公开(公告)号：CN114685590B

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202210373201.0

申请日：2022-04-11

Applicant: 中国医学科学院药物研究所 ,  北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 冯文化 ,  马春英 ,  杨柳 ,  修利伟 ,  谈敦潮 ,  苏晓会 ,  吴诚 ,  邹德超 ,  陈先红

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  A61K31/714 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61P7/06 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P39/02 ,  A61P3/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  B01J19/12

Abstract: 本发明属于医药技术领域，本申请提供了一种羟钴胺盐的制备方法及装置，该方法包括以下步骤：S1)取甲钴胺用水溶解，用酸调pH为2.0～5.0，得到甲钴胺过饱和的待反应液；S2)搅拌状态下，将所述待反应液经15000～50000lux强光照射，并同时连续鼓入含氧气体，控制温度5～30℃进行反应，使甲钴胺转化为羟钴胺盐，得到反应液；S3)向上述反应液中加入丙酮，静置析出晶体，获得羟钴胺盐。本发明制备羟钴胺盐的方法和装置简便、有效，成本较低，对环境友好，可获得稳定性好，纯度高的羟钴胺盐，利于工业化推广应用。

公开(公告)号：CN112778134A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911089466.2

申请日：2019-11-08

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 陈先红 ,  邹德超 ,  杜立民 ,  邱敦有 ,  张秋佳 ,  谈敦潮 ,  王颢卓 ,  吴诚

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/28 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的绿原酸钙盐倍半水合物及结晶形式，以及其作为活性成分制备的产品在防治疾病和保健中的应用。

公开(公告)号：CN107235943A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710606891.9

申请日：2017-07-24

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 段晓锋 ,  修利伟 ,  张宪美 ,  谈敦潮 ,  邹德超 ,  陈先红 ,  王珂

IPC: C07D307/88

Abstract: 本发明提供了一种高纯度丁苯酞的制备方法，包括：S1)以雷尼镍为催化剂，将丁烯基苯酞在醇溶剂中进行加氢反应，减压除去溶剂后，得到第一中间体；S2)将所述第一中间体、氢氧化钾、四氢呋喃与水混合反应，反应结束后降温析晶，得到第二中间体；S3)将所述第二中间体在酸性的有机溶剂中进行合环反应，得到丁苯酞。与现有技术相比，本发明采用醇溶剂、四氢呋喃作为反应溶剂，可以有效回收且溶剂价格便宜，大大降低了生产成本；同时，经过水解精制，对生产设备精馏塔的要求降低，也无需反复精馏，节约能源。

公开(公告)号：CN114073694A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010815865.9

申请日：2020-08-14

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 邹德超 ,  陈先红

IPC: A61K31/365 ,  A61K47/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供一种丁苯酞制剂及其制备方法。具体而言，本发明提供了一种丁苯酞制剂，使用油酸作为增溶性辅料，使其口服生物利用度提高，减少个体间差异，降低不良反应的发生。所述制剂具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，并且制备工艺简单，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN106153774B

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201610721495.6

申请日：2016-08-24

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 苏晓会 ,  王丽杰 ,  郑莎 ,  张秋佳 ,  邹德超 ,  陈先红 ,  王珂

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明属分析化学领域，公开了一种检测恩杂鲁胺软胶囊中抗氧剂的方法，尤其是一种用高效液相色谱法检测恩杂鲁胺软胶囊中抗氧剂丁基羟基茴香醚(BHA)和二丁基羟基甲苯(BHT)的方法。本发明所述检测恩杂鲁胺软胶囊中抗氧剂的方法以一定比例的水相‑有机相为流动相，结合梯度洗脱方法可以对恩杂鲁胺软胶囊中抗氧剂与其他成分进行有效分离，从而有效控制恩杂鲁胺软胶囊产品的质量。本发明所述方法分离度好，灵敏度高，准确度良好，从而对恩杂鲁胺软胶囊产品质量进行准确的评价，保证恩杂鲁胺软胶囊产品的质量。

公开(公告)号：CN105974033A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610597277.6

申请日：2016-07-26

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 陈婷 ,  付红波 ,  苏晓会 ,  张秋佳 ,  方胜 ,  邹德超 ,  陈先红 ,  王珂

IPC: G01N30/02

CPC classification number: G01N30/02 ,  G01N2030/027

Abstract: 本发明提供了一种运用高效液相色谱检测Tipracil或其盐酸盐有关物质的方法，包括：将含有关物质的Tipracil或其盐酸盐样品用稀释液配制成检测溶液，以十八烷基硅烷键和硅胶为固定相，采用含有离子对试剂的无机盐缓冲液‑有机相为流动相并进行梯度洗脱，记录HPLC谱图。与现有技术相比，本发明以十八烷基硅烷键和硅胶为填料的色谱柱，以含有离子对试剂的无机盐缓冲液体系‑有机相为流动相，可以对Tipracil或其盐酸盐可能存在的杂质进行有效分离并定量测定，从而有效控制Tipracil或其盐酸盐产品的质量，专属性强，灵敏度高，准确度良好。

公开(公告)号：CN116751125A

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202310525646.0

申请日：2023-05-10

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 陈先红 ,  邹德超 ,  谈敦潮 ,  修利伟

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/28 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请涉及药物化学的技术领域，具体公开了一种绿原酸钙无水物及其制备方法和应用。该绿原酸钙无水物的X‑射线粉末衍射图包括下列特征峰：4.756°、14.972°、15.538°、17.636°、18.782°、20.673°，误差为±0.2°。该绿原酸钙无水物的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本申请通过采用新的制备方法，制得了一种新的绿原酸钙盐，其纯度更高，稳定性更好，溶解度更低，能够作为储库型注射给药的药物活性成份。本申请提供的制备方法简单易操作，且制得的绿原酸钙无水物收率及纯度均高，反应条件温和，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN110938001A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201811109914.6

申请日：2018-09-21

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 邹德超 ,  陈先红 ,  孙志国 ,  谈敦潮 ,  王颢卓

IPC: C07C69/732 ,  C07C215/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P25/16 ,  A61P7/02 ,  A61K31/216 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明提供了如式(I)所示一种绿原酸乙醇胺盐，以其作为活性成分制备的产品，所述的产品包括药品和保健品，以及绿原酸乙醇胺盐在防治疾病和保健中的应用。

公开(公告)号：CN107216298B

公开(公告)日：2020-01-31

申请号：CN201710606003.3

申请日：2017-07-24

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 修利伟 ,  段晓锋 ,  张宪美 ,  谈敦潮 ,  邹德超 ,  陈先红 ,  王珂

IPC: C07D307/88

Abstract: 本发明提供了一种丁苯酞的制备方法，包括：S1)以雷尼镍为催化剂，将丁烯基苯酞在醇溶剂中进行加氢反应，减压除去溶剂后，得到第一中间体；S2)将所述第一中间体、氢氧化钠与水混合反应，然后用二氯甲烷洗涤反应体系，再加入醇溶剂，调酸反应后，得到第二中间体；S3)将所述第二中间体在酸性的有机溶剂中进行合环反应，得到丁苯酞。与现有技术相比，本发明采用醇溶剂、二氯甲烷作为反应或萃取溶剂，其均可有效回收且价格便宜，大大降低了生产成本，再经过水解纯化、调酸过滤纯化，即可得较高收率的得到高纯度的符合制剂要求的丁苯酞，无需减压精馏步骤，操作简单。

公开(公告)号：CN106214954B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201610721147.9

申请日：2016-08-24

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 刘学军 ,  邹德超 ,  张秋佳 ,  苏晓会 ,  王珂 ,  陈先红 ,  方胜

IPC: A61K9/16 ,  A61K36/8968 ,  A61K47/32

Abstract: 本发明提供了一种麦冬提取物湿法制粒的方法，包括：S1)将粉末物料与粘合剂混合制粒，然后停止制粒进行第一次密封静置，再继续制粒，得到湿颗粒，再进行第二次密封静置；所述粉末物料包括麦冬提取物。与现有技术相比，本发明通过在制粒的过程中采取适当措施密封静置，利用麦冬提取物本身具有较强的引湿性，未被粘合剂润湿的干燥粉末在密闭环境下主动吸收大团块中的水分，从而使整个体系被均匀润湿，再继续制粒，从而得到粒度分布均匀的颗粒，该方法操作简便易行，适于工业化大生产。