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公开(公告)号：CN118496213A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410513553.0
申请日：2024-04-26
申请人： 中国药科大学 , 苏州亚盛药业有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/454 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一种苯并六元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体。本发明的化合物对GSPT1蛋白的降解效果、AML细胞的抗增殖抑制活性显著提高。因此，本发明化合物可以用于制备治疗或预防由GSPT1、IKZF1、IKZF2、IKZF3、CK1α、N‑MYC或C‑MYC蛋白突变、表达失衡、变构与功能异常相关疾病的药物；可以用于制备GSPT1降解剂。
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公开(公告)号：CN113603708B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202110850793.6
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/08 , C07D498/18 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/529 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种具有大环骨架结构的CDK9抑制剂的制备及其应用，该类化合物可以有效地抑制CDK9蛋白的活性并具有较好的CDK9选择性；本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。
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公开(公告)号：CN115353508B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202211018173.7
申请日：2022-08-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00
摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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![一种具有苯并[b]硒吩结构的二聚化合物及其用途](/CN/2023/1/64/images/202310321063.jpg)
公开(公告)号：CN116332903A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310321063.6
申请日：2023-03-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D345/00 , C07D421/12 , A61P35/00 , A61K31/381 , A61K31/33
摘要： 本发明公开了一种具有通式(I)所示结构的苯并[b]硒吩结构的二聚化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、溶剂合物或前药，及其药物组合物。此类化合物对cGAS‑STING通路具有较好的激动活性，可为制备激活cGAS‑STING通路类药物提供依据。同时，本发明化合物对诱导THP1细胞分泌IFNβ具有较好活性，可以用于制备预防和/或治疗STING相关疾病药物，或与免疫检查点抑制剂联用用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN115785071A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202310024643.9
申请日：2023-01-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/00
摘要： 本发明公开了3‑乙炔基‑5‑(1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑1H‑吲唑类化合物及其应用。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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公开(公告)号：CN113461563B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110849576.5
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。
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公开(公告)号：CN113603708A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110850793.6
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/08 , C07D498/18 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/529 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种具有大环骨架结构的新型CDK9抑制剂的制备及其应用，该类化合物可以有效地抑制CDK9蛋白的活性并具有较好的CDK9选择性；本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。
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公开(公告)号：CN111138358A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201911297842.7
申请日：2019-12-17
申请人： 中国药科大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/38 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07C335/18 , C07D295/215 , C07D239/42 , C07D295/26 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D471/10 , C07D405/12 , C07D307/68 , C07C335/16 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P19/00 , A61P35/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P7/06 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61K31/47 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/44 , A61K31/17 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/506
摘要： 本发明公开了一种USP8抑制剂及其制备方法与应用，属于药物化学领域，具体涉及一类含有取代硫脲或取代胍类衍生物的USP8抑制剂(Ⅰ)及其制备方法，生物学实验证明，本发明的化合物具有良好USP8抑制活性及细胞活性，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。
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公开(公告)号：CN110590801A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910839920.5
申请日：2019-09-05
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D493/10 , C07D417/14 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了具有通式(I)谷氨酰胺酶小分子荧光探针及其制备方法和用途。该类探针的结构模块包括：谷氨酰胺酶结合基团、连接链和荧光报告基团。本发明的谷氨酰胺酶小分子荧光探针可用于谷氨酰胺酶抑制剂的高通量筛选，指导谷氨酰胺酶抑制剂的发现及结构优化。以此类结构的探针作为工具分子，可以快速、准确地确证小分子化合物与靶标蛋白的结合情况。
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