公开(公告)号：CN117924211A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311664354.1

申请日：2023-12-06

Applicant: 哈药集团技术中心

Inventor： 陈建宇 ,  姜海涛 ,  金鑫 ,  王一 ,  徐岩 ,  邱芳菊 ,  王巍 ,  刘铁成 ,  彭建华

IPC: C07D277/56 ,  A61P19/06

Abstract: 一种非布司他的制备方法，本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种非布司他的制备方法及其应用。以对羟基苯甲腈为原料通过硫化反应、Hantzsch环合反应、Duff反应、醚化反应、氰化反应、水解反应、精制等步骤制备非布司他原料药。本发明避免了使用剧毒物质氰化物和昂贵的金属催化剂，并在Hantzsch环合反应改为两步进行，提高了产物纯度和收率，水解反应用氢氧化锂、氢氧化钡代替传统工艺的氢氧化钠，减少了杂质产生。制成的非布司他成品，产品纯度高；制备方法收率高，成本低，极具市场竞争优势，且绿色环保。