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公开(公告)号：CN103087139A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110350636.5
申请日：2011-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种坎利酮衍生物类甾体化合物，其制备方法和其在医药领域中的用途，具体而言，涉及7α-硝基甲基-11α，17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(式2所示的化合物)、其制备方法以及其在制备依普利酮中的用途。本发明的关键步骤在于以硝基甲烷作为亲核试剂，立体选择性在C-7位引入α-硝基甲基，从而进一步构建依普利酮C-7α位构型的羧酸甲酯结构，具有步骤简短，条件温和，成本低廉的特点。
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公开(公告)号：CN103087139B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201110350636.5
申请日：2011-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种坎利酮衍生物类甾体化合物，其制备方法和其在医药领域中的用途，具体而言，涉及7α-硝基甲基-11α，17β-二羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯(式2所示的化合物)、其制备方法以及其在制备依普利酮中的用途。本发明的关键步骤在于以硝基甲烷作为亲核试剂，立体选择性在C-7位引入α-硝基甲基，从而进一步构建依普利酮C-7α位构型的羧酸甲酯结构，具有步骤简短，条件温和，成本低廉的特点。
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公开(公告)号：CN102276684B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201010195373.0
申请日：2010-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提供了用于制备依普利酮的重要中间体化合物5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-9(11)-烯-21-羧酸-γ-内酯(如式6所示)和9α，11α-环氧-5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(如式10所示)、所述中间体化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN101177446A
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：CN200710172512.6
申请日：2007-12-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07J21/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种立体选择性合成屈螺酮(Drospirenone，1)的新方法，以及合成该方法中的主要中间体。上述方法以15β，16β－亚甲基去氢表雄酮(3β－羟基－15β，16β－亚甲基－雄甾烷－5－烯－17－酮，2)为起始原料，经十四步反应合成出产物屈螺酮。本方法的优势在于较高的收率和好的立体选择性。
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公开(公告)号：CN101177446B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200710172512.6
申请日：2007-12-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07J21/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种立体选择性合成屈螺酮(Drospirenone，1)的新方法，以及合成该方法中的主要中间体。上述方法以15β，16β-亚甲基去氢表雄酮(3β-羟基-15β，16β-亚甲基-雄甾烷-5-烯-17-酮，2)为起始原料，经十四步反应合成出产物屈螺酮。本方法的优势在于较高的收率和好的立体选择性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102276684A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201010195373.0
申请日：2010-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 浙江仙居神洲药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提供了用于制备依普利酮的重要中间体化合物5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-9(11)-烯-21-羧酸-γ-内酯(如式6所示)和9α，11α-环氧-5α-氧-7α-亚甲基-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯(如式10所示)、所述中间体化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN115477638A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202211225540.0
申请日：2022-10-09
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/86
Abstract: 本发明提供了一种托匹司他的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以4‑氰基吡啶(化合物I)和异烟酸为主要原料，价格低廉，有利于降低生产成本；本发明中主要中间体化合物III的合成反应高效专一，收率高于96％，质量稳定。本发明提供的方法工艺稳定性好，托匹司他的总收率高于50.5％，经济效益佳。
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公开(公告)号：CN111875655B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202010565858.8
申请日：2020-06-19
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种丙酸睾酮的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法是以睾酮为原料，经过催化剂的催化作用，使用有机碱作为缚酸剂，与丙酸酐发生酯化反应，得到丙酸睾酮。本发明方法避免了使用价格昂贵、毒性大的酰氯，且所使用的溶剂为非水溶性，因此反应完成后，可直接分层提取产物，不需加水析出产物，减少水的用量，而且溶剂可以回收再利用，使整个工艺更环保；本发明反应产物纯度高，纯化容易，产物质量产率高于110％，适合工业化大规模生产，具有良好的经济效益。
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公开(公告)号：CN111777654B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202010528882.4
申请日：2020-06-11
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种泼尼松的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法以醋酸氢化可的松为起始原料，经氧化、生物发酵脱氢、水解三个步骤，制备得到本发明所述的泼尼松。本发明所述泼尼松的制备方法通过改进传统工艺的不足，实现了目的产品纯度高，质量稳定性好，收率高，生产成本低，反应条件温和，避免了使用剧毒的氰试剂，本发明方法操作简便，适于工业化生产，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN111560047B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010386803.0
申请日：2020-05-09
Applicant: 浙江神洲药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种布地奈德的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法以醋酸泼尼松龙为起始原料，经保护、脱水、双羟、水解和缩合五个步骤，制备得到本发明所述的布地奈德。本发明制备方法通过改进传统工艺的不足能有效缩短反应的过程，反应条件温和，避免使用毒性较大且环境不友好的四氧化锇，减少对环境的污染，本发明方法总体的转化率高，操作简便，适于工业化生产，具有广阔的市场前景。
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