公开(公告)号：CN104086597A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201410226135.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  侯树谦 ,  孙丽萍 ,  姜婧 ,  谢成英 ,  叶青松

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。

公开(公告)号：CN102872017A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110196266.4

申请日：2011-07-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 楼丽广 ,  胡有洪 ,  赵红兵 ,  林世军 ,  谢成英 ,  邢唯强 ,  全海天 ,  李德文

IPC: A61K31/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式I所示的6-(4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基)哒嗪-3(2H)-酮在制备抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物中的用途。

公开(公告)号：CN102108083A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200910200713.1

申请日：2009-12-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  楼丽广 ,  刘杨 ,  吴琼 ,  黄丽平 ,  谢成英

IPC: C07D493/04 ,  C07D311/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如下通式(I)表示的多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。本发明通过串联反应的制备方法简单快速地构建了多环苯并吡喃酮的母核，使其取代基具有进一步的可修饰性，并且迅速建立起具有全新分子结构的多环苯并吡喃酮类化合物，并测定这些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本发明还涉及包含该类化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN103772435A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201310673678.1

申请日：2013-12-12

Applicant: 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  谢成英 ,  姜婧 ,  叶青松 ,  全海天 ,  常桥稳

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物－欣珞铂，化学名为：cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷?3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂()]。它的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。

公开(公告)号：CN102443039B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201010507569.9

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102079761B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201010504751.9

申请日：2010-10-13

Applicant: 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  谢成英 ,  叶青松 ,  全海天

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  A61K9/19 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。

公开(公告)号：CN102443039A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010507569.9

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102286065A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201010204085.7

申请日：2010-06-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的松香烷型二萜衍生物、其制备方法以及其在制备用于治疗肿瘤，特别是生殖系统肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN116813560A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202211494346.2

申请日：2022-11-25

Applicant: 上海科技大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 程建军 ,  谢成英 ,  蒋华良 ,  闫文仲

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种三唑酰胺类化合物及其制备方法和用途，具体公开了如式I所示的三唑酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗和/或预防与HDAC相关疾病的药物中的应用，所述疾病可以为癌症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111689923B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201910191077.4

申请日：2019-03-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 岳建民 ,  楼丽广 ,  刘翠萍 ,  谢成英 ,  纪开龙 ,  赵金鑫

IPC: C07D267/00 ,  A61K31/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及从楝科木属植物香港木中提取分离得到的一个能够逆转肿瘤细胞耐药活性的环脂肽化合物。该化合物能显著提高化疗药物对多药耐药肿瘤细胞的增殖抑制活性。本发明涉及该化合物的提取分离制备方法，同时还涉及其用于制备治疗某些多药耐药肿瘤药物的用途。