具有缓激肽受体结合活性的多肽及其用途

    公开(公告)号:CN105085633B

    公开(公告)日:2019-10-08

    申请号:CN201410199567.6

    申请日:2014-05-12

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及蛋白质多肽生物技术领域,具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理,以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是:RI‑BK为RFPSFGPPR;RI‑KD为RFPSFGPPRK;RI‑L‑BK为RFPSFGPPRL的多肽,经实验表明,所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性,能选择性打开血脑肿瘤屏障,显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积,延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药,以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。

    具有缓激肽受体结合活性的多肽及其用途

    公开(公告)号:CN105085633A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201410199567.6

    申请日:2014-05-12

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及蛋白质多肽生物技术领域,具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理,以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是:RI-BK为RFPSFGPPR;RI-KD为RFPSFGPPRK;RI-L-BK为RFPSFGPPRL的多肽,经实验表明,所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性,能选择性打开血脑肿瘤屏障,显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积,延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药,以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。

    一种用于肿瘤及淋巴转移肿瘤影像学诊断的叶酸复合物

    公开(公告)号:CN101716353B

    公开(公告)日:2012-06-27

    申请号:CN200810200981.9

    申请日:2008-10-09

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及一种可与影像学核素结合用于肿瘤诊断的叶酸-聚乙二醇类复合物,其中的叶酸复合物叶酸、聚乙二醇、功能性寡聚赖氨酸和多个DTPA以共价键形式连接。经用于动物核磁共振或放射性显像诊断实验结果表明,该类复合物在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统,并且在淋巴结动态浓聚和消除,并竞争性与叶酸受体高表达的肿瘤细胞结合,表现出良好的淋巴导向性及肿瘤部位的蓄积性。能有效用于肿瘤和淋巴系统转移性肿瘤的靶向诊断,具有肿瘤和淋巴肿瘤诊断的高靶向性和高分辨率。

    一种胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115466269A

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN202110653742.4

    申请日:2021-06-11

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一类在体内可经血浆胆碱酯酶的转化释放出原药的胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。具体涉及一种雷公藤甲素前药TD‑1704及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。实验显示:TD‑1704改善了雷公藤甲素溶解性能,具有良好的水溶性;TD‑1704在体外活性低,在体内可经血浆胆碱酯酶迅速转化为雷公藤甲素,发挥抗肿瘤作用;TD‑1704显著延长了胰腺癌原位瘤模型裸鼠的生存期,有效抑制了胃癌皮下瘤模型裸鼠的肿瘤生长;TD‑1704具有较好的安全性。本发明的TD‑1704可用于胰腺癌和胃癌等多种原发肿瘤和转移肿瘤的治疗。

    一种咪唑衍生物及其基因递释系统

    公开(公告)号:CN109554396A

    公开(公告)日:2019-04-02

    申请号:CN201710873012.9

    申请日:2017-09-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药学与生物材料技术领域,涉及咪唑衍生物及其基因递释系统,具体涉及具有高转染效率和良好生物相容性的2-氨基咪唑及其基因递释系统。实验证明,2-氨基咪唑修饰的阳离子材料作为一种新型非病毒载体,在多种细胞系中具有高转染效率和良好生物相容性,转染效率达到了PEI 25K和lipofectamine 2000的水平;所述非病毒载体包载治疗基因pORF-hTRAIL,显著提高了对肿瘤细胞的杀伤作用。

Patent Agency Ranking