-
公开(公告)号：CN119823196A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202510040786.8
申请日：2025-01-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07H1/00 , C07H15/203 , C07H15/18 , C07H19/073 , C07H15/26 , C07H19/06 , C07J9/00 , C07H23/00 , C07K7/06
Abstract: 本发明公开了糖苷类物质及其制备方法。本发明的糖苷类物质的制备方法，包括以下步骤：在保护性气氛下，将糖类物质、亲核试剂、活化剂、金属催化剂和添加剂在有机溶剂中反应，生成糖苷类产物。本发明的合成策略是利用硫糖为糖给体，亲核试剂作为糖受体，以3‑取代1，4，2‑二噁唑‑5‑酮类物质为活化剂，在金属催化剂的条件下反应，生成糖苷化产物的方法。这一合成策略具有通用性，适用于多种金属催化体系。反应体系高效。另外，本发明可使用廉价铁催化剂，催化剂用量可低至0.5％。该策略温和。最后，本发明不使用或只使用催化量的酸添加剂，使其兼容弱亲核试剂如磷酸、酰胺、尿嘧啶等，适用于弱亲核性受体的糖苷化。
-
公开(公告)号：CN119528788A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411713534.9
申请日：2024-11-27
Applicant: 南开大学
IPC: C07D209/08 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C213/02 , C07C215/28 , C07D307/20 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07H1/00 , C07H15/04 , C07H15/26 , C07D307/06 , C07D307/10 , C07D307/87 , C07D309/04 , C07D313/04 , C07D405/06 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种断裂C‑N键的方法及其制备的碳糖苷类和环醚类化合物。本发明的方法将含有C‑N键的化合物、卤代试剂与有机溶剂一混合，在加热条件下发生脱胺环化反应或者在加入酸性物质的条件下发生脱胺环化反应，断裂C‑N键。现有技术中，由于芳基的富电子程度要强于氮原子，因此卤代试剂等试剂更多的是作为芳基卤代试剂使用，而很少被作为氮原子的卤代试剂。本发明创造性的将其应用于对芳基的卤代后再进一步对氮原子卤代，实现有机胺的季胺化反应，从而增强有机胺基团的离去性，实现了C‑N键的断裂。本发明的方法实现了将含有C‑N键的化合物与卤代试剂发生脱胺环化反应，无需昂贵的金属催化剂，具有操作简单、条件温和、产率高、选择性优异、原料价廉易得、具有潜在的工业化生产前景等优点。且本发明方法的底物适用性广，不仅可以合成简单碳糖苷、环醚类化合物，还可以合成一些药物及天然产物，为合成碳糖苷类和环醚类化合物以及含氮药物、天然产物后修饰提供了新的策略。
-
公开(公告)号：CN116496189B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202211097728.1
申请日：2022-09-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C313/28 , C07H13/04 , C07H1/00 , C07D207/16 , C07D495/04 , C07D311/82 , C07C319/24 , C07C323/59 , C07C321/22 , C07C323/22 , C07C323/12 , C07C321/28 , C08B37/16 , B01J31/12 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K7/06
Abstract: 本发明公开了N‑酰基次磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。在保护性气氛下，以式I和式II为原料，在铜催化剂、任选地银添加剂作用下在溶剂中反应，生成N‑酰基次磺酰胺类化合物，记为式III；本发明的合成策略是利用硫醇作为亲核试剂，与亲电性的金属氮宾反应合成N‑酰基次磺酰胺。该方法在铜催化下可实现一级/二级/三级烷基或芳基硫醇与氮宾的偶联反应，获得N‑酰基次磺酰胺类化合物，原子利用率高，条件温和。此外，本发明提供了一种N‑酰基次磺酰胺的应用，可将其应用到非对称二硫化物的合成中，反应条件简单，可将短肽、糖、环糊精等以二硫键的形式连接起来。特别是对于大位阻二硫化物合成，这类化合物用以往的方法中往往很难合成，本发明为其提供了高效的合成方法。
-
公开(公告)号：CN111217793B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010054172.2
申请日：2020-01-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D405/04 , C07K7/06
Abstract: 本发明利用自主设计的酰胺原料，该酰胺原料中具有双齿导向基团，首次利用了Pd催化的双齿导向基团辅助的远端芳烃C(sp2)‑H活化的方法，实现了C‑α‑甘露糖基化色氨酸中间体简单高效高立体选择性的合成，将合成的C‑α‑甘露糖基化色氨酸中间体进一步应用，可以简单快速的合成脱晶糖肽激素，有效避免了现有技术中存在的合成步骤冗长，反应效率不高的问题。本发明的合成方法具有非常好的实用性，方法中用到的糖给体(化合物10)和氨基酸片段合成步骤简单，适合大量生产应用，且使用的导向基团种类多样，容易脱除，极大的简化了该类化合物的合成难度。
-
公开(公告)号：CN115043899A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210576300.9
申请日：2022-05-24
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了双胺或胺与硫醇偶联的化合物及其制备方法和应用。本发明利用简单的邻苯二甲醛(OPA)试剂通过一锅化学选择性交联两种不同的胺亲核试剂进行生物偶联的新方法及应用。以邻苯二甲醛作为连接子，在温和条件下，快速高效地将两个不同氨基的分子间进行偶联，形成的异吲哚啉亚胺的结构较为稳定。该方法已成功应用于偶联多种偶联天然生物相关分子，包括小分子药物、生物物理探针、多肽、蛋白质、碳水化合物甚至病毒等，并无需任何预功能化。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115043899B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202210576300.9
申请日：2022-05-24
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了双胺或胺与硫醇偶联的化合物及其制备方法和应用。本发明利用简单的邻苯二甲醛(OPA)试剂通过一锅化学选择性交联两种不同的胺亲核试剂进行生物偶联的新方法及应用。以邻苯二甲醛作为连接子，在温和条件下，快速高效地将两个不同氨基的分子间进行偶联，形成的异吲哚啉亚胺的结构较为稳定。该方法已成功应用于偶联多种偶联天然生物相关分子，包括小分子药物、生物物理探针、多肽、蛋白质、碳水化合物甚至病毒等，并无需任何预功能化。
-
公开(公告)号：CN118344273A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202410374913.3
申请日：2024-03-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D203/26 , C07D203/08 , C07D405/06 , C07D403/12 , C07F17/02 , C07H15/26 , C07H19/06 , C07H13/04 , C07H15/18 , C07H1/00
Abstract: 本发明属于含氮杂环化合物的技术领域，具体涉及一种制备含有氮未保护的氮杂环丙烷结构单元的化合物及制备方法。本发明的合成方法为：在无催化剂催化下，以非活化烯烃和氧吸电子基取代的羟胺为原料，在氟代醇溶剂和碱的条件下反应，生成含有氮未保护的氮杂环丙烷结构单元的式ⅠII化合物。本发明利用非活化烯烃与氧吸电子基取代的羟胺作为反应试剂，原料简单易得，无需过渡金属催化剂，通过温和的反应条件，可合成多种含有氮未保护的氮杂环丙烷结构单元的化合物，为氮未保护的氮杂环丙烷的合成提供了便捷高效的策略。
-
公开(公告)号：CN116496189A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202211097728.1
申请日：2022-09-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C313/28 , C07H13/04 , C07H1/00 , C07D207/16 , C07D495/04 , C07D311/82 , C07C319/24 , C07C323/59 , C07C321/22 , C07C323/22 , C07C323/12 , C07C321/28 , C08B37/16 , B01J31/12 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K7/06
Abstract: 本发明公开了N‑酰基次磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。在保护性气氛下，以式I和式II为原料，在铜催化剂、任选地银添加剂作用下在溶剂中反应，生成N‑酰基次磺酰胺类化合物，记为式III；本发明的合成策略是利用硫醇作为亲核试剂，与亲电性的金属氮宾反应合成N‑酰基次磺酰胺。该方法在铜催化下可实现一级/二级/三级烷基或芳基硫醇与氮宾的偶联反应，获得N‑酰基次磺酰胺类化合物，原子利用率高，条件温和。此外，本发明提供了一种N‑酰基次磺酰胺的应用，可将其应用到非对称二硫化物的合成中，反应条件简单，可将短肽、糖、环糊精等以二硫键的形式连接起来。特别是对于大位阻二硫化物合成，这类化合物用以往的方法中往往很难合成，本发明为其提供了高效的合成方法。
-
公开(公告)号：CN111217793A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010054172.2
申请日：2020-01-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D405/04 , C07K7/06
Abstract: 本发明利用自主设计的酰胺原料，该酰胺原料中具有双齿导向基团，首次利用了Pd催化的双齿导向基团辅助的远端芳烃C(sp2)-H活化的方法，实现了C-α-甘露糖基化色氨酸中间体简单高效高立体选择性的合成，将合成的C-α-甘露糖基化色氨酸中间体进一步应用，可以简单快速的合成脱晶糖肽激素，有效避免了现有技术中存在的合成步骤冗长，反应效率不高的问题。本发明的合成方法具有非常好的实用性，方法中用到的糖给体(化合物10)和氨基酸片段合成步骤简单，适合大量生产应用，且使用的导向基团种类多样，容易脱除，极大的简化了该类化合物的合成难度。
-
公开(公告)号：CN118324736A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410203570.4
申请日：2024-02-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D309/28 , C07H1/00 , C07H23/00 , C07F5/02 , C07D493/04 , C07D493/10 , C07D309/10 , C07H15/18 , C07H15/04 , C07H15/203
Abstract: 本发明涉及一种糖卡宾的制备方法、碳糖苷糖基硼类化合物及其合成方法。在铜催化剂的催化作用下，将糖供体在有机溶剂中转化为糖卡宾，该糖卡宾产生方法温和，易于操作。本发明利用铜催化氧化的糖基双氮杂环丙烷产生糖卡宾，对硼酸酯类化合物进攻形成酸根型配位化合物，随后发生1,2迁移得到碳糖苷糖基硼类化合物。因此，本发明开发了一种新型的活性中间体参与碳糖苷的合成，具有好的适用性，可以得到包括芳基碳糖苷糖基硼类化合物、烷基碳糖苷糖基硼类化合物以及烯基碳糖苷糖基硼类化合物。另外，该发明能够合成其他方法难以合成的C‑糖苷糖糖基硼类化合物，尤其适用于合成抗糖尿病药物托格列净的核心骨架，具有非常好的应用价值。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
25
records
(took 0.059 seconds)
