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公开(公告)号:CN101716353B
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN200810200981.9
申请日:2008-10-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K49/06 , A61K49/12 , A61K51/00 , A61K51/06 , A61K103/10
Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及一种可与影像学核素结合用于肿瘤诊断的叶酸-聚乙二醇类复合物,其中的叶酸复合物叶酸、聚乙二醇、功能性寡聚赖氨酸和多个DTPA以共价键形式连接。经用于动物核磁共振或放射性显像诊断实验结果表明,该类复合物在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统,并且在淋巴结动态浓聚和消除,并竞争性与叶酸受体高表达的肿瘤细胞结合,表现出良好的淋巴导向性及肿瘤部位的蓄积性。能有效用于肿瘤和淋巴系统转移性肿瘤的靶向诊断,具有肿瘤和淋巴肿瘤诊断的高靶向性和高分辨率。
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公开(公告)号:CN102212116B
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201010141218.0
申请日:2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX,及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明,本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征;将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上,并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束,可以介导跨越血脑屏障,将所载物质传递到脑组织;包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后,可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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公开(公告)号:CN102160894B
公开(公告)日:2013-02-27
申请号:CN201010111960.7
申请日:2010-02-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/16 , A61K47/12 , A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K48/00 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种脑靶向递药系统,包括介导分子、载体和药物,所述的介导分子为苯甲酰胺类似物,载体为聚阳离子大分子,两者以共价方式结合,通过包载或吸附方式载药。本发明通过示踪技术进行活体、离体脑靶向表征,提示该递药系统能够跨越血脑屏障,将基因药物、诊断药物递送至脑内,可用于脑部疾病诊断和治疗。本发明能避免侵袭性给药方式潜在的风险和复杂的给药过程,具有给药量大、给药方式简单等优点,且脑靶向介导分子的分子量小、价廉易得、便于产业化。
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公开(公告)号:CN101897669B
公开(公告)日:2012-02-01
申请号:CN200910051970.3
申请日:2009-05-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种脑靶向递药系统,包括介导分子、载体和药物,所述的介导分子为脂肪酸,聚阳离子大分子作为载体,两者共价结合成纳米粒或胶束,通过包载或吸附方式载药。本发明通过脑靶向示踪系统进行了活体、离体表征,结果表明能够明显提高药物透过血脑屏障的入脑量,能够跨越血脑屏障,将基因药物、诊断药物递送至脑内,对脑部疾病进行防治和诊断。本发明能避免侵袭性给药方式潜在的风险和复杂的给药过程,且分子量小、无免疫原性;与鼻腔给药途径比较,具有给药量大、给药方式简单、病人顺应性强等优点。
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公开(公告)号:CN102266565A
公开(公告)日:2011-12-07
申请号:CN201010192398.5
申请日:2010-06-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种用于原位肿瘤和淋巴转移肿瘤的主动靶向脂质体载体系统,该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成,其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内,通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药,通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。
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公开(公告)号:CN102160894A
公开(公告)日:2011-08-24
申请号:CN201010111960.7
申请日:2010-02-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/16 , A61K47/12 , A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K48/00 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种脑靶向递药系统,包括介导分子、载体和药物,所述的介导分子为苯甲酰胺类似物,载体为聚阳离子大分子,两者以共价方式结合,通过包载或吸附方式载药。本发明通过示踪技术进行活体、离体脑靶向表征,提示该递药系统能够跨越血脑屏障,将基因药物、诊断药物递送至脑内,可用于脑部疾病诊断和治疗。本发明能避免侵袭性给药方式潜在的风险和复杂的给药过程,具有给药量大、给药方式简单等优点,且脑靶向介导分子的分子量小、价廉易得、便于产业化。
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公开(公告)号:CN101897669A
公开(公告)日:2010-12-01
申请号:CN200910051970.3
申请日:2009-05-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种脑靶向递药系统,包括介导分子、载体和药物,所述的介导分子为脂肪酸,聚阳离子大分子作为载体,两者共价结合成纳米粒或胶束,通过包载或吸附方式载药。本发明通过脑靶向示踪系统进行了活体、离体表征,结果表明能够明显提高药物透过血脑屏障的入脑量,能够跨越血脑屏障,将基因药物、诊断药物递送至脑内,对脑部疾病进行防治和诊断。本发明能避免侵袭性给药方式潜在的风险和复杂的给药过程,且分子量小、无免疫原性;与鼻腔给药途径比较,具有给药量大、给药方式简单、病人顺应性强等优点。
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公开(公告)号:CN101716353A
公开(公告)日:2010-06-02
申请号:CN200810200981.9
申请日:2008-10-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K49/06 , A61K49/12 , A61K51/00 , A61K51/06 , A61K103/10
Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及一种可与影像学核素结合用于肿瘤诊断的叶酸-聚乙二醇类复合物,其中的叶酸复合物叶酸、聚乙二醇、功能性寡聚赖氨酸和多个DTPA以共价键形式连接。经用于动物核磁共振或放射性显像诊断实验结果表明,该类复合物在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统,并且在淋巴结动态浓聚和消除,并竞争性与叶酸受体高表达的肿瘤细胞结合,表现出良好的淋巴导向性及肿瘤部位的蓄积性。能有效用于肿瘤和淋巴系统转移性肿瘤的靶向诊断,具有肿瘤和淋巴肿瘤诊断的高靶向性和高分辨率。
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公开(公告)号:CN102151336B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201010110665.X
申请日:2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域,具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后,细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明,KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障;将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上,其125I标记物体内分布表明,KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障;将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束,荧光示踪结果表明,KC2S可以介导载药系统脑靶向;将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇,可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号:CN102240265A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010174344.6
申请日:2010-05-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统,该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成,其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内,通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药,通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。
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