公开(公告)号：CN104138594B

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201310168921.4

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  徐峰 ,  王泰一 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  董峥 ,  张炜程 ,  夏强 ,  白翠改

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及D‑同型半胱氨酰‑L‑苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM‑1抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN104138594A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310168921.4

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  徐峰 ,  王泰一 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  董峥 ,  张炜程 ,  夏强 ,  白翠改

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及D-同型半胱氨酰-L-苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属-β-内酰胺酶1(NDM-1)抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM-1抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN103159739A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201210529884.0

申请日：2012-12-07

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 ,  南开大学药学院

发明人： 陈悦 ,  饶子和 ,  杨诚 ,  白翠改 ,  潘成文 ,  孟凡菲 ,  张伟 ,  王泰一 ,  王颂 ,  刘慧娟 ,  李爽 ,  徐峰 ,  张莹 ,  李智

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，其具有下列通式I所示的结构：其中，R1选自氮杂芳基，R2选自取代或未取代的芳基、C1-C4烷基醇。该类化合物能够很好地抑制K562、KG1a、MCF-7、HCC1954等细胞的存活和生长，其中有些化合物对KG1a的抑制作用尤为显著。

公开(公告)号：CN103156833B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201110409294.X

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  郭宇 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  王泰一 ,  李宁宁 ,  徐峰

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了(R)‑2‑甲基‑3‑巯基丙酸在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途，其中所述(R)‑2‑甲基‑3‑巯基丙酸的结构式如下：该化合物可以有效地抑制NDM‑1的活性。

公开(公告)号：CN103156833A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110409294.X

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  郭宇 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  王泰一 ,  李宁宁 ,  徐峰

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了(R)-2-甲基-3-巯基丙酸在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途，其中所述(R)-2-甲基-3-巯基丙酸的结构式如下：该化合物可以有效地抑制NDM-1的活性。

公开(公告)号：CN103156834B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201110410456.1

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  郭宇 ,  白翠改 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  王泰一 ,  李宁宁 ,  徐峰

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了(S)‑2‑甲基‑3‑巯基丙酸在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途，其中所述(S)‑2‑甲基‑3‑巯基丙酸的结构式如下：该化合物可以有效地抑制NDM‑1的活性。

公开(公告)号：CN103191091A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201210000957.7

申请日：2012-01-04

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  肖燕燕 ,  王静 ,  王泰一 ,  刘伟 ,  夏强

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/36 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了磺酰胺类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的应用，尤其是在制备抑制产NDM-1耐药细菌活性的药物中的应用，其中，所述磺酰胺类化合物具有下列结构通式(I)：其中，A环表示C5-C10芳环或5-10元杂芳环；R1选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基或硝基；和R2选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C5-C10芳烷基、或C5-C10芳烷基-C1-C4烷基，其中所述芳烷基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、C1-C4烷酰氧基或硝基。该类化合物具有抑制NDM-1活性的作用。

公开(公告)号：CN103191091B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201210000957.7

申请日：2012-01-04

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  娄智勇 ,  肖燕燕 ,  王静 ,  王泰一 ,  刘伟 ,  夏强

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/36 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了磺酰胺类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的应用，尤其是在制备抑制产NDM-1耐药细菌活性的药物中的应用，其中，所述磺酰胺类化合物具有下列结构通式(I)：其中，A环表示C5-C10芳环或5-10元杂芳环；R1选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基或硝基；和R2选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C5-C10芳烷基、或C5-C10芳烷基-C1-C4烷基，其中所述芳烷基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、C1-C4烷酰氧基或硝基。该类化合物具有抑制NDM-1活性的作用。

公开(公告)号：CN103130692B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201110396032.4

申请日：2011-12-02

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  白翠改 ,  郭宇 ,  李宁宁 ,  夏强 ,  王泰一 ,  徐寅通 ,  徐峰

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07C319/02 ,  A61K31/16 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了具有下列通式(I)的3‑巯基丙酰胺类化合物，及其制备方法和应用，其中，R1选自氢或C1‑C4烷基，R2选自氢或C1‑C4烷基，R3选自C1‑C4烷基。所述化合物具有良好的抑制NDM‑1活性的作用。

公开(公告)号：CN103156834A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201110410456.1

申请日：2011-12-09

申请人： 天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  郭宇 ,  白翠改 ,  徐寅通 ,  夏强 ,  王泰一 ,  李宁宁 ,  徐峰

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明提供了(S)-2-甲基-3-巯基丙酸在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途，其中所述(S)-2-甲基-3-巯基丙酸的结构式如下：该化合物可以有效地抑制NDM-1的活性。