公开(公告)号：CN109810100B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201711162890.6

申请日：2017-11-21

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  储昭兴 ,  李慧 ,  葛亦然 ,  何广卫

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有苯并呋喃结构的PARP‑1和PI3K双靶点抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明，本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN109867667B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201711263824.8

申请日：2017-12-05

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  李慧 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶和酞嗪‑1(2H)‑酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。

公开(公告)号：CN109810098A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201711200376.7

申请日：2017-11-21

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  李慧 ,  葛亦然 ,  彭珂文

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有酞嗪-1(2H)-酮和三嗪或嘧啶结构的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂(I)、它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN103420845B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201310368293.4

申请日：2013-08-21

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  王均伟 ,  朱启华 ,  包小波

IPC: C07C209/88 ,  C07C211/30

Abstract: 本发明涉及药物合成领域。具体涉及西那卡塞中间体R-(+)-1-(1-萘基)乙胺的制备方法。其特征是选用廉价易得的D-酒石酸代替D-(+)-萘普生作为拆分剂，所得产品的e.e.高达99.9%,具有成本低廉、环境友好等优点。

公开(公告)号：CN103420845A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201310368293.4

申请日：2013-08-21

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  王均伟 ,  朱启华 ,  包小波

IPC: C07C209/88 ,  C07C211/30

Abstract: 本发明涉及药物合成领域。具体涉及西那卡塞中间体R-(+)-1-(1-萘基)乙胺的制备方法。其特征是选用廉价易得的D-酒石酸代替D-(+)-萘普生作为拆分剂，所得产品的e.e.高达99.9%,具有成本低廉、环境友好等优点。

公开(公告)号：CN109867667A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201711263824.8

申请日：2017-12-05

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  李慧 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶和酞嗪-1(2H)-酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。

公开(公告)号：CN109810100A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201711162890.6

申请日：2017-11-21

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  储昭兴 ,  李慧 ,  葛亦然 ,  何广卫

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有苯并呋喃结构的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明，本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN105348197B

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201510816483.7

申请日：2015-11-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  何光超 ,  管哲

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种盐酸绿卡色林即(R)‑8‑氯‑1‑甲基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓盐酸盐的制备方法。其特征是以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、傅‑克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明提供的盐酸绿卡色林的制备方法，具有收率高、成本低、操作简单等优点，是一种经济的、可工业化的合成方法。

公开(公告)号：CN105348197A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510816483.7

申请日：2015-11-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  何光超 ,  管哲

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种盐酸绿卡色林即(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的制备方法。其特征是以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、傅-克烷基化、拆分、成盐得到盐酸绿卡色林。本发明提供的盐酸绿卡色林的制备方法，具有收率高、成本低、操作简单等优点，是一种经济的、可工业化的合成方法。

公开(公告)号：CN109748923A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201910095249.8

申请日：2019-01-31

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  朱启华 ,  葛亦然 ,  李慧 ,  张广霞 ,  王均伟

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一类含苯并[4,5]咪唑[1,2-a]吡嗪酮类衍生物及其药学上可接受的盐，其结构如通式I所示。本发明还公开了含苯并[4,5]咪唑[1,2-a]吡嗪酮类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物以及制备PARP抑制剂药物方面的应用。