公开(公告)号：CN118496213A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410513553.0

申请日：2024-04-26

申请人： 中国药科大学 ,  苏州亚盛药业有限公司

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  常秀锦 ,  卞金磊 ,  瞿凡贵 ,  王举波 ,  范忠蓬 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  张迪 ,  张艳青

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明公开了一种苯并六元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体。本发明的化合物对GSPT1蛋白的降解效果、AML细胞的抗增殖抑制活性显著提高。因此，本发明化合物可以用于制备治疗或预防由GSPT1、IKZF1、IKZF2、IKZF3、CK1α、N‑MYC或C‑MYC蛋白突变、表达失衡、变构与功能异常相关疾病的药物；可以用于制备GSPT1降解剂。

公开(公告)号：CN115353508B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202211018173.7

申请日：2022-08-24

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  胡天星 ,  刘迈 ,  宋佳星 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  徐熙

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00

摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。

公开(公告)号：CN101948458A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010275597.2

申请日：2010-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  张晓芸 ,  汪嵘 ,  王举波 ,  宋丽娟

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类黄芩素衍生物的黄酮类化合物(I)，其中R5、R6、R7、X的定义同说明书，药理试验证明本发明的黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN114149428B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202110014353.7

申请日：2021-01-06

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐鹏飞 ,  沈沛 ,  卞金磊 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  徐熙

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用。该吡啶并环类化合物具有如下式I所示的结构，其具有JAK抑制活性，可以用于治疗与JAK相关的疾病，例如自身免疫性疾病或癌症。

公开(公告)号：CN110028475B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN201910392404.2

申请日：2019-05-13

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  李志裕 ,  赵腾腾 ,  王举波 ,  吴体智 ,  田于成

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及到生物医药领域，具体包括苯并呋喃结构的新型CDK9抑制剂一系列衍生物和其用途；本发明针对汉黄芩素抗肿瘤活性低，成药性差的缺点，对其母核进行改造合成了一系列化合物，特别是针对3’或4’位引入含N环状取代基，该类化合物是全新化合物，未见文献报道，同时发明人针对合成的化合物进行了一系列生物活性评价，具体来说本发明大部分化合物对CDK9具有良好的选择性，并对癌细胞具有较好的抑制活性。

公开(公告)号：CN114149428A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202110014353.7

申请日：2021-01-06

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐鹏飞 ,  沈沛 ,  卞金磊 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  徐熙

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用。该吡啶并环类化合物具有如下式I所示的结构，其具有JAK抑制活性，可以用于治疗与JAK相关的疾病，例如自身免疫性疾病或癌症。

公开(公告)号：CN101921271A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN201010275585.X

申请日：2010-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  吴保祥 ,  任晓东 ,  张晓芸 ,  王举波 ,  宋丽娟

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物领域，涉及3-位取代的吡啶并[2，3-d]嘧啶酮类化合物(I)，其中R1、R2、R3、X的定义同说明书，本发明还涉及该化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN115160279B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210890525.1

申请日：2022-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  汪仁兵 ,  王举波 ,  卞金磊 ,  邱志霞 ,  吴红茜

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00

摘要： 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。(56)对比文件CN 103113340 A,2013.05.22CN 103169693 A,2013.06.26CN 114558003 A,2022.05.31CN 109908138 A,2019.06.21CN 101486703 A,2009.07.22KR 102091464 B1,2020.03.20CN 101265250 A,2008.09.17CN 113143909 A,2021.07.23CN 110028475 A,2019.07.19WO 9317007 A1,1993.09.02CN 113786402 A,2021.12.14Jinlei Bian等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure–activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第第27期期),全文.K. Suresh Babu等《.Synthesis andbiological evaluation of novel C (7)modified chrysin analogues asantibacterial agents》.Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters.2006,第第16卷卷全文.Yue Zhao等《.Flavonoid VI-16 protectsagainst DSS-induced colitis by inhibitingTxnip-dependent NLRP3 inflammasomeactivation in macrophages via reducingoxidative stress》.MucosalImmunology.2019,(第第12期期),全文.Jinlei Bian 等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure-activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第27期),第1013页方案2.Jubo Wang等，《.Discovery and synthesisof novel Wogonin derivatives with potentantitumor activity in vitro》.EuropeanJournal of Medicinal Chemistry.2017,(第140期),第424页方案3.

公开(公告)号：CN116217476A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211397224.1

申请日：2022-11-09

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  张雨晴 ,  卞金磊 ,  窦洁 ,  陈新文 ,  郭敏 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  张立翱 ,  薛逸

IPC分类号： C07D215/26 ,  A61K31/4709 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一类具有抗新冠病毒活性的喹诺酮类化合物及其在药物中的应用，通过化学合成方法得到的喹诺酮类化合物，结构如式(I)所示；本发明化合物对SARS‑CoV‑2Omicron BA.2病毒表现出个位数微摩的抑制活性，具有很好的抑制新型冠状病毒活性作用，为治疗和预防COVID‑19提供了一个全新的方向。同时可能具有抑制其它冠状病毒的广谱抗病毒活性，为药物开发寻找新的先导化合物。

公开(公告)号：CN115353508A

公开(公告)日：2022-11-18

申请号：CN202211018173.7

申请日：2022-08-24

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  胡天星 ,  刘迈 ,  宋佳星 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  徐熙

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00

摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。