公开(公告)号：CN103130710A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110384897.9

申请日：2011-11-29

申请人： 南开大学 ,  清华大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心

发明人： 尹正 ,  尚鲁庆 ,  赵向帅 ,  娄智勇 ,  王亚鑫 ,  徐梦莹 ,  王朋 ,  崔璨璨 ,  陈成 ,  赵强 ,  周红刚 ,  杨诚 ,  饶子和

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P9/00

CPC分类号： Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： 一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合A所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：CN102526087A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010613121.5

申请日：2010-12-30

申请人： 南开大学 ,  清华大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心

发明人： 尚鲁庆 ,  娄智勇 ,  王亚鑫 ,  杨诚 ,  尹正 ,  饶子和

IPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7064 ,  A61P31/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用，还涉及其各种光学异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。

公开(公告)号：CN103145608A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201110402922.1

申请日：2011-12-07

申请人： 南开大学 ,  清华大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 尹正 ,  尚鲁庆 ,  赵向帅 ,  娄智勇 ,  王亚鑫 ,  徐梦莹 ,  王朋 ,  崔璨璨 ,  陈成 ,  赵强 ,  周红刚 ,  杨诚 ,  饶子和

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05 ,  A61K31/45 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P9/00

CPC分类号： Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合物(M)所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：CN104138594A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310168921.4

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  徐峰 ,  王泰一 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  董峥 ,  张炜程 ,  夏强 ,  白翠改

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及D-同型半胱氨酰-L-苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属-β-内酰胺酶1(NDM-1)抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM-1抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN102626408B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201210082216.8

申请日：2012-03-26

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

发明人： 郭宇 ,  王建国 ,  杨诚 ,  王伟民 ,  王静 ,  商建丽 ,  饶子和 ,  李正名

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。

公开(公告)号：CN103159739A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201210529884.0

申请日：2012-12-07

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 ,  南开大学药学院

发明人： 陈悦 ,  饶子和 ,  杨诚 ,  白翠改 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  张伟 ,  王泰一 ,  王颂 ,  刘慧娟 ,  李爽 ,  徐峰 ,  张莹 ,  李智

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，其具有下列通式I所示的结构：其中，R1选自氮杂芳基，R2选自取代或未取代的芳基、C1-C4烷基醇。该类化合物能够很好地抑制K562、KG1a、MCF-7、HCC1954等细胞的存活和生长，其中有些化合物对KG1a的抑制作用尤为显著。

公开(公告)号：CN102626408A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201210082216.8

申请日：2012-03-26

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

发明人： 郭宇 ,  王建国 ,  杨诚 ,  王伟民 ,  王静 ,  商建丽 ,  饶子和 ,  李正名

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。

公开(公告)号：CN104138594B

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201310168921.4

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  徐峰 ,  王泰一 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  董峥 ,  张炜程 ,  夏强 ,  白翠改

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及D‑同型半胱氨酰‑L‑苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM‑1抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN103159660B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201110410165.2

申请日：2011-12-08

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学药学院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  郭宇 ,  周红刚 ,  白翠改 ,  李宁宁 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  娄智勇 ,  杨诚

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了式I化合物该化合物的化学名称为(2R)-1-(3-(甲氧基(甲基)氨基-2-甲基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸，是差向异构体混合物。式I化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用，其IC50值为33.94±9.3μM。

公开(公告)号：CN103163205A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110412780.7

申请日：2011-12-12

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院 ,  南开大学生命科学学院

发明人： 水雯箐 ,  饶子和 ,  李伟 ,  郭宇 ,  杨诚

IPC分类号： G01N27/62

摘要： 本发明提供了一种筛选和/或分析目标配体的方法，包括如下步骤：a.制备受试品与目标靶点的复合物；b.利用质谱分析上述复合物是否制备成功；以及可选地包括c.进一步分析复合物中受试品与目标靶点结合的配比数。该方法普适性高，能够排除HTS的假阳性结果，以及能够适用于含有多种小分子化合物的混合物。