公开(公告)号：CN119638721A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411821297.8

申请日：2024-12-11

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 王兆伟 ,  许蕾 ,  徐岩 ,  金鑫 ,  赵秋生 ,  尹学良 ,  王颖 ,  肖文嘉 ,  隋嘉滨

IPC: C07D498/14

Abstract: 一种玛巴洛沙韦关键中间体制备方法，它涉及医药化工领域，本发明以(R)‑7‑苄氧基‑3,4,12,12A‑四氢‑1H‑[1,4]联氮[3,4‑C]吡啶并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑6,8‑二酮为为原料，经过格式交换反应、缩合反应得到高选择性的玛巴洛沙韦中间体。本发明在格式交换中使用4‑甲基‑1‑戊基取代苄基，在缩合步骤中提高手性选择性，得到的玛巴洛沙韦关键中间体De值高达98.9％。

公开(公告)号：CN114989169A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210786082.1

申请日：2022-07-04

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 金鑫 ,  姜海涛 ,  杨蕾 ,  修艳南 ,  赵秋生 ,  尹学良 ,  隋嘉滨 ,  刘金红 ,  陈建宇 ,  王巍 ,  郑倩 ,  曹钰茜 ,  吴宝峰 ,  杨雪 ,  费晓青 ,  杨迪 ,  贺亮 ,  陈征

IPC: C07D471/08

Abstract: 一种阿维巴坦钠的制备方法，它涉及医药领域，本发明的方法以(2S,5R)‑苄氧氨基哌啶‑2‑甲酸乙酯草酸盐起始原料与三光气有机溶剂和碱的存在下环合，并在氢化反应后采经三氧化硫络合物磺酸化后与铵离子源成盐后得到化合物制备阿维巴坦钠。该方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简单，安全性更高，收率高，纯度好，适合规模化工业大生产。本发明应用于药物制备领域。

公开(公告)号：CN117700430A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202311691606.X

申请日：2023-12-11

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 王兆伟 ,  姜海涛 ,  王威 ,  隋嘉滨 ,  徐岩 ,  邱芳菊 ,  王巍 ,  贾方聪 ,  修艳楠 ,  赵秋生 ,  尹学良

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/12

Abstract: 一种降低头孢他啶杂质H的工艺方法，它涉及药物化学领域，本发明的目的是提供一种降低头孢他啶杂质H的制备方法。本发明采用将化合物头孢他啶叔丁酯采用混合溶剂搅拌洗涤的方法去除其中残留的甲醇，在不改变现有反应条件下有效降低API中杂质H含量小于0.05％，操作简便，生产成本低利于商业化生产。本发明应用于药物合成领域。

公开(公告)号：CN115677771A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211326227.6

申请日：2022-10-27

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 王兆伟 ,  姜海涛 ,  王威 ,  徐岩 ,  杨蕾 ,  邱芳菊 ,  金鑫 ,  房新连 ,  隋嘉滨 ,  王一 ,  陈建宇 ,  费晓青 ,  杜丽 ,  曹钰茜 ,  杨迪 ,  王海生

IPC: C07F9/655 ,  C07C211/27 ,  C07C209/00

Abstract: 一种磷霉素中间体左磷右胺盐一水合物的制备方法及中间体，它涉及药物化学领域，本发明的目的是为了解决目前左磷右胺盐一水合物的合成方法过程复杂，成本高不适于工业化生产的问题。本发明采用丙炔醇为起始原料，与三氯化磷发生酯化反应生成丙二烯磷酰氯，丙二烯磷酰氯经水解得到丙二烯磷酸，在经钯碳选择性加氢生成顺丙烯磷酸，过滤后一锅法先与R‑苯乙胺成盐，在钨酸钠催化下经双氧水环氧化生成高纯度的左磷右胺盐，副产物少，利于商业化生产。

公开(公告)号：CN119504640A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411694404.5

申请日：2024-11-25

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 陈建宇 ,  许蕾 ,  修艳南 ,  徐岩 ,  邱芳菊 ,  隋嘉滨 ,  赵秋生 ,  金鑫 ,  蒋崇倩 ,  王一 ,  李爽 ,  王颖

IPC: C07D277/56

Abstract: 一种非布司他制备工艺，本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种非布司他的制备方法及其应用。以2‑(3‑醛基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯经过醚化反应、氰化反应、酯水解反应，三个步骤制备非布司他原料药。本发明在酯水解步骤中使用三甲基硅醇钾或三甲基硅醇钠替代了传统工艺的氢氧化钠，避免了酯水解副反应的发生，减少了生产步骤，极大降低了生产周期和成本。制成的非布司他成品，产品纯度＞99.9％，极具市场竞争优势，且绿色环保。

公开(公告)号：CN117777224A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311655210.X

申请日：2023-12-05

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 王颖 ,  姜海涛 ,  金鑫 ,  隋嘉滨 ,  贾方聪 ,  徐岩 ,  邱芳菊 ,  王巍

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

Abstract: 一种连续化反应合成恩格列净中间体的制备方法，它涉及药物化学领域，本发明解决现有技术制备恩格列净的方法合成工艺路线繁琐、反应条件苛刻、导致得到的恩格列净产品收率不高且质量不稳定的问题。本发明将原料在盘管反应器内以连续流的方式进行格氏反应合成恩格列净类药物中间体的方法工艺简单、反应条件温和，且反应速度快、副反应少、传热传质效率高、反应选择性高、后处理方便，得的产物纯度高、收率高，该合成方法安全性高、绿色环保、有效减少了生产成本，在工业化合成恩格列净类药物中间体中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113945664A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202111283049.9

申请日：2021-11-01

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 修艳南 ,  姜海涛 ,  杨蕾 ,  金鑫 ,  刘金红 ,  王巍 ,  赵秋生 ,  隋嘉滨 ,  尹学良 ,  刘宇 ,  贾方聪 ,  那正阳 ,  王颖

IPC: G01N30/02

Abstract: 一种HPLC测定盐酸头孢替安中乙二胺四乙酸二钠含量的方法，它涉及药物分析领域，本发明为了解决盐酸头孢替安中乙二胺四乙酸二钠(EDTA‑2Na)的检测准确度差，灵敏度低，样品不稳定的问题。本发明方法配制盐酸头孢替安供试品溶液及乙二胺四乙酸二钠对照品溶液，进行高效液相色谱法检测。具有专属性好、分离度高、灵敏度优异等优点，可以实现高浓度盐酸头孢替安样品中微量乙二胺四乙酸二钠的分离与检测，以便更好地控制药品质量，以保障药品的有效性和安全性，进而实现药品质量可控。本发明应用于药品检测领域。