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公开(公告)号：CN114685590B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210373201.0
申请日：2022-04-11
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , C07H1/06 , A61K31/714 , A61K9/08 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P17/00 , A61P39/02 , A61P3/02 , A61P29/00 , A61P25/04 , B01J19/12
Abstract: 本发明属于医药技术领域，本申请提供了一种羟钴胺盐的制备方法及装置，该方法包括以下步骤：S1)取甲钴胺用水溶解，用酸调pH为2.0～5.0，得到甲钴胺过饱和的待反应液；S2)搅拌状态下，将所述待反应液经15000～50000lux强光照射，并同时连续鼓入含氧气体，控制温度5～30℃进行反应，使甲钴胺转化为羟钴胺盐，得到反应液；S3)向上述反应液中加入丙酮，静置析出晶体，获得羟钴胺盐。本发明制备羟钴胺盐的方法和装置简便、有效，成本较低，对环境友好，可获得稳定性好，纯度高的羟钴胺盐，利于工业化推广应用。
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公开(公告)号：CN114685590A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210373201.0
申请日：2022-04-11
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , C07H1/06 , A61K31/714 , A61K9/08 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P17/00 , A61P39/02 , A61P3/02 , A61P29/00 , A61P25/04 , B01J19/12
Abstract: 本发明属于医药技术领域，本申请提供了一种羟钴胺盐的制备方法及装置，该方法包括以下步骤：S1)取甲钴胺用水溶解，用酸调pH为2.0～5.0，得到甲钴胺过饱和的待反应液；S2)搅拌状态下，将所述待反应液经15000～50000lux强光照射，并同时连续鼓入含氧气体，控制温度5～30℃进行反应，使甲钴胺转化为羟钴胺盐，得到反应液；S3)向上述反应液中加入丙酮，静置析出晶体，获得羟钴胺盐。本发明制备羟钴胺盐的方法和装置简便、有效，成本较低，对环境友好，可获得稳定性好，纯度高的羟钴胺盐，利于工业化推广应用。
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公开(公告)号：CN104177331B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410458092.8
申请日：2014-09-10
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法，包括：将具有式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物，然后将具有式(III)结构的化合物水解得到比拉斯汀，本发明所述的具有式(II)结构的化合物，其制备工艺比较简单，且通过将式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物的方法也比较简单，所以，本发明提供的制备比拉斯汀的制备方法成本较低，且总收率较高。
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公开(公告)号：CN102731491B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201210230667.1
申请日：2012-07-04
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种式I所示阿齐沙坦中间体的制备方法。本发明将式II所示化合物在非质子性溶剂中与N，N’-羰基二咪唑或者双（三氯甲基）碳酸酯发生缩合环化反应得到式I所示阿齐沙坦中间体；也可在上述反应体系中加入有机碱以提高反应速度。本发明所述式I所示阿齐沙坦中间体的制备方法具有收率高、成本低的优点。
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公开(公告)号：CN112778134A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911089466.2
申请日：2019-11-08
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07C69/732 , C07C67/28 , A61K31/216 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P39/06 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P37/06
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的绿原酸钙盐倍半水合物及结晶形式，以及其作为活性成分制备的产品在防治疾病和保健中的应用。
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公开(公告)号：CN107235943A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710606891.9
申请日：2017-07-24
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D307/88
Abstract: 本发明提供了一种高纯度丁苯酞的制备方法，包括：S1)以雷尼镍为催化剂，将丁烯基苯酞在醇溶剂中进行加氢反应，减压除去溶剂后，得到第一中间体；S2)将所述第一中间体、氢氧化钾、四氢呋喃与水混合反应，反应结束后降温析晶，得到第二中间体；S3)将所述第二中间体在酸性的有机溶剂中进行合环反应，得到丁苯酞。与现有技术相比，本发明采用醇溶剂、四氢呋喃作为反应溶剂，可以有效回收且溶剂价格便宜，大大降低了生产成本；同时，经过水解精制，对生产设备精馏塔的要求降低，也无需反复精馏，节约能源。
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公开(公告)号：CN103497195A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310495851.3
申请日：2013-10-21
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P3/12
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了盐酸考尼伐坦新晶型及其制备方法。本发明所述盐酸考尼伐坦新晶型晶型单一、纯度高、稳定性好、溶解度和生物利用度高，能抑制精氨酸加压素V1a和V2受体，可用于制备治疗低钠血症药物。本发明所述盐酸考尼伐坦新晶型的制备方法操作简单，避免了复杂、繁琐的结晶处理条件，溶剂循环使用，生产成本低，适合工业化生产，所制得产品符合药用标准，稳定性好。
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公开(公告)号：CN112778134B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN201911089466.2
申请日：2019-11-08
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07C69/732 , C07C67/28 , A61K31/216 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P39/06 , A61P19/08 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P37/06
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的绿原酸钙盐倍半水合物及结晶形式，以及其作为活性成分制备的产品在防治疾病和保健中的应用。
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公开(公告)号：CN107235943B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201710606891.9
申请日：2017-07-24
Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D307/88
Abstract: 本发明提供了一种高纯度丁苯酞的制备方法，包括：S1)以雷尼镍为催化剂，将丁烯基苯酞在醇溶剂中进行加氢反应，减压除去溶剂后，得到第一中间体；S2)将所述第一中间体、氢氧化钾、四氢呋喃与水混合反应，反应结束后降温析晶，得到第二中间体；S3)将所述第二中间体在酸性的有机溶剂中进行合环反应，得到丁苯酞。与现有技术相比，本发明采用醇溶剂、四氢呋喃作为反应溶剂，可以有效回收且溶剂价格便宜，大大降低了生产成本；同时，经过水解精制，对生产设备精馏塔的要求降低，也无需反复精馏，节约能源。
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