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公开(公告)号:CN103304573B
公开(公告)日:2016-01-06
申请号:CN201210063482.6
申请日:2012-03-13
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/16 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及石蒜碱类化合物(A)在抗肿瘤药物方面的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备抗肿瘤药物的应用。本发明还涉及含有式(A)结构石蒜碱类化合物的药物组合物在制备抗肿瘤药物的应用。
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公开(公告)号:CN103421083A
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201210150270.1
申请日:2012-05-16
Applicant: 南开大学
CPC classification number: Y02A50/385 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 一种利用点击化学合成的具有1,2,3-三氮唑结构的杂环肽类登革热病毒(DENV)丝氨酸蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(A)所示,结构中的各变量在说明书中定义,此类化合物有效地阻断登革热病毒的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗登革热病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN103387601A
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201210144172.7
申请日:2012-05-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07K5/09 , C07K5/037 , C07K5/068 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61K38/05 , A61K45/00 , A61P31/14 , A61P35/00
CPC classification number: Y02A50/385 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 一种杂环肽类登革热病毒(DENV)丝氨酸蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(A)所示,结构中的各变量在说明书中定义,此类化合物有效地阻断登革热病毒的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗登革热病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN101941948A
公开(公告)日:2011-01-12
申请号:CN200910069693.9
申请日:2009-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/04 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D413/06 , C07D401/06 , C07H99/00 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P37/02
CPC classification number: A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D249/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06
Abstract: 一种利用点击化学合成的具有“分支”结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构通式如M1所示,式中,A是一个C1-C6的烷基链,R1和R2是烷基,环烷基,杂烷基,杂环烷基,链烯基,环烯基,杂烯基,杂环烯基,链炔基,环炔基,杂炔基,环杂炔基,芳基,或杂芳基,R1和R2可以相同也可以不同;本发明还包括通过对上述的A、R1和/或R2进行取代衍生化或桥接衍生化而得到的化合物。组蛋白去乙酰化酶是新近确立的抗癌靶点蛋白;此外,组蛋白去乙酰化酶抑制剂也可作为制备治疗治疗心血管疾病,免疫类疾病和神经退行性疾病药物的应用。本发明提出的具有“分支”结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,比已有的非分支化合物具有更好的生物活性。
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公开(公告)号:CN107459511B
公开(公告)日:2020-05-29
申请号:CN201610383066.2
申请日:2016-06-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P31/14
Abstract: 一种4‑亚氨基恶唑烷‑2‑酮类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN105254617A
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410341731.2
申请日:2014-07-16
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/06 , C07D405/14 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4155 , A61K31/496 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一种具有抗丙型肝炎活性的吲哚类化合物,其结构通式为式A所示,结构中各种化合物、各种光学异构体、药物活性代谢物、可药用盐、溶剂化物或前药在制备丙型肝炎药物的发现和应用。本发明还涉及式A化合物的中间体及其合成方法。
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公开(公告)号:CN103130710B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(Ev71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN102526087B
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201010613121.5
申请日:2010-12-30
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61P31/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。
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公开(公告)号:CN103145608A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201110402922.1
申请日:2011-12-07
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN104016923A
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201410009188.6
申请日:2014-01-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/74 , A61K31/4166 , A61P17/02 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D233/74
Abstract: 本发明提供了一种具有结构(I)的苯妥英衍生物。本发明还提供了结构(I)所示的苯妥英衍生物的制备方法及其在在制备促进伤口创面愈合和抑制伤口细菌感染的外用药物方面的用途。本发明还提供了一种促进伤口创面愈合和抑制伤口感染的外用药物。
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