公开(公告)号：CN104744455A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069094.2

申请日：2015-02-10

申请人： 南开大学

发明人： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

摘要： 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子；R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基；X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104138372A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310168972.7

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 徐峰 ,  孙传奇 ,  王坚

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及2-[(4-甲酰基-吡唑-5-基)-硫基]乙酸类衍生物在制备Caspase-3抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式(I)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于预防和/或治疗与过度的细胞凋亡相关的疾病的药物以及在制备Caspase抑制剂，特别是Caspase-3抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN102344443A

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN201110197736.9

申请日：2011-07-15

申请人： 南开大学

发明人： 王鹏 ,  古国贤 ,  沈杰 ,  徐峰 ,  金金 ,  王辉辉 ,  方清洪 ,  田银平 ,  王振华 ,  付陈增 ,  郭伟康

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07H19/056 ,  C07D401/14 ,  C07D487/22 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

摘要： 一种利用点击化学合成的，具有激酶抑制活性的开环马来酰亚胺衍生物。其结构通式如A所示，式中，R1和R2可以是氢原子，烷基，环烷基，杂烷基，杂环烷基，链烯基，环烯基，杂烯基，杂环烯基，链炔基，环炔基，杂炔基，环杂炔基，芳基，杂芳基，或糖基；R3是氢原子或者甲基。本发明包括通过对上述的R1和/或R2交替多次进行取代衍生化或桥接衍生化而得到的化合物；本发明还包括R1和R2通过单键相连衍生化而得到的化合物。该类化合物可以作为制备治疗神经退行性疾病和癌症的药物的应用。

公开(公告)号：CN104138594B

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201310168921.4

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 饶子和 ,  徐峰 ,  王泰一 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  董峥 ,  张炜程 ,  夏强 ,  白翠改

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及D‑同型半胱氨酰‑L‑苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM‑1抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN104138372B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201310168972.7

申请日：2013-05-06

申请人： 南开大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院

发明人： 徐峰 ,  孙传奇 ,  王坚

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及2‑[(4‑甲酰基‑吡唑‑5‑基)‑硫基]乙酸类衍生物在制备Caspase‑3抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式(I)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于预防和/或治疗与过度的细胞凋亡相关的疾病的药物以及在制备Caspase抑制剂，特别是Caspase‑3抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN104744375A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069216.8

申请日：2015-02-10

申请人： 南开大学

发明人： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC分类号： C07D235/30 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D235/30

摘要： 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式I的化合物，其中，R1是疏水性基团；R2是取代芳香环；R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。

公开(公告)号：CN104069090A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201310098676.4

申请日：2013-03-26

申请人： 南开大学

发明人： 徐峰 ,  王坚 ,  孙传奇

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/4015 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及苯并戊二酮类衍生物在制备SARS-CoV蛋白酶抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式(I)的化合物在制备用于预防和/或治疗严重急性呼吸综合征、特别是由冠状病毒导致的严重急性呼吸综合征的药物以及在制备非典型肺炎冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的用途。通式I。

公开(公告)号：CN103830212A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210482464.1

申请日：2012-11-23

申请人： 南开大学

发明人： 徐峰 ,  孙传奇 ,  王坚 ,  王泰一 ,  张博 ,  刘侃侃 ,  王权 ,  周天元 ,  徐源

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61P31/14

摘要： 苯并戊二酮类衍生物在制备用于预防和/或治疗手足口病、特别是由肠道病毒导致的手足口病的药物中的用途，以及苯并戊二酮类衍生物在制备肠道病毒蛋白酶抑制剂、尤其是肠道病毒71型（EV71）3C蛋白酶的抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN103830212B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201210482464.1

申请日：2012-11-23

申请人： 南开大学

发明人： 徐峰 ,  孙传奇 ,  王坚 ,  王泰一 ,  张博 ,  刘侃侃 ,  王权 ,  周天元 ,  徐源

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61P31/14

摘要： 苯并戊二酮类衍生物在制备用于预防和/或治疗手足口病、特别是由肠道病毒导致的手足口病的药物中的用途，以及苯并戊二酮类衍生物在制备肠道病毒蛋白酶抑制剂、尤其是肠道病毒71型（EV71）3C蛋白酶的抑制剂中的用途。

公开(公告)号：CN104744439A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510069305.2

申请日：2015-02-10

申请人： 南开大学

发明人： 徐峰 ,  张果 ,  李晓丹 ,  王坤 ,  田园诗

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 8-羟基喹啉类NTR1小分子拮抗剂及应用。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰，提供了具有下列通式的8-羟基喹啉类化合物，在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途：其中，R1是氢或体积较大的疏水性基团，R2是芳香环。所述化合物对NTR1具有抑制活性。