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公开(公告)号:CN108675960B
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN201810560843.5
申请日:2018-06-01
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D221/12 , C07D491/056 , C07D221/18 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种6‑二氟啡啶类化合物的催化合成方法。本发明的催化合成方法在在Cu(OTf)2的参与下,邻氨基联苯类化合物和溴二氟乙酸乙酯通过脱氟的反应得到6‑二氟啡啶类化合物,该反应具有良好的官能团兼容性;本发明的催化合成方法所使用的药品均可直接购得,操作简单,具有高效率和安全性,反应简单,大大提高了该反应在工业上的应用前景。
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公开(公告)号:CN108484656B
公开(公告)日:2020-05-05
申请号:CN201810561076.X
申请日:2018-06-01
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种四配位三芳基硼化合物的制备方法。本发明的催化合成方法在无有机金属强亲核试剂的参与下,芳基三氟硼酸钾和N‑苯基吡啶2‑胺衍生物通过串联B‑Cl/C‑B交叉复分解反应和C‑H硼化反应一步构建三个不同取代基的四配位三芳基硼化合物,该反应具有良好的官能团兼容性,无需有机金属强亲核试剂,使得该反应更符合绿色合成的理念;本发明的催化合成方法所使用的药品均可直接购得,操作简单,具有高效率和安全性,条件温和,大大提高了该反应在工业上的应用前景。
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公开(公告)号:CN110078642A
公开(公告)日:2019-08-02
申请号:CN201910465859.2
申请日:2019-05-30
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C257/12 , C07D263/56 , C07D235/08
Abstract: 本发明公开了一氯二氟甲烷在作为合成脒类化合物中的C1源的应用。本发明可以在温和的条件下将一氯二氟甲烷进行四重键裂解,获得有价值的脒类化合物。在一氯二氟甲烷的参与下,加入水和溶剂,高效的将一氯二氟甲烷进行裂解得到C1合成子,实现脒类化合物的合成。本发明的合成方法没有使用过渡金属,具有环境友好型的特征;本发明的合成方法操作简单,一步就可以得到脒类化合物。
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公开(公告)号:CN104761503B
公开(公告)日:2018-04-17
申请号:CN201510108433.3
申请日:2015-03-12
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D235/06 , C07D409/06 , C07D405/06
Abstract: 一种唑类酰胺化合物的制备方法,本发明公开了一种在铜盐为催化剂和分子氧作为氧化剂的条件下,通过羧酸类化合物和唑类化合物合成唑类酰胺化合物的反应。该方法采用廉价的催化剂(铜盐),分子氧作为氧化剂和反应物,通过C‑sp3脱羧反应、分子氧激活、苯甲基亚基氧化和唑类酰胺化反应获得唑类酰胺化合物,底物范围广,得率高。本发明的方法创新性的使用铜催化在无偶合剂,无活化剂的条件下由未激活的羧酸类化合物和唑类化合物可以直接进行酰化反应,在有机化学合成领域有潜在的应用。
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公开(公告)号:CN103864715B
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201410072680.8
申请日:2014-02-28
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D277/64 , C07D417/06
Abstract: 本发明公开了一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法,包括如下步骤:(1)将苯并噻唑或其衍生物、苯乙酮或其衍生物、铜盐和助催化剂加入到含有溶剂的耐压密封管中,充入氧气或氮气后在130~140℃的油浴中搅拌反应,反应过程中用TLC和GC进行跟踪以决定具体的反应时间;(2)反应结束后取出,冷却到室温,再加入乙酸乙酯充分混合,经洗涤和反萃,合并有机相后干燥;(3)旋干有机相中的溶剂,后用硅胶柱纯化产物,再用洗脱剂淋洗得到产物。本发明的方法过程操作简单,需要的催化剂用量极少,不需要额外的氧化剂,且具有良好的兼容性和实用性。
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公开(公告)号:CN104761503A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201510108433.3
申请日:2015-03-12
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D235/06 , C07D409/06 , C07D405/06
CPC classification number: C07D235/06 , C07D405/06 , C07D409/06
Abstract: 一种唑类酰胺化合物的制备方法,本发明公开了一种在铜盐为催化剂和分子氧作为氧化剂的条件下,通过羧酸类化合物和唑类化合物合成唑类酰胺化合物的反应。该方法采用廉价的催化剂(铜盐),分子氧作为氧化剂和反应物,通过C-sp3脱羧反应、分子氧激活、苯甲基亚基氧化和唑类酰胺化反应获得唑类酰胺化合物,底物范围广,得率高。本发明的方法创新性的使用铜催化在无偶合剂,无活化剂的条件下由未激活的羧酸类化合物和唑类化合物可以直接进行酰化反应,在有机化学合成领域有潜在的应用。
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公开(公告)号:CN108912001B
公开(公告)日:2021-03-23
申请号:CN201810560723.5
申请日:2018-06-01
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C225/14 , C07C221/00 , C07D211/06 , C07D217/02 , C07D333/38 , C07B41/06
Abstract: 本发明公开了一种1,3‑二羰基类化合物的催化合成方法。本发明的催化合成方法在碳酸钠的参与下,苯胺类化合物和溴二氟乙酸乙酯通过脱氟的反应得到1,3‑二羰基类化合物,该反应具有良好的官能团兼容性;本发明的催化合成方法所使用的药品均可直接购得,操作简单,具有高效率和安全性,反应简单,大大提高了该反应在工业上的应用前景。
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公开(公告)号:CN106083755B
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201610545606.2
申请日:2016-07-12
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D263/34 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种杂环酰胺类化合物的催化合成方法,包括如下步骤:(1)将炔丙基酰胺类化合物、亚硝酸叔丁酯、氮羟基邻苯二甲酰胺、催化剂和助催化剂加入到含有乙腈或四氢呋喃的耐压密封反应容器中,充入氮气后在50~100℃的油浴中搅拌反应;(2)反应结束后,将步骤(1)的反应产物从上述耐压密封反应容器取出,冷却至室温后,加入乙酸乙酯充分混合,得有机相;(3)旋干步骤(2)所得的有机相中的溶剂,用硅胶柱进行纯化,再用洗脱剂淋洗得到产物,该洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶液。本发明的催化合成方法在过渡金属的参与下,通过双金属催化反应炔丙基酰胺类化合物得到杂环酰胺类化合物,该反应可以快速构建杂环酰胺类化合物,并且可以选择性得到酰胺化合物。
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公开(公告)号:CN108675960A
公开(公告)日:2018-10-19
申请号:CN201810560843.5
申请日:2018-06-01
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D221/12 , C07D491/056 , C07D221/18 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC classification number: C07D221/12 , C07D221/18 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/056
Abstract: 本发明公开了一种6‑二氟啡啶类化合物的催化合成方法。本发明的催化合成方法在Cu(OTf)2的参与下,邻氨基联苯类化合物和溴二氟乙酸乙酯通过脱氟的反应得到6‑二氟啡啶类化合物,该反应具有良好的官能团兼容性;本发明的催化合成方法所使用的药品均可直接购得,操作简单,具有高效率和安全性,反应简单,大大提高了该反应在工业上的应用前景。
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公开(公告)号:CN105198911B
公开(公告)日:2017-10-20
申请号:CN201510682971.3
申请日:2015-10-20
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F5/04
Abstract: 本发明公开了一种烷基硼酸酯的催化合成方法,包括如下步骤:(1)将炔烃或烯烃、联硼频那醇酯、碱、甲醇和溶剂置于耐压密封反应容器中,充入氮气后在70~120℃的油浴中搅拌反应,反应过程中用TLC和GC进行跟踪以决定具体的反应时间;(2)将步骤(1)所得物料冷却至室温,加入乙酸乙酯充分混合,过滤后,再用乙酸乙酯洗涤,最后合并有机相;(3)旋干步骤(2)所得的有机相中的溶剂,后用硅胶柱纯化产物,再用洗脱剂淋洗得到所述烷基硼酸酯。本发明的催化合成方法在无过渡金属的参与下,炔烃和联硼酸频那醇酯通过串联硼化和脱硼的反应得到高选择性的烷基硼酸酯,该反应具有良好的官能团兼容性,无需过渡金属催化,使得该反应更符合绿色合成的理念。
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