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公开(公告)号：CN119080869A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202310658621.8
申请日：2023-06-05
Applicant: 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K5/027 , C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P33/06 , C07K5/03 , C07K5/033 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K38/07
Abstract: 本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用，具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物，和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病，特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成，可以选择性地降解c‑Src激酶，用于癌症治疗，减少脱靶造成的毒副作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113912526B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202111205255.8
申请日：2021-10-15
Applicant: 上海大学
IPC: C07C395/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑乙酰基碲代氨基甲酸酯类化合物的制备方法，该类化合物的结构式为：其中，R1为烷基、芳基或杂环芳基，R2为烷基、芳基或杂环芳基。本发明以简单易得的异腈(R1NC)和对称二碲醚(R2TeTeR2)为原料，在醋酸盐的参与下，高效地合成了上述N‑乙酰基碲代氨基甲酸酯类化合物。该方法具有反应条件温和、操作简单、产率较高等优点，尤其适合将N‑乙酰基碲代氨基甲酸酯结构引入到复杂分子骨架中。该方法将在药物分子及材料等领域中得到广泛的应用。
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公开(公告)号：CN115160143A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210555244.0
申请日：2022-05-20
Applicant: 上海大学
IPC: C07C203/04 , C07C201/02
Abstract: 本发明公开了一种α‑氯代‑γ‑硝酸酯类化合物的合成方法，该化合物的结构式为：其中：R1＝苯基、4‑甲基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑异丙基苯基、4‑乙酰氧基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑三氟甲基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑甲酸甲酯基苯基、2‑萘基；R2＝甲基、乙基、异丙基、苄基。本发明方法以三水合硝酸铜作为反应的硝酸酯源，N‑氯代丁二酰亚胺作为反应的氯源，与1,1‑二酯基环丙烷类化合物反应，高效生成了一系列的多取代α‑氯代‑γ‑硝酸酯类化合物。反应过程操作简单、条件温和、环境友好、产率中等到优秀。利用该方法合成的α‑氯代‑γ‑硝酸酯类化合物，在科学研究中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN110240554B
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201910564751.9
申请日：2019-06-27
Applicant: 上海大学
IPC: C07C319/20 , C07C323/56
Abstract: 本发明涉及一种α‑硫醚芳基乙腈类化合物的合成方法，该化合物的结构式为：R1=氢、甲基、异丙基、苯基、氟或溴；R2=氢、甲基或氯；R3=氢、甲基或溴；R4=叔丁基或1‑金刚烷基。本发明方法原料简单易得、采用叔丁基异腈作为反应的氰基源，在三氟甲磺酸银的催化下展现出较高的反应活性；反应过程中操作简单、条件温和、环境友好、产率一般到中等。通过应用该方法可以合成新化合物，并且这些新化合物具有潜在的药用价值，该方法在工业生产中有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111196776A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201911118232.6
申请日：2019-11-09
Applicant: 上海大学
IPC: C07C255/61 , C07C253/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , H01L51/54
Abstract: 本发明涉及一类-氰基亚胺取代基芘类衍生物及其合成方法，该衍生物的结构式为：其中，R=乙基、异丙基、环己基、叔丁基、叔戊基或苯基。本发明的衍生物具有显著的聚集诱导发光现象。本专利采用的合成方法操作简便、产率较高。α-氰基亚胺取代的引入有效降低了分子间的π-π堆积，防止了荧光淬灭；亚胺双键与芳香环发生共轭，使得该类化合物的吸收和发射光谱发生了较大幅度的红移。该类化合物在有机发光器件、生物成像、传感领域具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN107325116B
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201710467226.6
申请日：2017-06-20
Applicant: 上海大学
IPC: C07D517/16 , C07D495/16
Abstract: 本发明杂原子掺杂的花烯衍生物及其合成方法，其结构式为：本发明方法原料易大量制备、合成步骤较短，操作温和，收率良好。不需要采用高温热裂解的方法，具有条件温和、易大量制备的优点。本发明的碘杂花烯盐化合物（I）和硒杂花烯（III）为首次合成，具有原创性。化合物（I）在制备其它多环芳烃化合物方面具有重要的价值。硫杂花烯化合物具有特殊的曲面结构（Buckybowl），类似于富勒烯的一部分，在新材料的研究和超分子识别等领域具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN107056808B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201710189763.9
申请日：2017-03-28
Applicant: 上海大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基取代异噁唑并琥珀酰亚胺类化合物及其合成方法，该化合物的结构式为：Ar=苯基、对甲基苯基、对溴苯基、对硝基苯基、2‑萘基；所述的烯烃的结构式为：R=氢、苯基、正丁基、苄基。本发明方法原料简单易得，并采用硝酸铜作为氮氧源，使用常规的反应溶剂，操作简单，条件温和，反应环保，产率中等到优秀，在工业生产中有很好的发展前景。
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公开(公告)号：CN110003235A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910221219.7
申请日：2019-03-22
Applicant: 上海大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 本发明涉及一种异噁唑并琥珀酰亚胺类化合物的合成方法，该化合物的结构式为： R1=甲基、丙基、环己基、叔丁基、苯基或苄基；R2=氢、甲基、正丁基、叔丁基、苄基、苯基、环己基或对硝基苯基；本发明方法原料简单易得、采用硝酸铜作为氮氧源、1,4-二氧六环作为溶剂、操作简单，条件温和、反应环保、产率中等到优秀，通过应用该方法可以合成新化合物，并具有潜在的药用价值，该方法在工业生产中有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109438349A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811072379.1
申请日：2018-09-14
Applicant: 上海大学
IPC: C07D221/12 , C07F7/08
Abstract: 本发明涉及一种α-氰基亚胺取代的菲啶类化合物，该化合物的结构式为： 本发明的6-(α-氰基亚胺)基菲啶类化合物是一类非常有价值的有机合成中间体，菲啶骨架已显示出多样的生物活性，因此带有α-氰基亚胺取代的菲啶类化合物可转化为相应的其他活性化合物。本发明方法原料简单易得，并采用叔丁基异腈作为反应的氰基源，在三氟甲磺酸银的催化下展现出较高的反应活性；反应过程中操作简单，条件温和，环境友好，产率一般到中等。因此，在工业生产中有很好的发展前景。
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公开(公告)号：CN105237491B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201510590026.0
申请日：2015-09-17
Applicant: 上海大学
IPC: C07D261/18 , C07D413/06 , C07D261/08
Abstract: 本发明涉及一种异噁唑类化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：其中,R1为氯苯基、甲基苯基或乙酰基苯基；R2为氢或甲酸甲酯；R3为甲酸甲酯、甲酸乙酯或苯氧甲基。本发明的取代的异噁唑类化合物是一类重要的有机反应中间体，通过不同类型的有机化学反应，如开环反应、加成反应、取代反应等，可方便、快捷地合成出一系列的芳异噁唑类衍生物。本发明方法原料简单易得，并采用三水合硝酸铜作为新颖的氮源和氧源，在铜的促进下有最好的反应活性，而且使用常规的反应溶剂，操作简单，条件温和，反应环保，产率中等到优秀，在工业生产中有很好的发展前景。
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