公开(公告)号：CN118084860A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410168626.7

申请日：2024-02-06

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 古宏峰 ,  李卫楠 ,  储昭兴 ,  莫佳佳 ,  杜宇 ,  徐云根 ,  魏萍 ,  邹毅

IPC: C07D333/28 ,  C07D333/20 ,  C07D409/04 ,  C07D241/20 ,  C07C233/66 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种芳酰胺类化合物及其药物组合物和应用。该类化合物的结构如式(I)，其通过调节钙池调控钙离子(SOC)通道活性，具有显著的CRAC抑制活性，并且能够有效抑制炎症因子，具有治疗急性胰腺炎、关节炎、急性肾损伤、脑卒中等疾病的应用前景。同时化合物制备方法经过系统研究，适于多种结构类型化合物的制备，利于构建多样化的化合物库。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119059989A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410176610.0

申请日：2024-02-08

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  陈跃鹏 ,  储昭兴 ,  邹毅 ,  裴颖欣 ,  王文泽 ,  孟柳琼 ,  张世杰 ,  莫佳佳 ,  魏萍 ,  邵莉 ,  何广卫

IPC: C07D279/14 ,  C07D265/34 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的URAT1抑制剂及其制备方法和用途，该抑制剂对URAT1具有高效的抑制作用，可作为治疗痛风及高尿酸症等疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117820292A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211201913.0

申请日：2022-09-29

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  中国药科大学 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 徐云根 ,  吴诗琪 ,  邹毅 ,  曾晓蓉 ,  朱启华 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/95 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。式(I)所示的喹唑啉酮衍生物具有抑制PARP14的活性，可用于预防和/或治疗癌症和炎性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119504584A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411702725.5

申请日：2024-11-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 邹毅 ,  吴诗琪 ,  娄少雪 ,  徐云根 ,  曾晓蓉 ,  戴岳 ,  林莉 ,  朱启华

IPC: C07D221/18 ,  A61K31/473 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种二苯并喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物的结构如式(I)所示，其具有良好的AhR激动活性，为AhR的药理靶向提供了一种新治疗策略，可用于各种免疫和炎症性疾病(如哮喘、炎症性肠病、类风湿关节炎和牛皮癣)、心血管疾病和神经退行性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115872976A

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202211722469.7

申请日：2022-12-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  孙泽人 ,  李兰杰 ,  胡梦璇 ,  徐云根 ,  翟冰新 ,  叶柳 ,  周起臣 ,  徐洁 ,  王润元 ,  严靖杰 ,  孔祥颖 ,  张妍 ,  姜钰涵 ,  白洁 ,  邹毅

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种喹啉衍生物、含有其的药物组合物及其用途，喹啉衍生物是具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，本发明的喹啉衍生物对PARP‑1和c‑Met产生良好的抑制作用，克服耐药作用，可用于制备治疗乳腺癌、卵巢癌等癌症的药物，减少用药剂量,提高治疗效果。

公开(公告)号：CN111153846B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202010052579.1

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  葛书山 ,  邹毅 ,  郑英博 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07D207/34 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吡咯类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN107501272A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710798280.9

申请日：2017-09-05

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  孙其锐 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  王芳 ,  李月珍

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN116854668B

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202310843892.0

申请日：2023-07-11

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 邹毅 ,  唐艺轩 ,  程星星 ,  黄诗卉 ,  朱启华 ,  胡浙棋 ,  胡婷 ,  左佳文 ,  徐云根

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种酞嗪酮类化合物及其药物组合物和应用，该化合物结构如式(I)，还包含其异构体、前药、稳定的同位素衍生物、药学上可接受的盐或它们的混合物；其在酶水平上对PRMT5具有显著的抑制作用，并且在MTA存在下抑制活性更强，纳摩尔浓度水平下的抑制率达到80％以上，同时对MTAP缺失的肿瘤细胞的抑制活性强于野生型，具有选择性；所制备药物在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，应用广泛。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117229224A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210633592.5

申请日：2022-06-07

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  汪勇 ,  严文昕 ,  刘备备 ,  邹毅 ,  古宏峰 ,  许文博 ,  杨解平 ,  朱启华

IPC: C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物对PARP7具有高效的抑制作用，抑制活性达到纳摩尔浓度水平；还可以显著促进免疫因子释放，用于肿瘤的免疫治疗，在分子水平、细胞水平均可以发挥良好的药效。此外，该类化合物的制备方法简便易行。

公开(公告)号：CN116375688A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202111589174.2

申请日：2021-12-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  郝海平 ,  古宏峰 ,  汪勇 ,  邹毅 ,  严文昕 ,  王洪 ,  朱启华 ,  苏宇佩 ,  许文博 ,  杨解平

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该哒嗪酮类化合物的结构如式(I)，该哒嗪酮类化合物包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该哒嗪酮类化合物在体内具有优异的药代动力学性质，对PARP7和多种肿瘤细胞均具有高效的抑制作用，可用于制备在分子水平和细胞水平均可以发挥药效的抗肿瘤药物，还可以促进免疫因子释放，尤其是在体内也具有优异的抗肿瘤活性；此外，该哒嗪酮类化合物的制备方法简便易行。