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公开(公告)号：CN118084860A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410168626.7
申请日：2024-02-06
Applicant: 中国药科大学 , 合肥医工医药股份有限公司
IPC: C07D333/28 , C07D333/20 , C07D409/04 , C07D241/20 , C07C233/66 , A61K31/166 , A61K31/381 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61P29/00 , A61P1/18 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种芳酰胺类化合物及其药物组合物和应用。该类化合物的结构如式(I)，其通过调节钙池调控钙离子(SOC)通道活性，具有显著的CRAC抑制活性，并且能够有效抑制炎症因子，具有治疗急性胰腺炎、关节炎、急性肾损伤、脑卒中等疾病的应用前景。同时化合物制备方法经过系统研究，适于多种结构类型化合物的制备，利于构建多样化的化合物库。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116535395B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210094416.9
申请日：2022-01-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D487/08 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类2H‑吲唑‑7‑甲酰胺类化合物、制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物在体内具有优异的药代动力学性质，对PARP7和多种肿瘤细胞均具有高效的抑制作用，制备的抗肿瘤药物在分子水平和细胞水平均可以发挥良好的药效，还可以促进免疫因子释放，尤其是在体内也具有优异的抗肿瘤活性；此外，该类化合物的制备方法简便易行。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116375688B
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202111589174.2
申请日：2021-12-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该哒嗪酮类化合物的结构如式(I)，该哒嗪酮类化合物包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该哒嗪酮类化合物在体内具有优异的药代动力学性质，对PARP7和多种肿瘤细胞均具有高效的抑制作用，可用于制备在分子水平和细胞水平均可以发挥药效的抗肿瘤药物，还可以促进免疫因子释放，尤其是在体内也具有优异的抗肿瘤活性；此外，该哒嗪酮类化合物的制备方法简便易行。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119306742A
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202310843883.1
申请日：2023-07-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳基哌啶类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该化合物结构如式(I)，还包含其异构体、前药、稳定的同位素衍生物、药学上可接受的盐或它们的混合物，其具有显著PRMT5酶抑制作用，并且在MTA存在下抑制活性更强；同时对MTAP缺失的肿瘤细胞的抑制活性强于野生型，具有选择性；在分子水平和细胞水平均具有良好的活性，应用广泛；制备方法通用性强，易于化合物结构拓展。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119074734A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202310661270.6
申请日：2023-06-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/506 , A61K31/50 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了PARP7抑制剂或其药学上可接受的盐与PD‑1或PD‑L1抑制剂在制备治疗癌症的药物中的联合应用。该联合应用具有优异的协同增效抗肿瘤作用，尤其是体内依然可以显著抑制肿瘤增殖，甚至能够完全消退肿瘤。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117924277A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410079552.X
申请日：2024-01-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种肟醚类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，还包含其异构体、前药、稳定的同位素取代化合物、药学上可接受的盐或它们的混合物，其可有效抑制PRMT5酶以及MTAP缺失型细胞的活性，在分子水平和细胞水平均可以发挥PRMT5‑MTA的协同药效，可用于多种肿瘤的治疗；同时对MTAP缺失型细胞具有更高的选择性，不影响野生型细胞中PRMT5的活性，更安全；此外制备方法简便、易操作。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119350256A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411401100.5
申请日：2024-10-09
Applicant: 中国药科大学 , 广州曼翔医药有限公司
IPC: C07D243/08 , C07D211/38 , C07D295/096 , C07D205/04 , C07D207/10 , A61P25/20 , A61P23/00 , A61K31/451 , A61K31/551 , A61K31/402 , A61K31/397
Abstract: 本发明公开了一种取代苯酚类化合物及其制备方法与用途。通过对丙泊酚进行结构优化得到式(I)结构的化合物，其显著改善了安全性，并且麻醉效果优异，便于制备成多种制剂形式，利于临床以多种给药形式应用，结构新颖，制备方法简单。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118388414A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202310057843.4
申请日：2023-01-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D237/22 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物作为PARP抑制剂在血脑屏障透过性方面具有潜在优势，对PARP酶的抑制活性达到纳摩尔浓度水平，可用于制备预防或/和治疗脑卒中的药物；此外，该类PARP抑制剂的制备方法简便易行。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118356500A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202310057616.1
申请日：2023-01-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/5025 , A61K31/502 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种PARP1抑制剂与PARP7抑制剂在制备治疗癌症的药物中的联合应用，其中PARP1抑制剂选自奥拉帕尼、尼拉帕尼、卢卡帕尼、塔拉唑帕尼、氟唑帕尼、帕米帕利、维利帕尼、Senaparib、AZD‑5305，PARP7抑制剂选自RBN‑2397、A‑1、A‑2、A‑3、A‑4。该联合应用具有协同增效的抗肿瘤作用，在体内外均可以显著抑制肿瘤生物增殖，尤其是对恶性程度高的胰腺癌、三阴性乳腺癌疗效显著提升。
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公开(公告)号：CN117430587A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202210814374.1
申请日：2022-07-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2H‑吲唑‑7‑甲酰胺类PARP7抑制剂、制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物结构设计合理，能够有效靶向PARP7，酶抑制活性达到纳摩尔浓度水平，使得其制备的药物组合物可以作为有效的抗肿瘤药物。此外，该类化合物的制备方法简便易行。
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