公开(公告)号：CN107098887A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610095126.0

申请日：2016-02-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  丁健 ,  闫琪 ,  耿美玉 ,  谢华

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。

公开(公告)号：CN104230826A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN106608868A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510688060.1

申请日：2015-10-21

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  丁健 ,  肖强 ,  耿美玉 ,  刘建 ,  谢华

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/46 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/46 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明属于化学药物领域，涉及5-(硫醚基)嘧啶类化合物及其药用组合物和应用。本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构的5-(硫醚基)嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，式中取代基如说明书所定义；本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效地抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR、Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。

公开(公告)号：CN107098887B

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201610095126.0

申请日：2016-02-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  丁健 ,  闫琪 ,  耿美玉 ,  谢华

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。

公开(公告)号：CN104230826B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。