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公开(公告)号：CN117700430A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311691606.X
申请日：2023-12-11
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D501/46 , C07D501/12
Abstract: 一种降低头孢他啶杂质H的工艺方法，它涉及药物化学领域，本发明的目的是提供一种降低头孢他啶杂质H的制备方法。本发明采用将化合物头孢他啶叔丁酯采用混合溶剂搅拌洗涤的方法去除其中残留的甲醇，在不改变现有反应条件下有效降低API中杂质H含量小于0.05％，操作简便，生产成本低利于商业化生产。本发明应用于药物合成领域。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115677771A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211326227.6
申请日：2022-10-27
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07F9/655 , C07C211/27 , C07C209/00
Abstract: 一种磷霉素中间体左磷右胺盐一水合物的制备方法及中间体，它涉及药物化学领域，本发明的目的是为了解决目前左磷右胺盐一水合物的合成方法过程复杂，成本高不适于工业化生产的问题。本发明采用丙炔醇为起始原料，与三氯化磷发生酯化反应生成丙二烯磷酰氯，丙二烯磷酰氯经水解得到丙二烯磷酸，在经钯碳选择性加氢生成顺丙烯磷酸，过滤后一锅法先与R‑苯乙胺成盐，在钨酸钠催化下经双氧水环氧化生成高纯度的左磷右胺盐，副产物少，利于商业化生产。
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公开(公告)号：CN117551153A
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311664348.6
申请日：2023-12-06
Applicant: 哈药集团技术中心
Abstract: 一种连续化反应合成达格列净中间体的方法，它涉及药物化学领域，本发明解决现有技术制备达格列净的方法合成工艺路线繁琐、反应条件苛刻、导致得到的达格列净中间体收率不高且质量不稳定的问题。本发明将原料在盘管反应器内以连续流的方式进行达格列净药物中间体的方法工艺简单、反应条件温和，工业化生产上比以往微通道反应器成本低，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114736218A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210573846.9
申请日：2022-05-24
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D513/04 , C07C309/30 , C07C303/22
Abstract: 一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法，它涉及药物化学领域，本发明的目的是提供一种甲苯磺酸艾多沙班一水合物的制备方法。本发明采用化合物(I)和化合物(II)的做起始原料，并将步骤2脱保护产物提纯，使后续反应收率和纯度提高；一次性加入对甲苯磺酸一水合物与化合物(Ⅵ)反应，操作简便，利于商业化生产。本发明应用于药物合成领域。
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公开(公告)号：CN119638721A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411821297.8
申请日：2024-12-11
Applicant: 哈药集团技术中心
IPC: C07D498/14
Abstract: 一种玛巴洛沙韦关键中间体制备方法，它涉及医药化工领域，本发明以(R)‑7‑苄氧基‑3,4,12,12A‑四氢‑1H‑[1,4]联氮[3,4‑C]吡啶并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑6,8‑二酮为为原料，经过格式交换反应、缩合反应得到高选择性的玛巴洛沙韦中间体。本发明在格式交换中使用4‑甲基‑1‑戊基取代苄基，在缩合步骤中提高手性选择性，得到的玛巴洛沙韦关键中间体De值高达98.9％。
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