-
公开(公告)号：CN103087139A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110350636.5
申请日：2011-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种坎利酮衍生物类甾体化合物，其制备方法和其在医药领域中的用途，具体而言，涉及7α-硝基甲基-11α，17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(式2所示的化合物)、其制备方法以及其在制备依普利酮中的用途。本发明的关键步骤在于以硝基甲烷作为亲核试剂，立体选择性在C-7位引入α-硝基甲基，从而进一步构建依普利酮C-7α位构型的羧酸甲酯结构，具有步骤简短，条件温和，成本低廉的特点。
-
公开(公告)号：CN103087139B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201110350636.5
申请日：2011-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种坎利酮衍生物类甾体化合物，其制备方法和其在医药领域中的用途，具体而言，涉及7α-硝基甲基-11α，17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(式2所示的化合物)、其制备方法以及其在制备依普利酮中的用途。本发明的关键步骤在于以硝基甲烷作为亲核试剂，立体选择性在C-7位引入α-硝基甲基，从而进一步构建依普利酮C-7α位构型的羧酸甲酯结构，具有步骤简短，条件温和，成本低廉的特点。
-
公开(公告)号：CN102276684B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201010195373.0
申请日：2010-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提供了用于制备依普利酮的重要中间体化合物5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-9(11)-烯-21-羧酸-γ-内酯(如式6所示)和9α，11α-环氧-5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(如式10所示)、所述中间体化合物的制备方法和用途。
-
公开(公告)号：CN101177446A
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：CN200710172512.6
申请日：2007-12-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07J21/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种立体选择性合成屈螺酮(Drospirenone，1)的新方法，以及合成该方法中的主要中间体。上述方法以15β，16β－亚甲基去氢表雄酮(3β－羟基－15β，16β－亚甲基－雄甾烷－5－烯－17－酮，2)为起始原料，经十四步反应合成出产物屈螺酮。本方法的优势在于较高的收率和好的立体选择性。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102276684A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201010195373.0
申请日：2010-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江仙居神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提供了用于制备依普利酮的重要中间体化合物5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-9(11)-烯-21-羧酸-γ-内酯(如式6所示)和9α，11α-环氧-5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(如式10所示)、所述中间体化合物的制备方法和用途。
-
公开(公告)号：CN101177446B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200710172512.6
申请日：2007-12-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07J21/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种立体选择性合成屈螺酮(Drospirenone，1)的新方法，以及合成该方法中的主要中间体。上述方法以15β，16β-亚甲基去氢表雄酮(3β-羟基-15β，16β-亚甲基-雄甾烷-5-烯-17-酮，2)为起始原料，经十四步反应合成出产物屈螺酮。本方法的优势在于较高的收率和好的立体选择性。
-
公开(公告)号：CN102898495B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210452163.4
申请日：2012-11-12
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J43/00
Abstract: 本发明提供了一种制备(3β)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇醋酸酯(醋酸阿比特龙酯)的方法。本发明所述方法首次将加成脱水的合成方法应用到醋酸阿比特龙酯的工业化制备中，采用了传统的格氏加成反应在路易斯酸三氯化铈的作用下引入吡啶基团，原料廉价易得，经济实用，环保方便，反应过程易操作(可连续操作)，后处理简单，并且能够提高产品质量和收率，有利于工业生产。
-
公开(公告)号：CN102443038A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201110414299.1
申请日：2011-12-13
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明涉及19位去角甲基甾体化合物的主要中间体的制备方法，具体涉及一种化合物6β，19β-环氧-4-雄甾烯-3，17-二酮的制备方法，该方法包括如下步骤：步骤一，卤醇化反应：3β-乙酰氧基-雄甾-5-烯-17-酮发生溴醇化反应或氯醇化反应，生成3β-乙酰氧基-5α-溴代/氯代-6β-羟基-17-酮；步骤二，光照环合反应：步骤一所得化合物，在碘、卤代物以及催化量的自由基引发剂的存在下，于光照条件下，发生环合反应，得到3β-羟基-5α-卤代-6β，19β-环氧-17-酮；步骤三，氧化消除反应：1)步骤二所得式化合物在氧化剂的作用下发生氧化反应，生成相应的氧化物；2)所得氧化物，在碱性条件下，经加热发生消除反应生成6β，19β-环氧-4-雄甾烯-3，17-二酮。
-
公开(公告)号：CN102898495A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210452163.4
申请日：2012-11-12
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J43/00
Abstract: 本发明提供了一种制备(3β)-17-（3-吡啶基）-雄甾-5,16-二烯-3-醇醋酸酯的方法。本发明所述方法采用了传统的格氏加成反应在三氯化铈等催化剂的作用下引入吡啶基团，原料廉价易得，经济实用，环保方便，反应过程易操作（可连续操作），后处理简单，并且能够提高产品质量和收率，有利于工业生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
9
records
(took 0.045 seconds)
