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公开(公告)号：CN108727447B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201810317196.5
申请日：2018-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H17/075 , C12P19/60 , A61K31/706 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种结构新颖的香豆素衍生物代谢物IMM‑H004‑7‑O‑β‑葡萄糖醛酸(IMM‑H004G)及制备方法以及该类化合物在防治脑缺血及阿尔茨海默病的应用。药代动力学研究发现，IMM‑H004脑内半衰期小于20min，代谢产物IMM‑H004G的半衰期可达24h，脑内暴露量是原型药的2.3倍。利用糖基转移酶对IMM‑H004进行酶法葡萄糖醛酸基化，经分离纯化，得到新化合物IMM‑H004G。药理学试验证明，该化合物能有效抑制氧糖剥夺、Aβ及冈田酸诱导的神经细胞损伤，显著改善大鼠大脑中动脉闭塞再灌注所致行为学障碍，降低脑梗死面积，具有与IMM‑H004类似的抗脑缺血作用。IMM‑H004G可能是IMM‑H004体内抗脑缺血作用的主要有效代谢产物，可用于制备成防治脑缺血、阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN108239095A
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201611213048.6
申请日：2016-12-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D491/052 , A61K31/407 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类吡喃并咔唑生物碱及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的吡喃[3,2-a]咔唑生物碱。这类生物碱是通过人工合成的方式制备，含有其药物组合物，以及它们在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用，特别是脑卒中或阿尔茨海默病、抑郁症、帕金森病。
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公开(公告)号：CN105273017B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201410223754.3
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H17/07 , C07H17/04 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及一类连翘中结构新颖的化合物及其制备方法以及该类化合物在防治帕金森病中的应用。经药理学试验证明，该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，改善脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞神经炎症反应，降低炎症因子的释放，具有良好的抗帕金森病作用，有效剂量可达0.1μmol/L。可以用于制备成防治帕金森病的药物。
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公开(公告)号：CN108727447A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810317196.5
申请日：2018-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H17/075 , C12P19/60 , A61K31/706 , A61P9/10 , A61P25/28
CPC classification number: C07H17/075 , A61P9/10 , A61P25/28 , C12P19/605
Abstract: 本发明涉及一种结构新颖的香豆素衍生物代谢物IMM-H004-7-O-β-葡萄糖醛酸(IMM-H004G)及制备方法以及该类化合物在防治脑缺血及阿尔茨海默病的应用。药代动力学研究发现，IMM-H004脑内半衰期小于20min，代谢产物IMM-H004G的半衰期可达24h，脑内暴露量是原型药的2.3倍。利用糖基转移酶对IMM-H004进行酶法葡萄糖醛酸基化，经分离纯化，得到新化合物IMM-H004G。药理学试验证明，该化合物能有效抑制氧糖剥夺、Aβ及冈田酸诱导的神经细胞损伤，显著改善大鼠大脑中动脉闭塞再灌注所致行为学障碍，降低脑梗死面积，具有与IMM-H004类似的抗脑缺血作用。IMM-H004G可能是IMM-H004体内抗脑缺血作用的主要有效代谢产物，可用于制备成防治脑缺血、阿尔茨海默病的药物。
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公开(公告)号：CN103450134B
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201210176782.5
申请日：2012-05-31
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/18 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开一类新的香豆素化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法，含有这类化合物的药物组合物，这类化合物在制备预防或治疗脑疾病的药物中的应用，尤其是预防或治疗神经元损伤、神经炎症相关疾病，特别是预防或治疗帕金森氏症、痴呆、脑缺血、抑郁、脑卒中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105147711B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201410223825.X
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P25/16 , A23L33/10 , C07H17/04 , C07H17/07 , C07H15/18 , C07H15/26 , C07H15/203 , C07H1/08 , A61K31/7032
Abstract: 本发明涉及一种常用中药连翘活性部位的制备方法，即连翘药材粉碎后，使用水或乙醇等溶剂回流提取，提取液在减压条件下浓缩得到浸膏，通过多种有机试剂萃取并减压回收正丁醇萃取部位有机试剂，再经适量蒸馏水分散溶解，取上清液上样于弱极性或中等极性型大孔吸附树脂，采用水‑醇系统进行洗脱得到的连翘活性部位；利用多种化学成分分离方法和现代光谱学分析手段对该活性部位进行化学成分分离及鉴定，得到了15个化合物，其中9个新化合物。本发明中的连翘活性部位体外具有明显的抑制鱼藤酮诱导的神经细胞损伤的作用，体内可显著增加鱼藤酮所致大鼠黑质致密区TH阳性神经元数目、改善大鼠帕金森样症状。因此，可以制备成防治帕金森病的药物。
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公开(公告)号：CN105273017A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410223754.3
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H17/07 , C07H17/04 , C07H1/08 , A61K31/7048 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及一类连翘中结构新颖的化合物及其制备方法以及该类化合物在防治帕金森病中的应用。经药理学试验证明，该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，改善脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞神经炎症反应，降低炎症因子的释放，具有良好的抗帕金森病作用，有效剂量可达0.1μmol/L。可以用于制备成防治帕金森病的药物。
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公开(公告)号：CN103446154A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201210172910.9
申请日：2012-05-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61K31/635 , A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开一类香豆素化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑疾病的药物中的应用，尤其是预防或治疗神经元损伤、神经炎症相关疾病，特别是预防或治疗帕金森氏症、痴呆、脑缺血、抑郁、脑卒中。
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公开(公告)号：CN105078962B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201410215128.X
申请日：2014-05-21
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/353 , A61K31/497 , A61P25/28 , C07D311/32 , C07D311/40 , C07D405/12 , C07D407/12 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开一类黄烷化合物在预防和/或治疗神经退行性疾病方面的功能和用途，该类化合物是由黄烷聚合物经连接有不同功能基团的硫代试剂衍生化后得到的，本课题组在对合成的黄烷衍生物的药理学活性评价过程中发现：该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，有效剂量可达1μM，可以用于制备成防治神经退行性疾病方面的药物，本专利公开了此类黄烷聚合物衍生化物作为预防和/或治疗神经退行性疾病药物或保健品方面的新用途。
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公开(公告)号：CN105147711A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201410223825.X
申请日：2014-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P25/16 , A23L1/29 , C07H17/04 , C07H17/07 , C07H15/18 , C07H15/26 , C07H15/203 , C07H1/08 , A61K31/7032
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明涉及一种常用中药连翘活性部位的制备方法，即连翘药材粉碎后，使用水或乙醇等溶剂回流提取，提取液在减压条件下浓缩得到浸膏，通过多种有机试剂萃取并减压回收正丁醇萃取部位有机试剂，再经适量蒸馏水分散溶解，取上清液上样于弱极性或中等极性型大孔吸附树脂，采用水-醇系统进行洗脱得到的连翘活性部位；利用多种化学成分分离方法和现代光谱学分析手段对该活性部位进行化学成分分离及鉴定，得到了15个化合物，其中9个新化合物。本发明中的连翘活性部位体外具有明显的抑制鱼藤酮诱导的神经细胞损伤的作用，体内可显著增加鱼藤酮所致大鼠黑质致密区TH阳性神经元数目、改善大鼠帕金森样症状。因此，可以制备成防治帕金森病的药物。
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