公开(公告)号：CN101357907A

公开(公告)日：2009-02-04

申请号：CN200710044447.9

申请日：2007-07-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 夏鹏 ,  唐坚 ,  陈瑛 ,  戈梅 ,  朱丽

IPC: C07D277/66 ,  C07C323/42 ,  C07C319/24

Abstract: 本发明属有机化学和药物领域，涉及2－芳基取代苯并噻唑啉类化合物及其开环二硫化衍生物。本发明以N－甲基邻氨基苯硫酚和芳醛为原料，在乙醇/浓盐酸中，室温反应半小时，高收率制得2－芳基取代苯并噻唑啉类似物；所得化合物在丙酮，乙酸乙酯，氯仿，二氯甲烷，环己烯或四氢呋喃有机溶剂中，室温下得到取代苯甲酰胺基苯邻硫基二硫化合物。本发明的合成反应条件温和、简便易进行，反应完全，且时间短，收率和产物纯度高。所得的化合物具有显著抗血管内皮生长因子活性，作用靶点明确，可进一步制备抗肿瘤治疗药物，具有显著的药理基础研究意义。

公开(公告)号：CN110396098B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN201810373734.2

申请日：2018-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  唐坚

IPC: C07D493/22 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐及其制备方法和药用用途。本发明以银杏内酯B为母体，经结构修饰，引入含氮杂环结构，尤其在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入氮杂环的衍生物及其成盐的化合物为式1所示银杏内酯B氮杂环衍生物以及相应的盐，经实验证实，式1化合物及其盐具有显著的血小板活化因子(PAF)拮抗作用，可用于制备预防及治疗缺血性中风、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关的疾病的预防及临床治疗的药物，能达到改善水溶性，增强疗效的目的。

公开(公告)号：CN110054634B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN201910338234.X

申请日：2019-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  唐坚

IPC: C07D493/22 ,  C07C227/18 ,  C07C229/26 ,  C07C209/00 ,  C07C211/05 ,  C07C211/07 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10 ,  C07D295/023 ,  C07D295/037 ,  C07D233/64 ,  C07C257/14 ,  A61K31/365 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式1和式2所示的在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入羧酸基团的衍生物以及羧酸基的酯类衍生物，以及药学上可以接受的有机或者无机盐。本发明以银杏内酯B为母体，经化学结构修饰，制成银杏内酯B达到改善溶解性，提高生物利用度，增强疗效的目的，制得的化合物及其羧酸盐具有显著的血小板活化因子拮抗作用，抗凝血作用和抗急性脑缺血作用，可用于制备预防及治疗缺血性中风、血栓形成、心绞痛、心肺梗塞、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN110396098A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201810373734.2

申请日：2018-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  唐坚

IPC: C07D493/22 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐及其制备方法和药用用途。本发明以银杏内酯B为母体，经结构修饰，引入含氮杂环结构，尤其在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入氮杂环的衍生物及其成盐的化合物为式1所示银杏内酯B氮杂环衍生物以及相应的盐，经实验证实，式1化合物及其盐具有显著的血小板活化因子(PAF)拮抗作用，可用于制备预防及治疗缺血性中风、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关的疾病的预防及临床治疗的药物，能达到改善水溶性，增强疗效的目的。

公开(公告)号：CN117567480A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202310418480.2

申请日：2019-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  唐坚

IPC: C07D493/22 ,  C07C229/26 ,  C07C227/18 ,  C07C211/05 ,  C07C211/07 ,  C07C209/00 ,  C07C257/14 ,  C07D233/64 ,  C07D295/027 ,  C07D295/023 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/365

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式1和式2所示的在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入羧酸基团的衍生物以及羧酸基的酯类衍生物，以及药学上可以接受的有机或者无机盐。本发明以银杏内酯B为母体，经化学结构修饰，制成银杏内酯B达到改善溶解性，提高生物利用度，增强疗效的目的，制得的化合物及其羧酸盐具有显著的血小板活化因子拮抗作用，抗凝血作用和抗急性脑缺血作用，可用于制备预防及治疗缺血性中风、血栓形成、心绞痛、心肺梗塞、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110054634A

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201910338234.X

申请日：2019-04-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  唐坚

IPC: C07D493/22 ,  C07C227/18 ,  C07C229/26 ,  C07C209/00 ,  C07C211/05 ,  C07C211/07 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10 ,  C07D295/023 ,  C07D295/037 ,  C07D233/64 ,  C07C257/14 ,  A61K31/365 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式1和式2所示的在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入羧酸基团的衍生物以及羧酸基的酯类衍生物，以及药学上可以接受的有机或者无机盐。本发明以银杏内酯B为母体，经化学结构修饰，制成银杏内酯B达到改善溶解性，提高生物利用度，增强疗效的目的，制得的化合物及其羧酸盐具有显著的血小板活化因子拮抗作用，抗凝血作用和抗急性脑缺血作用，可用于制备预防及治疗缺血性中风、血栓形成、心绞痛、心肺梗塞、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关疾病的药物。