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公开(公告)号：CN104610229B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510030110.7
申请日：2015-01-21
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法，该方法以化合物1为起始原料，经过氨基保护、Suzuki反应、保护基脱除得到化合物6（A-443654）。该方法避免了剧毒试剂六甲基二锡的使用，安全性好、对环境友好，并且缩短了反应时间、反应收率高、降低了工艺成本、适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN105439962A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410480634.1
申请日：2014-09-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海凯欣生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D239/26
Abstract: 本发明公开了一种可工业化生产2-氯甲基嘧啶盐酸盐的方法。包含以下步骤：在醇类溶剂存在下，将还原剂和2-嘧啶甲酸甲酯还原成2-羟甲基嘧啶；处理后得到的2-羟甲基嘧啶直接用于氯代反应，得到2-氯甲基嘧啶盐酸盐。在化合物的制备过程中，简化了操作，提高了收率，可实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN104725324A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201510128492.7
申请日：2015-03-23
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
CPC classification number: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种6-氯甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮的制备方法，乳清酸经酯化，还原，氯代得到6-氯甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮。本发明使用简便易得的乳清酸作为起始原料，避免使用剧毒试剂二氧化硒，对环境友好，反应易操作，安全性好，可工业化生产。
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公开(公告)号：CN104610229A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510030110.7
申请日：2015-01-21
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法，该方法以化合物1为起始原料，经过氨基保护、Suzuki反应、保护基脱除得到化合物6（A-443654）。该方法避免了剧毒试剂六甲基二锡的使用，安全性好、对环境友好，并且缩短了反应时间、反应收率高、降低了工艺成本、适合工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102757379A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210247310.4
申请日：2012-07-17
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D211/22 , C07C235/32 , C07C309/76
Abstract: 本发明公开了一种爱维莫潘(式I)的制备方法，该方法以苄基丙二酸二乙酯为起始原料，经氢负离子还原剂还原得到化合物VIII，VIII在酶催化下与乙酸乙烯酯反应得到化合物VII，VII进行琼斯氧化得到化合物VI，VI经过脱乙酰基反应得到化合物V，V进行酰胺化反应得到化合物IV，IV经过磺酰化反应得到化合物III，III与(3R，4R)-3，4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶发生取代反应得到化合物II，最后II经过酯水解反应得到爱维莫潘。
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公开(公告)号：CN104592048A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201410849180.0
申请日：2014-12-31
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07C229/08 , C07C227/18 , C07C229/12 , C07C269/06 , C07C271/54 , C07C233/47 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种叔亮氨酸甲酯盐酸盐的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物2在碳酸二甲酯及浓硫酸的作用下，制备得到化合物1即可；工艺简单，收率高，生产成本低，适合规模生产。
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公开(公告)号：CN103880750A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410100009.X
申请日：2014-03-18
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D231/38
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D231/38
Abstract: 本发明公开了一种替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法，该方法以乙腈为起始原料，反应得到化合物V，V加入苯肼进行关环反应得到化合物Ⅳ，Ⅳ可以经过与双(2-氯乙基)胺反应直接得到化合物I，也可以经过与氨基保护的双(2-氯乙基)胺反应得到化合物II，然后化合物II再经过脱保护基得到化合物I。
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公开(公告)号：CN102757379B
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201210247310.4
申请日：2012-07-17
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D211/22 , C07C235/32 , C07C309/76
Abstract: 本发明公开了一种爱维莫潘(式I)的制备方法，该方法以苄基丙二酸二乙酯为起始原料，经氢负离子还原剂还原得到化合物VIII，VIII在酶催化下与乙酸乙烯酯反应得到化合物VII，VII进行琼斯氧化得到化合物VI，VI经过脱乙酰基反应得到化合物V，V进行酰胺化反应得到化合物IV，IV经过磺酰化反应得到化合物III，III与(3R，4R)-3，4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶发生取代反应得到化合物II，最后II经过酯水解反应得到爱维莫潘。
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公开(公告)号：CN103275010A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310210018.X
申请日：2013-05-30
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D231/38
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(式I)的制备方法，该方法以化合物IV为起始原料，通过缩合反应得到化合物II，II经过脱除氨基保护基得到化合物I。(式I)
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