公开(公告)号：CN117229224A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210633592.5

申请日：2022-06-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  汪勇 ,  严文昕 ,  刘备备 ,  邹毅 ,  古宏峰 ,  许文博 ,  杨解平 ,  朱启华

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物对PARP7具有高效的抑制作用，抑制活性达到纳摩尔浓度水平；还可以显著促进免疫因子释放，用于肿瘤的免疫治疗，在分子水平、细胞水平均可以发挥良好的药效。此外，该类化合物的制备方法简便易行。

公开(公告)号：CN118356500A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202310057616.1

申请日：2023-01-17

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  古宏峰 ,  严文昕 ,  邹毅 ,  刘备备 ,  朱启华

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/502 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种PARP1抑制剂与PARP7抑制剂在制备治疗癌症的药物中的联合应用，其中PARP1抑制剂选自奥拉帕尼、尼拉帕尼、卢卡帕尼、塔拉唑帕尼、氟唑帕尼、帕米帕利、维利帕尼、Senaparib、AZD‑5305，PARP7抑制剂选自RBN‑2397、A‑1、A‑2、A‑3、A‑4。该联合应用具有协同增效的抗肿瘤作用，在体内外均可以显著抑制肿瘤生物增殖，尤其是对恶性程度高的胰腺癌、三阴性乳腺癌疗效显著提升。

公开(公告)号：CN117430587A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202210814374.1

申请日：2022-07-12

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  邹毅 ,  许文博 ,  古宏峰 ,  严文昕 ,  杨解平 ,  汪勇 ,  刘备备 ,  朱启华

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2H‑吲唑‑7‑甲酰胺类PARP7抑制剂、制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物结构设计合理，能够有效靶向PARP7，酶抑制活性达到纳摩尔浓度水平，使得其制备的药物组合物可以作为有效的抗肿瘤药物。此外，该类化合物的制备方法简便易行。