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公开(公告)号：CN113456579A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110785006.4
申请日：2021-07-12
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束‑水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用。S‑SAHA小分子是已知的HDAC抑制剂；本发明首次证实具有抑制LTA4H活性。以此为基础，本发明提供了一种以S‑SAHA的前药SAHA‑Ac为活性负载药物的水凝胶剂型，并证明该水凝胶通过原位注射，可以抑制LTA4H，下调LTB4，从而具有治疗肾脏炎症的新应用。
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公开(公告)号：CN109745338B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910042080.X
申请日：2019-01-17
Applicant: 南开大学
IPC: A61K33/243 , A61K9/107 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K31/167
Abstract: 一种具有还原响应性能且可包载伏立诺他的Pt(IV)聚合物前药胶束的制备方法及应用，以顺‑顺‑反‑二氨二氯二琥珀酸合铂和胱胺二盐酸盐为原料，1‑羟基‑7‑偶氮苯并三氮唑、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，通过可控微波聚合和PEG化工艺即可获得理化性质稳定的Pt(IV)聚合物前药胶束，化学结构见式(1)，其制备方法快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。该胶束不但可以调控自身载药能力，而且可针对肿瘤微环境响应释放药物，对人宫颈癌细胞和人卵巢癌细胞具有很好的抑制效果。同时，利用此胶束包载伏立诺他可在远低于正常给药剂量下实现较好的协同治疗肿瘤效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111789964A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010887652.7
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/60 , A61K31/167 , A61K41/00 , A61P35/00 , C08G65/337
Abstract: 本发明公开了一种具有还原响应性的硒类聚合物前药胶束、制备方法和应用，属于生物医药技术领域，所述胶束应用如下硒类前药聚合物制备而成，所述硒类前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；本发明以伏立诺他为模型，首先合成了一种含有二硒键的伏立诺他衍生物，之后在上述衍生物的两端连接上亲水片段聚乙二醇，将其制备成纳米胶束，使得药物在体内稳定，显著提高了组蛋白去乙酰化酶抑制效果，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。
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公开(公告)号：CN102344443A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110197736.9
申请日：2011-07-15
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/14 , C07H19/056 , C07D401/14 , C07D487/22 , A61K31/4192 , A61K31/7056 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 一种利用点击化学合成的，具有激酶抑制活性的开环马来酰亚胺衍生物。其结构通式如A所示，式中，R1和R2可以是氢原子，烷基，环烷基，杂烷基，杂环烷基，链烯基，环烯基，杂烯基，杂环烯基，链炔基，环炔基，杂炔基，环杂炔基，芳基，杂芳基，或糖基；R3是氢原子或者甲基。本发明包括通过对上述的R1和/或R2交替多次进行取代衍生化或桥接衍生化而得到的化合物；本发明还包括R1和R2通过单键相连衍生化而得到的化合物。该类化合物可以作为制备治疗神经退行性疾病和癌症的药物的应用。
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公开(公告)号：CN101941948A
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200910069693.9
申请日：2009-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/04 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D413/06 , C07D401/06 , C07H99/00 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P37/02
CPC classification number: A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D249/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06
Abstract: 一种利用点击化学合成的具有“分支”结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其结构通式如M1所示，式中，A是一个C1-C6的烷基链，R1和R2是烷基，环烷基，杂烷基，杂环烷基，链烯基，环烯基，杂烯基，杂环烯基，链炔基，环炔基，杂炔基，环杂炔基，芳基，或杂芳基，R1和R2可以相同也可以不同；本发明还包括通过对上述的A、R1和/或R2进行取代衍生化或桥接衍生化而得到的化合物。组蛋白去乙酰化酶是新近确立的抗癌靶点蛋白；此外，组蛋白去乙酰化酶抑制剂也可作为制备治疗治疗心血管疾病，免疫类疾病和神经退行性疾病药物的应用。本发明提出的具有“分支”结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，比已有的非分支化合物具有更好的生物活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111789964B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202010887652.7
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/60 , A61K31/167 , A61K41/00 , A61P35/00 , C08G65/337
Abstract: 本发明公开了一种具有还原响应性的硒类聚合物前药胶束、制备方法和应用，属于生物医药技术领域，所述胶束应用如下硒类前药聚合物制备而成，所述硒类前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；本发明以伏立诺他为模型，首先合成了一种含有二硒键的伏立诺他衍生物，之后在上述衍生物的两端连接上亲水片段聚乙二醇，将其制备成纳米胶束，使得药物在体内稳定，显著提高了组蛋白去乙酰化酶抑制效果，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。
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公开(公告)号：CN111944140A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010887612.2
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: C08G65/334 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，应用如下前药聚合物制备而成，所述前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；以7-7’-二硫代二庚酸和碳酸二-3-氨基苯甲酯为原料，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯为缩合剂，N,N-二异丙基乙胺为催化剂，利用微波技术实现缩聚，通过聚乙二醇化后制备聚合物前药胶束，制备工艺快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力，而且针对人结肠癌细胞具有很好的治疗效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113456579B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202110785006.4
申请日：2021-07-12
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种具有双靶点的HDAC抑制剂的纳米胶束‑水凝胶制剂在治疗急性肾损伤药物中的应用。S‑SAHA小分子是已知的HDAC抑制剂；本发明首次证实具有抑制LTA4H活性。以此为基础，本发明提供了一种以S‑SAHA的前药SAHA‑Ac为活性负载药物的水凝胶剂型，并证明该水凝胶通过原位注射，可以抑制LTA4H，下调LTB4，从而具有治疗肾脏炎症的新应用。
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公开(公告)号：CN111944140B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202010887612.2
申请日：2020-08-28
Applicant: 南开大学
IPC: C08G65/334 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有还原响应性的聚合物前药胶束及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，应用如下前药聚合物制备而成，所述前药聚合物具有式(Ⅰ)所示的结构；以7‑7’‑二硫代二庚酸和碳酸二‑3‑氨基苯甲酯为原料，1‑羟基‑7‑偶氮苯并三氮唑、2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯为缩合剂，N,N‑二异丙基乙胺为催化剂，利用微波技术实现缩聚，通过聚乙二醇化后制备聚合物前药胶束，制备工艺快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力，而且针对人结肠癌细胞具有很好的治疗效果，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109745338A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201910042080.X
申请日：2019-01-17
Applicant: 南开大学
IPC: A61K33/243 , A61K9/107 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K31/167
Abstract: 一种具有还原响应性能且可包载伏立诺他的Pt(IV)聚合物前药胶束的制备方法及应用，以顺-顺-反-二氨二氯二琥珀酸合铂和胱胺二盐酸盐为原料，1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，通过可控微波聚合和PEG化工艺即可获得理化性质稳定的Pt(IV)聚合物前药胶束，化学结构见式(1)，其制备方法快速简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。该胶束不但可以调控自身载药能力，而且可针对肿瘤微环境响应释放药物，对人宫颈癌细胞和人卵巢癌细胞具有很好的抑制效果。同时，利用此胶束包载伏立诺他可在远低于正常给药剂量下实现较好的协同治疗肿瘤效果，具有很好的应用前景。
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