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公开(公告)号:CN101679484A
公开(公告)日:2010-03-24
申请号:CN200880019227.3
申请日:2008-04-08
申请人: 先灵公司
IPC分类号: C07K5/08
CPC分类号: C07K5/0202 , A61K38/05 , C07D209/52 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07K5/06008 , C07K5/0804 , A61K2300/00
摘要: 本发明公开具有HCV蛋白酶抑制活性的新的化合物以及用于制备此类化合物的方法。在另一实施方案中,本发明公开包含此类化合物的药用组合物及所有它们治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。
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公开(公告)号:CN101583610A
公开(公告)日:2009-11-18
申请号:CN200780050042.4
申请日:2007-12-20
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/495 , A61P29/00
CPC分类号: C07D401/14
摘要: 本申请公开了一种化合物,或该化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或该化合物或该前药的医药学上可接受的盐、溶剂化物或酯,该化合物具有式1或式5中所示的一般结构如右式或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或酯。本申请也公开了一种使用式1化合物来治疗趋化因子介导的疾病的方法,诸如某些疾病及病状的减轻性疗法、治愈性疗法、预防性疗法,这种疾病及病状诸如发炎性疾病(非限制性实施例包括牛皮癣)、自身免疫疾病(非限制性实施例包括类风湿性关节炎、多发性硬化症)、移植排斥(非限制性实施例包括同种异体移植排斥、异种移植排斥)、感染性疾病(例如,类结核型麻疯)、固定型药疹、皮肤迟发型超敏反应、眼科炎症、I型糖尿病、病毒性脑膜炎及肿瘤。
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公开(公告)号:CN101460482A
公开(公告)日:2009-06-17
申请号:CN200780018053.4
申请日:2007-03-19
IPC分类号: C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/497 , A61P29/00 , A61P37/06
CPC分类号: C07D401/14 , C07D413/14
摘要: 本发明公开了化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯,或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯,所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯具有式1所示通式结构,如上。还公开了用式1化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法,例如某些疾病和病症例如炎性疾病(非限制性实例包括银屑病)、自身免疫性疾病(非限制性实例包括类风湿性关节炎、多发性硬化)、移植排斥(非限制性实例包括同种排斥、异种排斥)、感染性疾病(例如结核样型麻风)、固定药疹、皮肤迟发型过敏反应、眼部炎症、I型糖尿病、病毒性脑膜炎和肿瘤的缓解疗法、治愈疗法、预防疗法。
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公开(公告)号:CN101903373A
公开(公告)日:2010-12-01
申请号:CN200880012760.7
申请日:2008-02-11
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
IPC分类号: C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号: C07D403/02 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要: 在本发明的许多实施方案中,其提供作为α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂的一类新的二氢吲哚化合物,制备这样的化合物的方法,含有一或多种这样的化合物的药用组合物,制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法,及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与α2C肾上腺素能受体有关的病症的方法。
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公开(公告)号:CN101611002A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200780051701.6
申请日:2007-12-17
申请人: 先灵公司
IPC分类号: C07D209/60 , C07D471/04 , C07D401/06 , C07D491/04 , C07D401/14 , A61K31/407 , C07D403/06 , A61P31/12
CPC分类号: C07D209/60 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D491/04
摘要: 本发明涉及式(I)的4,5-环化吲哚衍生物、包含至少一种4,5-环化吲哚衍生物的组合物以及使用所述4,5-环化吲哚衍生物治疗或预防患者病毒感染或与病毒相关的病症的方法,(I)其中式(I)的环Z为环己基、环己烯基、6-元杂环烷基、6-元杂环烯基、6-元芳基或6-元杂芳基,其中R1、R2、R3、R6、R7和R10如本文所述。
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公开(公告)号:CN102264369A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN200880011469.8
申请日:2008-02-11
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
发明人: K·D·麦科米克 , C·W·珀斯 , 石南阳 , R·G·艾斯兰安 , S·菲瑞尔 , P·曼吉奇纳 , M·德里拉鲁兹 , 于永安 , J·郑 , 黄奇育 , 梁柏 , 刘荣强 , 刘瑞阳 , L·古兹札瓦克
IPC分类号: A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/42 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D498/04 , A61P11/02 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P27/06
CPC分类号: C07D413/14 , C07D241/36 , C07D279/06 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要: 本发明涉及一类新的用作α2C肾上腺素能受体激动剂的苯基吗啉与苯基硫代吗啉化合物,含有该化合物的药用组合物,及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与α2C肾上腺素能受体激动剂有关的疾病的方法,所述疾病为例如过敏性鼻炎、充血、疼痛、腹泻、青光眼、偏头痛、充血性心力衰竭、心脏缺血、躁狂症、抑郁症、焦虑症及精神分裂症。
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公开(公告)号:CN101815711A
公开(公告)日:2010-08-25
申请号:CN200880100968.4
申请日:2008-06-04
申请人: 先灵公司
发明人: A·库珀 , 邓雍基 , G·W·小席普 , 石南阳 , H·朱 , J·凯莉 , R·达尔 , 南阳 , J·戴桑 , J·王 , S·帕里华 , 朱宏钟 , S·B·博加 , A-B·艾哈莎 , X·高 , L·朱 , M·帕提
IPC分类号: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/056 , A61K31/4245 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/056
摘要: 本发明公开式1.0的ERK抑制剂:及其药学上可接受的盐、酯和溶剂合物。Q是可具有桥或稠环的哌啶或哌嗪环。哌啶环的环中可具有双键。所有其它取代基如本文限定。还公开用式1.0化合物治疗癌症的方法。
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公开(公告)号:CN101631773A
公开(公告)日:2010-01-20
申请号:CN200780051419.8
申请日:2007-12-17
申请人: 先灵公司
发明人: K·X·陈 , S·凡卡楚曼 , F·G·杰洛治 , S·B·罗珊伯伦 , C·A·莱斯柏 , J·S·杜卡 , 石南阳 , F·维拉奎斯 , G·N·亚倪尔库马 , 曾逵秉 , J·A·宼兹罗斯基
IPC分类号: C07D209/60 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/407 , A61P31/12 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号: C07D491/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及4,5-环化吲哚衍生物,包含至少一种4,5-环化吲哚衍生物的组合物,和使用该4,5-环化吲哚衍生物在患者中治疗或预防病毒感染或病毒相关病症的方法。其中式(I)的环Z为环戊基、环戊烯基、5-员杂环烷基、5-员杂环烯基或5-员杂芳基环。
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公开(公告)号:CN101611025A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200780051694.X
申请日:2007-12-17
申请人: 先灵公司
IPC分类号: C07D401/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61P31/12
CPC分类号: C07D513/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D491/04
摘要: 本发明关于5,6-环化吲哚衍生物,包括至少一种5,6-环化吲哚衍生物的组合物,及使用5,6-环化吲哚衍生物治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。
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公开(公告)号:CN101415674A
公开(公告)日:2009-04-22
申请号:CN200780011312.0
申请日:2007-02-13
申请人: 先灵公司
发明人: Y·邓 , G·W·小席普 , A·库柏 , 杨南 , T·王 , M·A·席迪昆 , 宋湖 , R·孙 , J·凯莉 , R·达尔 , J·戴桑 , J·王 , Y·董 , V·S·麦迪逊 , 萧里 , A·霍兹 , 石南阳
IPC分类号: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , A61K31/4025 , A61P35/00
CPC分类号: C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要: 所公开的是式(1.0)的ERK抑制剂;及其药学上可接受的盐和溶剂合物。Q为哌啶或哌嗪环,其可具有桥基或稠合环。该哌啶环可具有一个双键在环中。所有其它取代基均如说明书定义。还公开的是使用式(1.0)化合物治疗癌症的方法。
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