公开(公告)号：CN104177331B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410458092.8

申请日：2014-09-10

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 修利伟 ,  杜立民 ,  王宁 ,  谈敦潮 ,  邹德超 ,  赵大龙 ,  王珂

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法，包括：将具有式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物，然后将具有式(III)结构的化合物水解得到比拉斯汀，本发明所述的具有式(II)结构的化合物，其制备工艺比较简单，且通过将式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物的方法也比较简单，所以，本发明提供的制备比拉斯汀的制备方法成本较低，且总收率较高。

公开(公告)号：CN112778134A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911089466.2

申请日：2019-11-08

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 陈先红 ,  邹德超 ,  杜立民 ,  邱敦有 ,  张秋佳 ,  谈敦潮 ,  王颢卓 ,  吴诚

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/28 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的绿原酸钙盐倍半水合物及结晶形式，以及其作为活性成分制备的产品在防治疾病和保健中的应用。

公开(公告)号：CN105061328B

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201510535431.2

申请日：2015-08-27

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 杜立民 ,  张宪美 ,  谈敦潮 ,  方胜 ,  邹德超 ,  赵大龙 ,  王珂

IPC: C07D237/32

Abstract: 本发明提供一种奥拉帕尼的精制方法，包括以下步骤：A)将奥拉帕尼粗品在酰胺类溶剂中溶解，得到奥拉帕尼粗品溶液；B)将所述步骤A)得到的奥拉帕尼粗品溶液进行析晶，得到奥拉帕尼精制品。本发明提供的精制方法采用了酰胺类溶剂，酰胺类溶剂对双取代产物杂质有较好的溶解度，但是对奥拉帕尼的溶解性较差，本发明提供的精制方法不仅能够有效去除奥拉帕尼中的双取代产物杂质，并且对其他的杂质也具有较好的去除效果。实验结果表明，本发明提供的精制方法得到的奥拉帕尼精制品中，双取代杂质的含量仅有0.03％，总杂为0.06％。

公开(公告)号：CN105061328A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510535431.2

申请日：2015-08-27

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 杜立民 ,  张宪美 ,  谈敦潮 ,  方胜 ,  邹德超 ,  赵大龙 ,  王珂

IPC: C07D237/32

CPC classification number: C07D237/32

Abstract: 本发明提供一种奥拉帕尼的精制方法，包括以下步骤：A)将奥拉帕尼粗品在酰胺类溶剂中溶解，得到奥拉帕尼粗品溶液；B)将所述步骤A)得到的奥拉帕尼粗品溶液进行析晶，得到奥拉帕尼精制品。本发明提供的精制方法采用了酰胺类溶剂，酰胺类溶剂对双取代产物杂质有较好的溶解度，但是对奥拉帕尼的溶解性较差，本发明提供的精制方法不仅能够有效去除奥拉帕尼中的双取代产物杂质，并且对其他的杂质也具有较好的去除效果。实验结果表明，本发明提供的精制方法得到的奥拉帕尼精制品中，双取代杂质的含量仅有0.03％，总杂为0.06％。

公开(公告)号：CN112778134B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN201911089466.2

申请日：2019-11-08

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 陈先红 ,  邹德超 ,  杜立民 ,  邱敦有 ,  张秋佳 ,  谈敦潮 ,  王颢卓 ,  吴诚

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/28 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的绿原酸钙盐倍半水合物及结晶形式，以及其作为活性成分制备的产品在防治疾病和保健中的应用。

公开(公告)号：CN105254572A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510757797.4

申请日：2015-11-09

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 杜立民 ,  张宪美 ,  谈敦潮 ,  方胜 ,  邹德超 ,  赵大龙 ,  王珂

IPC: C07D237/32 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D237/32 ,  A61K9/2054 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明提供了一种奥拉帕尼的晶型及其制备方法和应用，本发明提供的新晶型的奥拉帕尼，使用CuKα辐射，以2θ角度表示的粉末X射线衍射在22.9±0.5，23.4±0.5，21.0±0.5，17.1±0.5，17.3±0.5，14.2±0.5，15.0±0.5，13.5±0.5，18.6±0.5，20.6±0.5，10.2±0.5，20.3±0.5，21.9±0.5，25.8±0.5，26.5±0.5有衍射峰，且本发明所述的晶型奥拉帕尼的粒度为D50为2.45微米，粒度较小，进而使得其作为制剂时，溶出速度快，提高了产品的药效；且本发明提供的制备方法简单，得到的晶型奥拉帕尼性能也稳定。

公开(公告)号：CN104177331A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410458092.8

申请日：2014-09-10

Applicant: 北京科莱博医药开发有限责任公司

Inventor： 修利伟 ,  杜立民 ,  王宁 ,  谈敦潮 ,  邹德超 ,  赵大龙 ,  王珂

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法，包括：将具有式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物，然后将具有式(III)结构的化合物水解得到比拉斯汀，本发明所述的具有式(II)结构的化合物，其制备工艺比较简单，且通过将式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物的方法也比较简单，所以，本发明提供的制备比拉斯汀的制备方法成本较低，且总收率较高。