公开(公告)号：CN111662261B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN201910165010.3

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  彭英 ,  高万 ,  杨桠楠 ,  姜建双 ,  冯子明 ,  周昱君

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物及其制备方法与抗脑缺血损伤活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成2,4,6‑三羟基二氢查尔酮类化合物；(2)合成2,4,6‑三羟基‑3,5‑二葡萄糖基二氢查尔酮碳苷类化合物；(6)合成一类A环具有葡萄糖的醌式二氢查尔酮碳苷类化合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗脑缺血损伤的作用。

公开(公告)号：CN111662260B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN201910164493.5

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  高万 ,  杨桠楠 ,  姜建双 ,  冯子明

IPC: C07D309/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物saffloneoside的全合成方法。本发明以2,4,6‑三羟基苯乙酮为原料，经七步反应，完成了化合物saffloneoside的全合成。本发明的全合成方法，原料易得，中间体稳定，反应容易控制，对大量制备天然产物saffloneoside具有重要的参考和实用价值。制得的化合物saffloneoside具有显著的抗脑缺血损伤活性，可作为药物原料，进一步制备治疗缺血性脑卒中的药物。

公开(公告)号：CN110467624A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810445439.3

申请日：2018-05-11

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  叶菲 ,  王序杰 ,  田金英 ,  杨桠楠 ,  张晓琳 ,  冯子明 ,  姜建双

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/353 ,  A23L33/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明公开了一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物及其制备方法与抗糖尿病活性。本发明的化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，其制备方法包括以下步骤：(1)合成4位连接硫代基团的黄烷衍生物；(2)合成黄烷4位与二苯乙烯2位连接的中间体；(3)合成一类黄烷与二苯乙烯类化合物通过环戊烷[c]呋喃骈合而成的加合物。本发明的化合物制备方法简单并且具有显著的抗糖尿病作用。

公开(公告)号：CN105085461A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410215130.7

申请日：2014-05-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  叶菲 ,  杨桠楠 ,  田金英 ,  贠菊平 ,  张晓琳 ,  冯子明 ,  黄立伟 ,  姜建双 ,  李莫涵 ,  安亚文 ,  唐冉琪

IPC: C07D311/32 ,  C07D311/40 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/353 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A23L1/29

Abstract: 本发明公开一类如通式I所示的黄烷化合物，其制备方法及其在治疗和/或预防肥胖症以及糖尿病和糖耐量异常药物和保健品中的应用。该类黄烷化合物是由大花红景天中的黄烷聚合物(以ECG为聚合单元)和狭叶红景天中的黄烷聚合物(以EGCG为聚合单元)经连接有不同功能基团的硫解试剂衍生化后得到的。药理结果显示，此类黄烷化合物在降糖方面具有较好的药理学作用。

公开(公告)号：CN101279965B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200710065069.2

申请日：2007-04-02

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张金兰 ,  朱海波 ,  张培成 ,  盛彧欣 ,  姜建双 ,  张岭 ,  渠凯 ,  冯子明 ,  张英豪

IPC: C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P9/10 ,  A61K36/286

Abstract: 本发明公开了从红花中分离出的新化合物如式I、II、III和IV所示，这类化合物的制备方法，含有这类化合物的药物组合物，还涉及其在预防和治疗脑血管疾病中的医药用途。

公开(公告)号：CN101278962B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200710065070.5

申请日：2007-04-02

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张金兰 ,  朱海波 ,  张培成 ,  盛彧欣 ,  姜建双 ,  张岭 ,  渠凯 ,  冯子明 ,  张英豪

IPC: A61K36/286 ,  A61P9/10 ,  C07D309/10 ,  A61K31/351

Abstract: 本发明公开了从红花中提取获得的红花有效部位，这种有效部位含有如式I、II、III和IV所示的化合物，本发明还公开了这种有效部位的制备方法，含有这这种有效部位的药物组合物，以及这种有效部位在预防和治疗脑血管疾病中的医药用途。

公开(公告)号：CN101428054A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200710177017.4

申请日：2007-11-08

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 叶菲 ,  张培成 ,  田金英 ,  冯子明 ,  陶荣亚 ,  丛维娜 ,  刘倩 ,  吴倩 ,  牛亚景 ,  杨桠楠

IPC: A61K36/41 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K125/00

Abstract: 本发明公开了红景天属植物(Rhodiola L.)及其提取物用于制备胰岛素抵抗及其相关的糖尿病、肥胖症等代谢性疾病的预防和治疗药物的用途；同时还公开了该提取物的制备方法；此外也公开了包含有红景天属植物或(和)该属植物提取物的药物组合物作为药物和保健品的用途，尤其是用于制备治疗和预防胰岛素抵抗及其相关的糖尿病、肥胖症等代谢性疾病的药物和保健品等方面的用途。

公开(公告)号：CN114573585B

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202011382442.9

申请日：2020-12-01

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  苑祥 ,  杨桠楠 ,  姜建双 ,  冯子明 ,  张旭

IPC: C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类苦豆子提取的生物碱、其药物组合物及其在防治肿瘤中的应用。具体而言，本发明涉及式I所示的生物碱化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗肿瘤相关的疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN106928299B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201611267237.1

申请日：2016-12-31

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  叶菲 ,  杨桠楠 ,  田金英 ,  安亚文 ,  周莹 ,  冯子明 ,  姜建双

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/569 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及地骨皮中的一系列结构新颖的C21甾体及其苷类化合物、其制备方法以及该类化合物在制备治疗/预防糖尿病方面药物中的应用。经药理学试验证明，在棕榈酸诱导的MIN6细胞损伤模型中，C21甾体及其苷类化合物能够有效地促进胰岛细胞增殖，可以用于制备成降糖类药物。

公开(公告)号：CN105273017B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201410223754.3

申请日：2014-05-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 陈乃宏 ,  张培成 ,  宋修云 ,  张凡 ,  张挽青 ,  杨桠楠 ,  冯子明 ,  姜建双

IPC: C07H17/07 ,  C07H17/04 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明涉及一类连翘中结构新颖的化合物及其制备方法以及该类化合物在防治帕金森病中的应用。经药理学试验证明，该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，改善脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞神经炎症反应，降低炎症因子的释放，具有良好的抗帕金森病作用，有效剂量可达0.1μmol/L。可以用于制备成防治帕金森病的药物。