公开(公告)号：CN116947947A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310424325.1

申请日：2023-04-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  旺山旺水(上海)生物医药有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  程勇 ,  田广辉 ,  肖庚富 ,  李建 ,  于京金

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7072

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物及其药物组合物和用途。本发明的核苷类似物的结构如式(I)所示，其化学稳定性好，口服生物利用度高，并且具有显著的抗病毒活性，可用于制备抑制病毒复制的抑制剂和/或预防、缓解和/或治疗由病毒感染引起的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119662640A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202311224484.3

申请日：2023-09-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司

Inventor： 谢元超 ,  张磊砢 ,  郑伟 ,  成自汇 ,  张宇旻 ,  郭良让 ,  侯梦滢 ,  程勇 ,  田广辉 ,  肖庚富 ,  沈敬山

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种抑制新型冠状病毒复制的小核酸、其缀合物及应用。具体地，本发明提供了一种靶向新型冠状病毒RdRp蛋白基因的siRNA或其盐，其缀合物，包含此类siRNA或其盐或缀合物的药物组合物，以及所述siRNA或其盐，其缀合物，所述药物组合物在制备用于抑制新型冠状病毒复制的抑制剂和/或用于预防、缓解和/或治疗由新型冠状病毒感染引起的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN117986260A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202311455481.0

申请日：2023-11-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张磊砢 ,  徐志建 ,  田广辉 ,  张岩 ,  李志强 ,  张秋萌 ,  蒋华良 ,  肖庚富 ,  朱维良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P31/14 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K1/06 ,  A61K38/05

Abstract: 本发明涉及一类螺环化合物及其制备方法和用途。所述螺环化合物如式I所示，具有3CL蛋白酶抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117298120A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202310768940.4

申请日：2023-06-28

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 田广辉 ,  谢元超 ,  何洋 ,  杨汝磊 ,  程勇

IPC: A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及式I所示的化合物在抗猫冠状或杯状病毒感染中的应用。式I所示的化合物高效地抑制猫冠状或杯状病毒的复制，毒副作用低，口服生物利用度高，成药性好，可用于治疗猫冠状或杯状病毒感染引起的疾病。

公开(公告)号：CN118598822A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202311491880.2

申请日：2023-11-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 沈敬山 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  何洋 ,  纪靖 ,  朱维良 ,  张勇 ,  吴春晖 ,  田广辉 ,  胡天文 ,  麦麦提艾力· ,  奥布力

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D333/66 ,  C07D261/20 ,  C07D285/14 ,  C07D239/74 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D277/60 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一类含芳基的胺类化合物、其制备方法和用途。所述含芳基的胺类化合物由式(I)表示，具有可调节NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体活性的功能，从而可用于制备治疗和/或预防与NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体相关联的疾病，特别是中枢神经系统疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118359619A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202410072929.9

申请日：2024-01-18

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 田广辉 ,  程勇 ,  张岩 ,  杨飞瀑 ,  何洋 ,  吴春晖

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种抗抑郁化合物的盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途，具体地，涉及式(I)化合物的盐，所述盐的制备方法，包含所述盐的药物组合物及其用途。所述式(I)化合物的盐的成盐酸选自盐酸、马来酸、溴化氢、磷酸、硫酸等多种酸，所述式(I)化合物的盐具有稳定性好、溶解度高、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解抑郁症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114391016B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN116262110A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111521657.9

申请日：2021-12-13

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  旺山旺水(连云港)制药有限公司

Inventor： 杨汝磊 ,  吴凤英 ,  顾川江 ,  石松安 ,  田广辉

IPC: A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/26 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及口服氘代核苷或其可药用盐的药物组合物及制备方法和应用。具体而言，本发明涉及一种氘代核苷或其可药用盐的药物组合物，其包含(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基‑5‑d)‑2‑氰基‑5‑((异丁酰氧基)甲基)四氢呋喃‑3,4‑二基双(2‑甲基丙酸酯)或其药学上可接受的盐，和适用于口服胃肠道给药组合物的辅料；还涉及该药物组合物的制备方法，以及用于制备抗病毒药物的用途，例如在制备抗新型冠状病毒药物中的应用。该药物组合物体外溶出效果好，稳定性好，且制备工艺简单、易操作，生产成本低，可以进行批量生产。

公开(公告)号：CN115716833A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202110988001.1

申请日：2021-08-26

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 田广辉 ,  李建 ,  谢元超 ,  徐万斌

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物的制备方法，其制备方法包括以下步骤：式(Ⅷ)化合物与试剂A反应生成式(Ⅶ)化合物；式(Ⅶ)化合物与试剂B在金属试剂M作用下反应生成式(Ⅵ)化合物；式(Ⅵ)化合物与试剂C反应生成式(Ⅴ)化合物；式(Ⅴ)化合物与试剂D反应生成式(Ⅳ)化合物；式(Ⅳ)化合物与试剂E反应生成式(Ⅲ)化合物；式(Ⅲ)化合物与试剂F反应生成式(Ⅱ)化合物；式(Ⅱ)化合物与试剂G反应生成式(Ⅰ)化合物。反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN114391016A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。