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公开(公告)号:CN104725324A
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201510128492.7
申请日:2015-03-23
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D239/54
CPC classification number: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种6-氯甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮的制备方法,乳清酸经酯化,还原,氯代得到6-氯甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮。本发明使用简便易得的乳清酸作为起始原料,避免使用剧毒试剂二氧化硒,对环境友好,反应易操作,安全性好,可工业化生产。
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公开(公告)号:CN104610229A
公开(公告)日:2015-05-13
申请号:CN201510030110.7
申请日:2015-01-21
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法,该方法以化合物1为起始原料,经过氨基保护、Suzuki反应、保护基脱除得到化合物6(A-443654)。该方法避免了剧毒试剂六甲基二锡的使用,安全性好、对环境友好,并且缩短了反应时间、反应收率高、降低了工艺成本、适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN104744539A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201410480895.3
申请日:2014-09-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海凯欣生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的合成方法,包括:在有机溶剂和路易斯酸存在的条件下,使(R)-3-F-3-甲基呋喃和2,4-(双羟基保护)嘧啶在25-100℃发生反应,反应完成后经处理得到所述的化合物(Ⅳ),再脱羟基保护得到(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基尿苷(Ⅴ)。采用该方法合成(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷时,合成步骤短,操作简便,具有重要的应用价值。
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公开(公告)号:CN104592048A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201410849180.0
申请日:2014-12-31
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07C229/08 , C07C227/18 , C07C229/12 , C07C269/06 , C07C271/54 , C07C233/47 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种叔亮氨酸甲酯盐酸盐的制备方法,其特征在于包含下列步骤:将化合物2在碳酸二甲酯及浓硫酸的作用下,制备得到化合物1即可;工艺简单,收率高,生产成本低,适合规模生产。
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公开(公告)号:CN104610229B
公开(公告)日:2017-01-18
申请号:CN201510030110.7
申请日:2015-01-21
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种ATP竞争性小分子AKT抑制剂A443654的合成方法,该方法以化合物1为起始原料,经过氨基保护、Suzuki反应、保护基脱除得到化合物6(A-443654)。该方法避免了剧毒试剂六甲基二锡的使用,安全性好、对环境友好,并且缩短了反应时间、反应收率高、降低了工艺成本、适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN105439962A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201410480634.1
申请日:2014-09-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海凯欣生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D239/26
Abstract: 本发明公开了一种可工业化生产2-氯甲基嘧啶盐酸盐的方法。包含以下步骤:在醇类溶剂存在下,将还原剂和2-嘧啶甲酸甲酯还原成2-羟甲基嘧啶;处理后得到的2-羟甲基嘧啶直接用于氯代反应,得到2-氯甲基嘧啶盐酸盐。在化合物的制备过程中,简化了操作,提高了收率,可实现工业化生产。
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公开(公告)号:CN209735035U
公开(公告)日:2019-12-06
申请号:CN201920249535.0
申请日:2019-02-27
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种新型柱层析储液装置,其包括进料口、放空阀、主容器、支撑架、放料口、取样口和真空管线,主容器设置于支撑架的上面,放料口设置于主容器的底部,进料口、放空阀和真空管线设置于主容器的顶部,放空阀根据实际需要可与惰性气体储罐容纳装置相连接或与外界空气连接。本实用新型采用真空管线和真空泵相连接,可提供负压提高柱层析速率,放空阀泄压后可直接吸管取样品检测,无需拆卸,方便操作,放空阀可根据需要连接惰性气体,提高操作安全,采用支撑架,放料口和放空阀配合,层析液装满主容器后可以转移到可移动容器进行后续操作,无需拆卸,快速方便,装置结构简单实用。
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