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公开(公告)号:CN104230826A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310227812.5
申请日:2013-06-08
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056
Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域,具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途,所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得;该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性,可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号:CN104211649A
公开(公告)日:2014-12-17
申请号:CN201310209007.X
申请日:2013-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/88 , C07D239/94
CPC classification number: C07D239/88 , C07D239/94
Abstract: 本发明属药物合成技术领域,具体涉及化合物4-苯胺喹唑啉类药物的制备方法及其应用,尤其是化合物4-苯胺喹唑啉类药物其关键中间体喹唑啉-4-(3H)-酮的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明通过氧化喹唑啉环衍生物制备其关键中间体喹唑啉-4(3H)-酮衍生物,其中的氧化试剂选用过氧化物,材料廉价易得,绿色环保。本发明的合成方法可应用于具有喹唑啉环药物的制备方法中,所涉及药物包括4-苯胺喹唑啉类药物和4-苯氧基喹唑啉类药物。
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公开(公告)号:CN102477042A
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201010567836.1
申请日:2010-11-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及化合物10-羟基喜树碱衍生物及其制备方法和药物用途,所述化合物具有式1的结构,X=-H,-R,-COR,其中R为含1-8个碳原子的烃基,所述的烃基是烷烃基,烯烃基或芳烃基;Y=-H,-R’,-COR,其中R’为3-8个碳原子的烃基,R为含1-8个碳原子的烃基,所述的烃基是烷烃基,烯烃基或芳烃基。通过抗肿瘤生物活性体外筛选试验,结果显示,所述的化合物具有显著的抑制肿瘤细胞生长活性的作用,可进一步制备抗肿瘤活性药物,用于肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN115772183A
公开(公告)日:2023-03-10
申请号:CN202111052137.8
申请日:2021-09-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及如式I所示吲哚乙基氟硼酸衍生物物及其制备方法和用途,具体涉及一类吲哚乙基氟硼酸衍生物及其制备方法和在制药中的用途,尤其是在制备以肿瘤IDO1、TDO和IDO2为作用靶点的肿瘤诊断与治疗药物中的应用。本发明所述化合物具有IDO1、IDO2或/和TDO抑制活性,可制成肿瘤免疫治疗药物;利用式I化合物具有的靶向性,通过F‑18标记,可制成PET显像剂用于肿瘤诊断;利用所含硼原子,可制成硼中子捕获放射治疗药物制品,进一步达到临床诊疗一体化的目的。
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公开(公告)号:CN104230826B
公开(公告)日:2017-03-29
申请号:CN201310227812.5
申请日:2013-06-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域,具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途,所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得;该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性,可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。
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