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公开(公告)号:CN115677771A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202211326227.6
申请日:2022-10-27
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07F9/655 , C07C211/27 , C07C209/00
Abstract: 一种磷霉素中间体左磷右胺盐一水合物的制备方法及中间体,它涉及药物化学领域,本发明的目的是为了解决目前左磷右胺盐一水合物的合成方法过程复杂,成本高不适于工业化生产的问题。本发明采用丙炔醇为起始原料,与三氯化磷发生酯化反应生成丙二烯磷酰氯,丙二烯磷酰氯经水解得到丙二烯磷酸,在经钯碳选择性加氢生成顺丙烯磷酸,过滤后一锅法先与R‑苯乙胺成盐,在钨酸钠催化下经双氧水环氧化生成高纯度的左磷右胺盐,副产物少,利于商业化生产。
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公开(公告)号:CN117924211A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202311664354.1
申请日:2023-12-06
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D277/56 , A61P19/06
Abstract: 一种非布司他的制备方法,本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种非布司他的制备方法及其应用。以对羟基苯甲腈为原料通过硫化反应、Hantzsch环合反应、Duff反应、醚化反应、氰化反应、水解反应、精制等步骤制备非布司他原料药。本发明避免了使用剧毒物质氰化物和昂贵的金属催化剂,并在Hantzsch环合反应改为两步进行,提高了产物纯度和收率,水解反应用氢氧化锂、氢氧化钡代替传统工艺的氢氧化钠,减少了杂质产生。制成的非布司他成品,产品纯度高;制备方法收率高,成本低,极具市场竞争优势,且绿色环保。
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公开(公告)号:CN114989169A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202210786082.1
申请日:2022-07-04
Applicant: 哈药集团技术中心
Inventor: 金鑫 , 姜海涛 , 杨蕾 , 修艳南 , 赵秋生 , 尹学良 , 隋嘉滨 , 刘金红 , 陈建宇 , 王巍 , 郑倩 , 曹钰茜 , 吴宝峰 , 杨雪 , 费晓青 , 杨迪 , 贺亮 , 陈征
IPC: C07D471/08
Abstract: 一种阿维巴坦钠的制备方法,它涉及医药领域,本发明的方法以(2S,5R)‑苄氧氨基哌啶‑2‑甲酸乙酯草酸盐起始原料与三光气有机溶剂和碱的存在下环合,并在氢化反应后采经三氧化硫络合物磺酸化后与铵离子源成盐后得到化合物制备阿维巴坦钠。该方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简单,安全性更高,收率高,纯度好,适合规模化工业大生产。本发明应用于药物制备领域。
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公开(公告)号:CN119504640A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411694404.5
申请日:2024-11-25
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D277/56
Abstract: 一种非布司他制备工艺,本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种非布司他的制备方法及其应用。以2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯经过醚化反应、氰化反应、酯水解反应,三个步骤制备非布司他原料药。本发明在酯水解步骤中使用三甲基硅醇钾或三甲基硅醇钠替代了传统工艺的氢氧化钠,避免了酯水解副反应的发生,减少了生产步骤,极大降低了生产周期和成本。制成的非布司他成品,产品纯度>99.9%,极具市场竞争优势,且绿色环保。
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公开(公告)号:CN113884601A
公开(公告)日:2022-01-04
申请号:CN202111274749.1
申请日:2021-10-29
Applicant: 哈药集团技术中心
Abstract: 一种甲苯磺酸艾多沙班异构体检测方法,它涉及药物分析领域,本发明的目的是提供一种甲苯磺酸艾多沙班异构体检测方法。本发明制备供试品溶液、对照品溶液;采用高效液相色谱法检测甲苯磺酸艾多沙班异构体1至6。该方法操作简便,专属性强,灵敏度高,精密度、准确度及耐用性良好,能对甲苯磺酸艾多沙班中所含异构体进行有效控制。本发明应用药物分析领域,适用于有高效液相色谱仪的分析试验室对甲苯磺酸艾多沙班异构体的测定。本发明应用于药物检测领域。
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