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公开(公告)号:CN102443043B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201010507641.8
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤的药物中的用途。更具体而言,本发明提供了一种通式(II-4)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443043A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507641.8
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤的药物中的用途。更具体而言,本发明提供了一种通式(II-4)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN101255186A
公开(公告)日:2008-09-03
申请号:CN200810035891.9
申请日:2008-04-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC classification number: C07J73/003 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J71/00
Abstract: 本发明涉及式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物(其中,C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连;当C5和C6以碳碳单键相连时,P和Q分别表示连接在C5位和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、巯基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷胺基、或C1~C6烷巯基;C14XY表示C14位处的结构是(见上图);W和Z分别表示连接在C12位和C13位上的氧、羟基、卤素、巯基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷胺基或C1~C6烷巯基,式中连接X、Y、Z、W、P和Q的“——”可代表“”或者“”),并涉及其合成方法及其在制备用于治疗增生性肿瘤疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103087139A
公开(公告)日:2013-05-08
申请号:CN201110350636.5
申请日:2011-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种坎利酮衍生物类甾体化合物,其制备方法和其在医药领域中的用途,具体而言,涉及7α-硝基甲基-11α,17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(式2所示的化合物)、其制备方法以及其在制备依普利酮中的用途。本发明的关键步骤在于以硝基甲烷作为亲核试剂,立体选择性在C-7位引入α-硝基甲基,从而进一步构建依普利酮C-7α位构型的羧酸甲酯结构,具有步骤简短,条件温和,成本低廉的特点。
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公开(公告)号:CN101481401B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200810167306.0
申请日:2008-10-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及通式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物,本发明还提供了一种包括治疗有效剂量的通式(1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物以及常规的药学辅料的药物组合物及其剂型,本发明还涉及所述药物组合物的应用。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤二萜类内酯衍生物,使其能够用于制备治疗肿瘤疾病的药物。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的剂型,其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN101723865A
公开(公告)日:2010-06-09
申请号:CN200910200582.7
申请日:2009-12-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C323/22 , C07C319/14 , C07C49/755 , C07D307/88
Abstract: 本发明涉及如下式11所示的化合物18,19-去二甲基-3-双(甲硫基)甲烯基-14-甲氧基松香烷-8,11,13-三烯-4-酮及其中间体。本发明还涉及该化合物的制备方法,以及该化合物在制备雷酚内酯甲醚中的用途。
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公开(公告)号:CN107602445B
公开(公告)日:2020-12-01
申请号:CN201610545435.3
申请日:2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D211/70 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D295/145 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/52 , C07D211/48 , A61K31/4418 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/451 , A61K31/445 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及下式I所示的洛哌丁胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的药物组合物,以及以下通式II所示的洛哌丁胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗MLL白血病的药物中的用途。本发明的化合物来源可靠,稳定,且安全性高。
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公开(公告)号:CN102443039B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201010507569.9
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102443039A
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN201010507569.9
申请日:2010-10-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。
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