公开(公告)号：CN117304092A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311177132.7

申请日：2023-09-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  刘婧怡 ,  阮敏丽 ,  刘月琴

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D405/14 ,  C07D209/80 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种对DNA甲基转移酶1(DNMT1)具有抑制活性的化合物及其制备方法与应用。本发明中，我们发现并制备了一类具有2‑异吲哚基‑3‑咔唑基丙酸骨架的DNMT1小分子抑制剂，有望应用于DNA高甲基化相关疾病的治疗，尤其是肿瘤治疗中。

公开(公告)号：CN112390791B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201910750081.X

申请日：2019-08-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  徐灵 ,  阮敏丽 ,  程群仙 ,  龚超超

IPC: C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及DNA甲基转移酶1荧光探针，具体涉及式1结构的由邻苯二甲酰亚胺类DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂与荧光素通过连接链(L)连接而成的荧光探针及其用途。本发明式1结构的荧光探针，或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或互变异构体、或前药，表现出良好的透膜入核能力和与DNMT1的结合能力，可用于制备细胞内及细胞核内的DNMT1的定量检测制剂，为细胞病变尤其是癌变程度提供预测或诊断。

公开(公告)号：CN112390791A

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN201910750081.X

申请日：2019-08-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  徐灵 ,  阮敏丽 ,  程群仙 ,  龚超超

IPC: C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及DNA甲基转移酶1荧光探针，具体涉及式1结构的由邻苯二甲酰亚胺类DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂与荧光素通过连接链(L)连接而成的荧光探针及其用途。本发明式1结构的荧光探针，或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或互变异构体、或前药，表现出良好的透膜入核能力和与DNMT1的结合能力，可用于制备细胞内及细胞核内的DNMT1的定量检测制剂，为细胞病变尤其是癌变程度提供预测或诊断。