公开(公告)号：CN115466269A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202110653742.4

申请日：2021-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘敏 ,  张芷依 ,  王睿峰 ,  陆伟跃 ,  谢操

IPC: C07D493/22 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类在体内可经血浆胆碱酯酶的转化释放出原药的胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。具体涉及一种雷公藤甲素前药TD‑1704及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。实验显示：TD‑1704改善了雷公藤甲素溶解性能，具有良好的水溶性；TD‑1704在体外活性低，在体内可经血浆胆碱酯酶迅速转化为雷公藤甲素，发挥抗肿瘤作用；TD‑1704显著延长了胰腺癌原位瘤模型裸鼠的生存期，有效抑制了胃癌皮下瘤模型裸鼠的肿瘤生长；TD‑1704具有较好的安全性。本发明的TD‑1704可用于胰腺癌和胃癌等多种原发肿瘤和转移肿瘤的治疗。