公开(公告)号：CN107602445B

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN201610545435.3

申请日：2016-07-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  杨亚玺 ,  乐立艳 ,  周兵 ,  杜娟娟 ,  李连春 ,  张元元 ,  冯慧瑾 ,  艾文 ,  陈智凤 ,  张碧东 ,  林婷婷 ,  万伟 ,  蒋华良

IPC: C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D295/145 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/48 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及下式I所示的洛哌丁胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的药物组合物，以及以下通式II所示的洛哌丁胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗MLL白血病的药物中的用途。本发明的化合物来源可靠，稳定，且安全性高。

公开(公告)号：CN107602446B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201610545851.3

申请日：2016-07-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  杨亚玺 ,  乐立艳 ,  周兵 ,  杜娟娟 ,  张元元 ,  冯慧瑾 ,  李连春 ,  艾文 ,  陈智凤 ,  张碧东 ,  万伟 ,  林婷婷 ,  蒋华良

IPC: C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的1,4‑双取代‑1,2,3,6‑四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。特别地，本发明所述化合物为一种全新结构的靶向menin‑MLL相互作用界面的小分子抑制剂，所述抑制剂用于多种肿瘤的干扰和治疗，更优选地，所述肿瘤为白血病、肝癌、脑瘤、骨髓瘤、胰腺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、膀胱癌或多发性内分泌腺癌。

公开(公告)号：CN107602446A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201610545851.3

申请日：2016-07-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  杨亚玺 ,  乐立艳 ,  周兵 ,  杜娟娟 ,  张元元 ,  冯慧瑾 ,  李连春 ,  艾文 ,  陈智凤 ,  张碧东 ,  万伟 ,  林婷婷 ,  蒋华良

IPC: C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的1,4-双取代-1,2,3,6-四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。特别地，本发明所述化合物为一种全新结构的靶向menin-MLL相互作用界面的小分子抑制剂，所述抑制剂用于多种肿瘤的干扰和治疗，更优选地，所述肿瘤为白血病、肝癌、脑瘤、骨髓瘤、胰腺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、膀胱癌或多发性内分泌腺癌。

公开(公告)号：CN107602445A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201610545435.3

申请日：2016-07-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  杨亚玺 ,  乐立艳 ,  周兵 ,  杜娟娟 ,  李连春 ,  张元元 ,  冯慧瑾 ,  艾文 ,  陈智凤 ,  张碧东 ,  林婷婷 ,  万伟 ,  蒋华良

IPC: C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D295/145 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D211/48 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及下式I所示的洛哌丁胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的药物组合物，以及以下通式II所示的洛哌丁胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗MLL白血病的药物中的用途。本发明的化合物来源可靠，稳定，且安全性高。

公开(公告)号：CN119462974A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411071897.7

申请日：2024-08-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院 ,  云南大学

Inventor： 罗成 ,  谢岑 ,  肖伟烈 ,  杜道海 ,  刘雅萌 ,  陈智凤 ,  王康龙 ,  李晓莉 ,  徐静宜 ,  马艳 ,  虞靓

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及竹蔗多糖类化合物及其制备方法和用途。本发明对2至291年宿根生长获得的松溪百年蔗红糖或竹蔗茎秆汁液进行超滤、透析或醇沉分离，得到特定分子量范围的竹蔗多糖类化合物。该竹蔗多糖类化合物在db/db糖尿病小鼠模型中降低空腹血糖、改善葡萄糖耐量、改善糖代谢紊乱、改善肾功能损伤的治疗作用，在高脂饮食诱导肥胖型C57小鼠中控制小鼠体重以及体重增幅、改善糖代谢紊乱、促进能量代谢的糖尿病预防作用。因此，本发明有助于设计和研发基于竹蔗多糖类化合物的预防和/或治疗糖尿病的保健食品和药物。

公开(公告)号：CN119080869A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202310658621.8

申请日：2023-06-05

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许窦楠 ,  罗成 ,  许斌 ,  王明亮 ,  陈智凤

IPC: C07K5/027 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P33/06 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07

Abstract: 本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用，具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物，和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病，特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成，可以选择性地降解c‑Src激酶，用于癌症治疗，减少脱靶造成的毒副作用。#imgabs0#