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公开(公告)号：CN101168514A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200610117599.2
申请日：2006-10-26
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/22 , C07C227/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及光学活性α－氨基辛二酸酯和α－氨基辛二酸单酯的实用合成方法，解决了已知方法工艺合成路线长，试剂昂贵，对映选择性差的缺点。本发明合成路线是以(S)－N－Boc－哌啶－2－甲酸为原料经酯化，氧化得酰胺，还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到(S)－2－氨基辛二酸酯或(S)－2－氨基辛二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的(S)－N－Boc－焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产(S)－2－氨基辛二酸酯或(S)－2－氨基辛二酸单酯。
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公开(公告)号：CN101092368A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027877.5
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C227/22 , C07C229/30
Abstract: 本发明涉及光学活性2－氨基－9－葵烯酸的制备方法。本发明工艺是通过溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性6－氧－哌啶－2－羧酸酯，开环后得到手性的2－氨基6－氧－9－葵烯酸酯，再还原脱除羰基为亚甲基得到手性或消旋的2－氨基－9－葵烯酸酯，水解得到光学活性2－氨基－9－葵烯酸。本发明克服了既有光学活性2－氨基－9－葵烯酸合成方法路线长，收率低，使用价格昂贵的手性催化剂或拆分试剂等缺陷，提供了一种路线简洁，工艺选择合理，成本低廉，收率高，可大规模生产的光学活性2－氨基－9－葵烯酸的制备方法。
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公开(公告)号：CN101168523B
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN200610117598.8
申请日：2006-10-26
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D201/02 , C07D207/28
Abstract: 本发明涉及一种将顺式结构的4-烷基-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸酯翻转为反式产物的方法。主要解决现有翻转反应中使用DMF等高沸点溶剂，造成后处理困难，导致原料的回收率和产物的产率降低以及大量使用氰化物造成安全问题。本发明将顺式-4-烷基-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸酯与催化量的氰化物金属盐混合，加热使顺式-4-烷基-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸酯熔融，进行无需溶剂的neat反应。反应一段时间后，以柱层析分离所得的反式-4-烷基-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸酯，所得到的顺式-4-烷基-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸酯可回收后继续翻转，重复进行此制备过程。本发明是一种安全高效地将顺式-4-烷基-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸酯翻转为反式产物的方法。
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公开(公告)号：CN101092370B
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN200610027876.0
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/30 , C07C227/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种2-氨基-8-壬烯酸的制备方法，特别是涉及一种光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的实用制备方法。主要解决现有制备方法存在的路线长，收率低，使用价格昂贵的手性催化剂或拆分试剂等技术问题。步骤如下：通过溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性的焦谷胺酸酯，开环后得到手性的2-氨基5-氧-8-壬烯酸酯；手性的2-氨基5-氧-8-壬烯酸酯再还原脱除羰基得到手性或消旋的2-氨基-8-壬烯酸酯；手性或消旋的2-氨基-8-壬烯酸酯水解得到相应的光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸。本发明提供一种路线简洁、成本低、收率高、可大规模制备光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的合成方法。
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公开(公告)号：CN1986520A
公开(公告)日：2007-06-27
申请号：CN200510111851.4
申请日：2005-12-22
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C227/12 , C07C229/30 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸的制备方法。解决了已知方法路线长，收率低，手性试剂价格昂贵的缺陷；通过带有末端烯键的卤化烯烃格氏试剂选择性进攻环氮乙烷衍生物的亚甲基位，开环后得到带有保护基的β－氨基醇，脱去羟基保护基后得到β－氨基醇，氧化得到光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸。本发明可用于制备抗HCV药物BILN2061。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103086881A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310014029.0
申请日：2013-01-15
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 , 天津药明康德新药开发有限公司 , 武汉药明康德新药开发有限公司 , 无锡药明康德新药开发有限公司 , 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司
IPC: C07C67/22 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C205/56 , C07C201/12 , C07D307/54 , C07D213/55 , C07D277/30 , C07D207/327 , C07D239/30
Abstract: 本发明涉及使用2-羟基丙二氰与相应的醛或酮合成a-羟基羧酸酯。目前常见的a-羟基羧酸酯一般都需要使用三甲基氰硅烷等上氰基，然后再氰基水解，反应操作相对较复杂，后处理麻烦。本发明直接使用2-羟基丙二氰与相应的醛或酮混合，加入催化量的4-二甲氨基吡啶，醇类化合物作溶剂，搅拌10-120分钟就能得到所要的产品。本发明是一种安全高效的合成a-羟基羧酸酯的方法。
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公开(公告)号：CN101092373B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200610027875.6
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/36 , C07C227/18
Abstract: 本发明涉及利用化学合成方法来合成光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的实用性合成方法。本发明以常规、易得的苯基溴代物制备成格式试剂和N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯反应，生成5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯，然后在还原5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯得到5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯。本发明提供了一种全新的、反应时间短、成本低、适于规模化工业生产的光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物合成方法，解决了现有文献工艺中5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物合成时间长，不能工业化生产的技术问题；且避免了现有工艺中昂贵钯试剂或酶试剂的使用，降低了合成成本。
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公开(公告)号：CN101168514B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200610117599.2
申请日：2006-10-26
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/22 , C07C227/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及光学活性α-氨基辛二酸酯和α-氨基辛二酸单酯的合成方法，解决了已知方法工艺合成路线长，试剂昂贵，对映选择性差的缺点。本发明合成路线是以(S)-N-Boc-哌啶-2-甲酸为原料经酯化，氧化得酰胺，还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到(S)-2-氨基辛二酸酯或(S)-2-氨基辛二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的(S)-N-Boc-焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产(S)-2-氨基辛二酸酯或(S)-2-氨基辛二酸单酯。
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公开(公告)号：CN101092398A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027874.1
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D229/00
Abstract: 本发明涉及1，2－二氮杂环丁烷新的合成方法，其合成工艺是通过N，N－双吸电子的取代的2－羟乙基肼A的直接环化得到相应的1，2－二氮杂环丁烷。本发明合成路线新颖，反应操作简单，收率极高，具有底物普遍性，解决了既有合成方法中所存在的不具有底物普遍性，需要在高温下进行，条件要求比较苛刻，收率不高等技术问题。
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公开(公告)号：CN101092373A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027875.6
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/36 , C07C227/18
Abstract: 本发明涉及利用化学合成方法来合成光学活性的5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物的实用性合成方法。本发明以常规、易得的苯基溴代物制备成格式试剂和N－叔丁氧羰基－L－焦谷氨酸乙酯反应，生成5－芳基－5－酮－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯，然后在还原5－芳基－5－酮－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯得到5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯。本发明提供了一种全新的、反应时间短、成本低、适于规模化工业生产的光学活性的5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物合成方法，解决了现有文献工艺中5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物合成时间长，不能工业化生产的技术问题；且避免了现有工艺中昂贵钯试剂或酶试剂的使用，降低了合成成本。
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