚衍生物能够减缓Ag NPs的聚沉使其形成粒径较小的纳米颗粒，并使其抑菌性能显著提高。制备的吲哚衍生物‑银复合纳米颗粒，纳米颗粒分散良好、粒径均一、制备方法简单且易保存。不仅可以有效抑菌，且细菌对其难以产生耐药性。
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公开(公告)号：CN113861098A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111045501.8
申请日：2021-09-07
申请人： 太原理工大学 , 山西省检验检测中心(山西省标准计量技术研究院) , 山西宣冉医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/60 , C07D209/08 , B01J23/42
摘要： 本发明属于吲哚合成技术领域，为了解决目前以乙二醇为原料合成吲哚及其衍生物的反应，条件相对苛刻，主催化剂的结构复杂、价格昂贵等问题，提供了一种吲哚衍生物的合成方法。以酸性Al2O3为载体，浸渍法制得负载Pt的Pt/Al2O3催化剂，采用苯胺类化合物、乙二醇、所制备的Pt/Al2O3催化剂进行催化反应，控制反应温度为190℃，反应24h，反应结束后，先加水搅拌均匀，然后再用二氯甲烷进行萃取，有机相经旋蒸浓缩除去溶剂，然后以石油醚、乙酸乙酯为洗脱剂进行柱层析分离，即可得到目标产物。对乙二醇苯胺反应中催化效果较好的Pt/Al2O3负载催化剂的催化体系进行了广谱性研究，主要拓展了取代苯胺的底物范围。
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