公开(公告)号：CN116637211A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202310595785.0

申请日：2023-05-25

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 胡硕 ,  周明 ,  侯佳乐 ,  陆晨茜 ,  陈蓓 ,  龙婷婷 ,  唐永祥

IPC: A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种SSTR激动剂与抑制剂偶联的PET探针及其制备方法与应用，该PET分子探针包括SSTR激动剂与抑制剂偶联的靶向分子、放射性同位素、连接体，连接体连接靶向分子和放射性同位素。SSTR激动剂与抑制剂偶联的异二聚体的可通过协同作用增加与靶标的结合亲和力来提高PET检测灵敏度；具有更高的特异性，在多种肿瘤微环境中能够特异性高效的靶向SSTR进行活体显像；不仅使放射性配体分布更均匀，还可以有效提高177Lu等治疗核素标记后用于核素治疗的临床效果。与现有技术相比该分子探针亲和力更强，稳定性更高以及靶本比值更高；同时，该PET分子探针制备方法简便稳定，具备良好的市场推广应用前景。