-
公开(公告)号：CN101092370B
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN200610027876.0
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/30 , C07C227/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种2-氨基-8-壬烯酸的制备方法，特别是涉及一种光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的实用制备方法。主要解决现有制备方法存在的路线长，收率低，使用价格昂贵的手性催化剂或拆分试剂等技术问题。步骤如下：通过溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性的焦谷胺酸酯，开环后得到手性的2-氨基5-氧-8-壬烯酸酯；手性的2-氨基5-氧-8-壬烯酸酯再还原脱除羰基得到手性或消旋的2-氨基-8-壬烯酸酯；手性或消旋的2-氨基-8-壬烯酸酯水解得到相应的光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸。本发明提供一种路线简洁、成本低、收率高、可大规模制备光学活性的-2-氨基-8-壬烯酸的合成方法。
-
公开(公告)号：CN1986520A
公开(公告)日：2007-06-27
申请号：CN200510111851.4
申请日：2005-12-22
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C227/12 , C07C229/30 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸的制备方法。解决了已知方法路线长，收率低，手性试剂价格昂贵的缺陷；通过带有末端烯键的卤化烯烃格氏试剂选择性进攻环氮乙烷衍生物的亚甲基位，开环后得到带有保护基的β－氨基醇，脱去羟基保护基后得到β－氨基醇，氧化得到光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸。本发明可用于制备抗HCV药物BILN2061。
-
公开(公告)号：CN101092372B
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN200610027873.7
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/36 , C07C227/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种光学活性α-氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其合成路线是以L-N-Boc-焦谷氨酸乙酯为原料经还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到L-2-氨基庚二酸酯或L-2-氨基庚二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的L-N-Boc-焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产的L-2-氨基庚二酸酯或L-2-氨基庚二酸单酯的合成方法。解决了既有合成工艺路线长，试剂昂贵，对映选择性差，不宜于放大生产等技术问题。
-
公开(公告)号：CN101092370A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027876.0
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/30 , C07C227/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种2－氨基－8－壬烯酸的制备方法，特别是涉及一种光学活性的－2－氨基－8－壬烯酸的实用制备方法。主要解决现有制备方法存在的路线长，收率低，使用价格昂贵的手性催化剂或拆分试剂等技术问题。步骤如下：通过溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性的焦谷胺酸酯，开环后得到手性的2－氨基5－氧－8－壬烯酸酯；手性的2－氨基5－氧－8－壬烯酸酯再还原脱除羰基得到手性或消旋的2－氨基－8－壬烯酸酯；手性或消旋的2－氨基－8－壬烯酸酯水解得到相应的光学活性的－2－氨基－8－壬烯酸。本发明提供一种路线简洁、成本低、收率高、可大规模制备光学活性的－2－氨基－8－壬烯酸的合成方法。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101168514A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200610117599.2
申请日：2006-10-26
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/22 , C07C227/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及光学活性α－氨基辛二酸酯和α－氨基辛二酸单酯的实用合成方法，解决了已知方法工艺合成路线长，试剂昂贵，对映选择性差的缺点。本发明合成路线是以(S)－N－Boc－哌啶－2－甲酸为原料经酯化，氧化得酰胺，还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到(S)－2－氨基辛二酸酯或(S)－2－氨基辛二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的(S)－N－Boc－焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产(S)－2－氨基辛二酸酯或(S)－2－氨基辛二酸单酯。
-
公开(公告)号：CN101092368A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027877.5
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C227/22 , C07C229/30
Abstract: 本发明涉及光学活性2－氨基－9－葵烯酸的制备方法。本发明工艺是通过溴丁烯的格氏试剂进攻带保护基的手性6－氧－哌啶－2－羧酸酯，开环后得到手性的2－氨基6－氧－9－葵烯酸酯，再还原脱除羰基为亚甲基得到手性或消旋的2－氨基－9－葵烯酸酯，水解得到光学活性2－氨基－9－葵烯酸。本发明克服了既有光学活性2－氨基－9－葵烯酸合成方法路线长，收率低，使用价格昂贵的手性催化剂或拆分试剂等缺陷，提供了一种路线简洁，工艺选择合理，成本低廉，收率高，可大规模生产的光学活性2－氨基－9－葵烯酸的制备方法。
-
公开(公告)号：CN101168514B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200610117599.2
申请日：2006-10-26
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/22 , C07C227/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及光学活性α-氨基辛二酸酯和α-氨基辛二酸单酯的合成方法，解决了已知方法工艺合成路线长，试剂昂贵，对映选择性差的缺点。本发明合成路线是以(S)-N-Boc-哌啶-2-甲酸为原料经酯化，氧化得酰胺，还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到(S)-2-氨基辛二酸酯或(S)-2-氨基辛二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的(S)-N-Boc-焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产(S)-2-氨基辛二酸酯或(S)-2-氨基辛二酸单酯。
-
公开(公告)号：CN101092398A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027874.1
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D229/00
Abstract: 本发明涉及1，2－二氮杂环丁烷新的合成方法，其合成工艺是通过N，N－双吸电子的取代的2－羟乙基肼A的直接环化得到相应的1，2－二氮杂环丁烷。本发明合成路线新颖，反应操作简单，收率极高，具有底物普遍性，解决了既有合成方法中所存在的不具有底物普遍性，需要在高温下进行，条件要求比较苛刻，收率不高等技术问题。
-
公开(公告)号：CN101092372A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027873.7
申请日：2006-06-20
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07C229/36 , C07C227/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种光学活性α－氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其合成路线是以L－N－Boc－焦谷氨酸乙酯为原料经还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到L－2－氨基庚二酸酯或L－2－氨基庚二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的L－N－Boc－焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产的L－2－氨基庚二酸酯或L－2－氨基庚二酸单酯的合成方法。解决了既有合成工艺路线长，试剂昂贵，对映选择性差，不宜于放大生产等技术问题。
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
9
records
(took 0.033 seconds)
