公开(公告)号：CN113105366B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202110240224.X

申请日：2021-03-04

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

Inventor： 朱启华 ,  蒋腾 ,  段齐珠 ,  沈慧 ,  何广卫 ,  徐云根

IPC: C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  C07D239/42 ,  A61P35/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明公开了一种含苯基羟肟结构衍生物及其制法与用途，该衍生物为通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，活性高以及副作用小的抗肿瘤候选化合物，这些化合物通过与其他抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。药理实验显示，本发明的化合物可以对IDO1产生抑制作用，可用于制备治疗癌症等疾病的药物。

公开(公告)号：CN113045582A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202110168266.7

申请日：2021-02-05

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  何广卫 ,  吴正阳 ,  柏英 ,  朱启华 ,  莫佳佳 ,  储昭兴

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了PARP‑1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法与用途。本发明的单一活性成分即可发挥对PARP‑1和PI3K双重抑制作用，降低用药剂量，提高治疗效果，减少毒副作用；对PARP‑1和PI3K双重抑制作用显著，每个靶点的IC50值均不超过1.0μM，其作为活性成分的药物可用于治疗与PARP‑1和/或PI3K相关的多种癌症或肿瘤。

公开(公告)号：CN109867667B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201711263824.8

申请日：2017-12-05

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  李慧 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶和酞嗪‑1(2H)‑酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。

公开(公告)号：CN111518111B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202010458675.6

申请日：2020-05-26

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

Inventor： 徐云根 ,  韩学青 ,  杨芸 ,  李典阳 ,  蒋腾 ,  李慧 ,  莫佳佳 ,  何广卫 ,  魏萍 ,  朱启华

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了具有通式(I)结构的脱氧柠檬苦素A环开环胺化衍生物或其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物可用于抗炎药物、镇痛药物等药物的制备。

公开(公告)号：CN109810100B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201711162890.6

申请日：2017-11-21

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  储昭兴 ,  李慧 ,  葛亦然 ,  何广卫

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有苯并呋喃结构的PARP‑1和PI3K双靶点抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明，本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN119059989A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410176610.0

申请日：2024-02-08

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  陈跃鹏 ,  储昭兴 ,  邹毅 ,  裴颖欣 ,  王文泽 ,  孟柳琼 ,  张世杰 ,  莫佳佳 ,  魏萍 ,  邵莉 ,  何广卫

IPC: C07D279/14 ,  C07D265/34 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的URAT1抑制剂及其制备方法和用途，该抑制剂对URAT1具有高效的抑制作用，可作为治疗痛风及高尿酸症等疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117820292A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211201913.0

申请日：2022-09-29

Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 ,  中国药科大学 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

Inventor： 徐云根 ,  吴诗琪 ,  邹毅 ,  曾晓蓉 ,  朱启华 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/95 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途。式(I)所示的喹唑啉酮衍生物具有抑制PARP14的活性，可用于预防和/或治疗癌症和炎性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109748911B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201810007024.8

申请日：2018-01-04

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  贺新 ,  何广卫 ,  储昭兴 ,  何光超 ,  王俊杰

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含三氮唑基团的IDO抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明，本发明的化合物具有IDO抑制剂活性，具有治疗恶性肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN111574533B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202010459151.9

申请日：2020-05-26

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

Inventor： 徐云根 ,  王少驰 ,  李典阳 ,  吴蕴泽 ,  汪勇 ,  杨芸 ,  储昭兴 ,  何广卫 ,  魏萍 ,  朱启华

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了具有通式(I)结构的柠檬苦素A环开环胺化衍生物或其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物可用于抗炎药物、镇痛药物等药物的制备。

公开(公告)号：CN111574533A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010459151.9

申请日：2020-05-26

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

Inventor： 徐云根 ,  王少驰 ,  李典阳 ,  吴蕴泽 ,  汪勇 ,  杨芸 ,  储昭兴 ,  何广卫 ,  魏萍 ,  朱启华

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了具有通式(I)结构的柠檬苦素A环开环胺化衍生物或其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物可用于抗炎药物、镇痛药物等药物的制备。