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公开(公告)号:CN119405849A
公开(公告)日:2025-02-11
申请号:CN202411457865.0
申请日:2024-10-18
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , C07K7/64 , C07K1/02 , C07K1/107 , C07K1/14 , C07K1/34 , G16B25/20 , G16B15/30 , G16B5/00 , G16C10/00 , G16C20/50 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供了一种新型靶向CD13的PET分子探针及其制备方法与应用,属于医药技术领域,基于计算机辅助药物设计改造环肽,首先同源模建环肽cCNGRCG与Homo sapiens CD13蛋白,再预测和筛选待改造环肽与Homo sapiens CD13复合物结构,最后进行分子动力学模拟及结合自由能计算,包括六种设计策略来提高环肽与蛋白的亲和力:N端连接linker会使活性降低;C端连接linker以保持环肽的活性;利用硫醚基,醚基和四元环结构稳定多肽构象优化;环肽的Arg与N350形成氢键,且靠近R363可能有电荷排斥,可尝试氨基酸点突变提高亲和力;氨基酸多突变和侧链延长。
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公开(公告)号:CN115572320B
公开(公告)日:2023-09-12
申请号:CN202211105396.7
申请日:2022-09-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明涉及一种前列腺癌分子探针及其制备方法与应用。本发明提供的前列腺癌术中导航分子探针XY‑PSMA‑ICG经放射性标记制得68Ga‑XY‑PSMA‑ICG,68Ga‑XY‑PSMA‑ICG是一种PET/NIR双模成像探针,可实现活体状态下分子探针对前列腺癌PSMA表达量的安全、高效、精准检测,具有良好的生物相容性和较长的体内循环时间,可用于临床前列腺癌的诊断及术中导航。
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公开(公告)号:CN114778203A
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN202210516903.X
申请日:2022-05-13
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本发明属于肾损伤技术领域,具体公开了急性肾损伤早期预测装置,包括放置盒,所述放置盒的上端转动设置有上盖,所述放置盒的内部底部设置有支撑架,所述支撑架的上端卡接有提取机构,所述提取机构的下端螺纹安装有定位装置,所述放置盒的上端靠近一侧后侧拐角处固定安装有定位装置。本发明通过压缩的复位弹簧在自身的弹力作用下复位,从而达到驱动两组移动块朝着靠近的方向移动,从而达到带动夹持块将收集管夹持在两组夹持块之间,通过这种方式进行收集管的夹持定位,方式比较灵活,通过使用六组采样筒可以实现取样六组尿液储存在复位弹簧的内部,可以实现一次性取样多组的目的,无需化验室再对样品的尿液进行划分,比较实用。
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公开(公告)号:CN113277989B
公开(公告)日:2022-05-31
申请号:CN202110456718.1
申请日:2021-04-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07D255/02 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K49/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及核医学显像技术领域,具体为一种68Ga标记的分子探针、制备方法及应用,其制备方法包括:1)将前体化合物与0.25M的NaOAc溶液混合均匀并置于反应管中;2)用0.05M的HCl溶液将68GaCl3淋洗至所述反应管中进行反应,反应结束后加入去离子水淬灭反应;3)将反应管中溶液通过C18Plus柱进行富集;然后依次用乙醇和生理盐水淋洗C18Plus柱得到淋洗液,将淋洗液过无菌过滤膜,得到分子探针注射液。本发明得到的68Ga标记的分子探针靶向性好,具有较高的靶与非靶比值,应用于肿瘤的PET/CT显像效果好,且制备条件温和,步骤简单,利于临床推广应用,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113648434A
公开(公告)日:2021-11-16
申请号:CN202110950164.0
申请日:2021-08-18
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向PD‑L1的PET分子探针及其制备方法与应用,属于核医学与放射性药物领域。本发明提供一种靶向PD‑L1的PET分子探针及其制备方法和应用,并且实现了在多个动物肿瘤模型中的高特异性,高灵敏度显像。本发明制备获得的靶向PD‑L1的PET分子探针在临床人体水平也得到了进一步验证,可以较好的对PD‑L1高表达的肺癌患者中PD‑L1的表达水平进行无创活体显像,有望为PD‑L1患者的早期无创筛查已经免疫治疗过程中PD‑L1表达水平的监测提供新的显像手段。
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公开(公告)号:CN116637211A
公开(公告)日:2023-08-25
申请号:CN202310595785.0
申请日:2023-05-25
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域,具体涉及一种SSTR激动剂与抑制剂偶联的PET探针及其制备方法与应用,该PET分子探针包括SSTR激动剂与抑制剂偶联的靶向分子、放射性同位素、连接体,连接体连接靶向分子和放射性同位素。SSTR激动剂与抑制剂偶联的异二聚体的可通过协同作用增加与靶标的结合亲和力来提高PET检测灵敏度;具有更高的特异性,在多种肿瘤微环境中能够特异性高效的靶向SSTR进行活体显像;不仅使放射性配体分布更均匀,还可以有效提高177Lu等治疗核素标记后用于核素治疗的临床效果。与现有技术相比该分子探针亲和力更强,稳定性更高以及靶本比值更高;同时,该PET分子探针制备方法简便稳定,具备良好的市场推广应用前景。
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公开(公告)号:CN114957389B
公开(公告)日:2023-05-16
申请号:CN202210655765.3
申请日:2022-06-10
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07K5/097 , C07D255/02 , C07K1/02 , C07K1/20 , A61K51/04 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K103/30
Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域,具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用,该分子探针包含多胺结构中的一种或多种,其制备方法包括:向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液,混匀;2)前体溶液转移至反应管中,用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中,90℃的条件下反应10min;3)反应体系冷却后使用HPLC纯化,流动相为100%去离子水溶液,收集产物放射峰馏分,并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标,肿瘤标准摄取量得到显著提升,应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出,制备方法简便稳定,具有良好的临床推广应用前景。
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公开(公告)号:CN113274511A
公开(公告)日:2021-08-20
申请号:CN202110456737.4
申请日:2021-04-27
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/107 , A61K103/00
Abstract: 本发明所述的神经损伤诊断显像剂,属于核医学分子影像技术领域,其以多肽NP41为底物,通过与鳌合基团NOTA进行共价连接合成放射性前体化合物,再通过与68Ga放射性标记合成一种新的放射性显像剂68Ga‑NOTA‑NP41。本发明得到的68Ga‑NOTA‑NP41显像剂能够在活体水平特异性对神经细胞外基质蛋白进行特异性显像来实现对机体神经损伤病灶的定位。应用后灵敏性高、特异性强,稳定性好,靶器官显影明显,准确度高,不易出现假阳性。
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公开(公告)号:CN116889636A
公开(公告)日:2023-10-17
申请号:CN202311088240.7
申请日:2023-08-28
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K51/06 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K31/722 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61K103/30
Abstract: 本发明提供了一种抗骨关节炎的纳米核素凝胶及其制备方法与应用,包括177Lu和单磷酸腺苷配位自组装形成的177Lu标记的金属有机框架,壳聚糖在甘油磷酸钠作为交联剂情况下形成温敏凝胶。温敏凝胶包载177Lu标记的金属有机框架不仅有利于延长放射性核素在局部关节腔中的滞留时间,并且通过利用温敏凝胶中高分子材料的温度响应性能在关节原位形成的半固体凝胶,它不仅具有良好的粘弹性,润滑和缓冲关节,还可以发挥屏障作用,防止炎症物质在关节腔内扩散,并且壳聚糖的降解成分可刺激软骨细胞产生胶原蛋白和糖胺多糖,起到保护和修复软骨的作用。因此,纳米核素凝胶是一种优良的RSO给药体系,具有良好的生物相容性和可降解性。
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