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公开(公告)号:CN117304092A
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202311177132.7
申请日:2023-09-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/86 , C07D209/88 , C07D405/14 , C07D209/80 , A61K31/4035 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种对DNA甲基转移酶1(DNMT1)具有抑制活性的化合物及其制备方法与应用。本发明中,我们发现并制备了一类具有2‑异吲哚基‑3‑咔唑基丙酸骨架的DNMT1小分子抑制剂,有望应用于DNA高甲基化相关疾病的治疗,尤其是肿瘤治疗中。
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公开(公告)号:CN110054634B
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN201910338234.X
申请日:2019-04-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , C07C227/18 , C07C229/26 , C07C209/00 , C07C211/05 , C07C211/07 , C07C213/08 , C07C215/10 , C07D295/023 , C07D295/037 , C07D233/64 , C07C257/14 , A61K31/365 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及式1和式2所示的在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入羧酸基团的衍生物以及羧酸基的酯类衍生物,以及药学上可以接受的有机或者无机盐。本发明以银杏内酯B为母体,经化学结构修饰,制成银杏内酯B达到改善溶解性,提高生物利用度,增强疗效的目的,制得的化合物及其羧酸盐具有显著的血小板活化因子拮抗作用,抗凝血作用和抗急性脑缺血作用,可用于制备预防及治疗缺血性中风、血栓形成、心绞痛、心肺梗塞、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN110396098A
公开(公告)日:2019-11-01
申请号:CN201810373734.2
申请日:2018-04-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61K31/4192 , A61K31/41
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐及其制备方法和药用用途。本发明以银杏内酯B为母体,经结构修饰,引入含氮杂环结构,尤其在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入氮杂环的衍生物及其成盐的化合物为式1所示银杏内酯B氮杂环衍生物以及相应的盐,经实验证实,式1化合物及其盐具有显著的血小板活化因子(PAF)拮抗作用,可用于制备预防及治疗缺血性中风、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关的疾病的预防及临床治疗的药物,能达到改善水溶性,增强疗效的目的。
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公开(公告)号:CN104230826A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310227812.5
申请日:2013-06-08
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056
Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域,具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途,所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得;该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性,可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号:CN104211649A
公开(公告)日:2014-12-17
申请号:CN201310209007.X
申请日:2013-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/88 , C07D239/94
CPC classification number: C07D239/88 , C07D239/94
Abstract: 本发明属药物合成技术领域,具体涉及化合物4-苯胺喹唑啉类药物的制备方法及其应用,尤其是化合物4-苯胺喹唑啉类药物其关键中间体喹唑啉-4-(3H)-酮的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明通过氧化喹唑啉环衍生物制备其关键中间体喹唑啉-4(3H)-酮衍生物,其中的氧化试剂选用过氧化物,材料廉价易得,绿色环保。本发明的合成方法可应用于具有喹唑啉环药物的制备方法中,所涉及药物包括4-苯胺喹唑啉类药物和4-苯氧基喹唑啉类药物。
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公开(公告)号:CN103626680A
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201210308929.1
申请日:2012-08-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C307/02 , C07C303/34 , C07C323/20 , C07C319/20 , A61K31/255 , A61K31/277 , A61P35/00
Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域,具体涉及式1的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物,其包括己烷雌酚双氨基磺酸酯,3-己烯雌酚双氨基磺酸酯,2-己烯雌酚双氨基磺酸酯,2,4-己二烯雌酚双氨基磺酸酯,以及上述化合物3’-位不同取代基的结构衍生物。经人脐静脉内皮细胞模型药筛实验和系列激素依赖型肿瘤细胞株模型药筛试验,生物活性测定结果显示,所述的化合物能抑制HUVEC及各肿瘤细胞株的生长,具有显著的新生血管抑制作用和甾体硫酸酯酶抑制活性,可用于制备治疗肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN1431212A
公开(公告)日:2003-07-23
申请号:CN03114996.0
申请日:2003-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D519/00 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D471/04 , A61K31/35 , A61K31/366 , A61K31/382 , A61P31/18 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明属化学制药领域,具体涉及化合物硫代DCK类似物的合成方法及其抗爱滋病病毒(HIV)活性。本发明对DCK的结构修饰,改变母核上杂原子的杂环母核骨架,合成了新杂环体系结构类似物,即1-硫代或7-硫代或1-,7-二硫代DCK及2-羰基硫代衍生物。其在抗HIV-IIIB生物活性测定中,显示了极高的抗HIV-IIIB活性(EC50达1nM),本发明对于研发新结构类型的抗爱滋病病毒创新药物具有显著的科学意义及应用前景。
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公开(公告)号:CN1431203A
公开(公告)日:2003-07-23
申请号:CN03114995.2
申请日:2003-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/06 , C07D335/06 , C07D215/22 , A61K31/366 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明属化学制药领域,具体涉及化合物7-取代-1-杂氢化萘-2-酮及其衍生物的合成方法及抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。试验结果证实化合物7-取代-1-杂氢化萘-2-酮及其衍生物具有极强的抗HBV生物活性,与临床用于抗HBV药物阿昔洛韦(ACV)和更昔洛韦(GCV)为阳性药物作对照,均显示出更高地对HBsAg抑制率;本发明在化合物结构、合成方法及生物活性等方面,对于研发新结构的抗乙型肝炎创新药物具有显著的科学意义及应用前景。
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公开(公告)号:CN117567480A
公开(公告)日:2024-02-20
申请号:CN202310418480.2
申请日:2019-04-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , C07C229/26 , C07C227/18 , C07C211/05 , C07C211/07 , C07C209/00 , C07C257/14 , C07D233/64 , C07D295/027 , C07D295/023 , C07C215/10 , C07C213/08 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61K31/365
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及式1和式2所示的在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入羧酸基团的衍生物以及羧酸基的酯类衍生物,以及药学上可以接受的有机或者无机盐。本发明以银杏内酯B为母体,经化学结构修饰,制成银杏内酯B达到改善溶解性,提高生物利用度,增强疗效的目的,制得的化合物及其羧酸盐具有显著的血小板活化因子拮抗作用,抗凝血作用和抗急性脑缺血作用,可用于制备预防及治疗缺血性中风、血栓形成、心绞痛、心肺梗塞、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115772183A
公开(公告)日:2023-03-10
申请号:CN202111052137.8
申请日:2021-09-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及如式I所示吲哚乙基氟硼酸衍生物物及其制备方法和用途,具体涉及一类吲哚乙基氟硼酸衍生物及其制备方法和在制药中的用途,尤其是在制备以肿瘤IDO1、TDO和IDO2为作用靶点的肿瘤诊断与治疗药物中的应用。本发明所述化合物具有IDO1、IDO2或/和TDO抑制活性,可制成肿瘤免疫治疗药物;利用式I化合物具有的靶向性,通过F‑18标记,可制成PET显像剂用于肿瘤诊断;利用所含硼原子,可制成硼中子捕获放射治疗药物制品,进一步达到临床诊疗一体化的目的。
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