公开(公告)号：CN114957389A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210655765.3

申请日：2022-06-10

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 胡硕 ,  尹小琴 ,  周文虎 ,  周明 ,  杨怡

IPC: C07K5/097 ,  C07D255/02 ,  C07K1/02 ,  C07K1/20 ,  A61K51/04 ,  A61K103/32 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。

公开(公告)号：CN114957389B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202210655765.3

申请日：2022-06-10

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 胡硕 ,  尹小琴 ,  周文虎 ,  周明 ,  杨怡

IPC: C07K5/097 ,  C07D255/02 ,  C07K1/02 ,  C07K1/20 ,  A61K51/04 ,  A61K103/32 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。